[发明专利]一种布洛芬缓释固体组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种布洛芬缓释固体组合物及其制备方法，具体涉及利用药用级多孔二氧化硅将布洛芬载入其孔道，并辅以丙烯酯树脂进行包覆，属于药物制剂领域。

背景技术：

布洛芬是临床上使用多年的非甾体抗炎药，同时也具有抗风湿和解热镇痛的作用，其疗效和副作用等方面优于阿司匹林和对乙酰氨基酚。临床上用于风湿性、尖风湿性关节炎的长期治疗，还可广泛用于治疗各种中度疼痛及炎症、发热等疾病。布洛芬的生物半衰期短（1.8－2h），目前国内上市的其普通制剂等，需要频繁给药。然而，长期用药可导致消化不良、恶心等副作用，因此，目前临床上多用于其缓释制剂如布洛芬缓释胶囊，其与普通片相比，不仅能够持久发挥疗效，而且副作用低，同时使用方便，病人顺应性高。

目前，达到缓释的主要方法是通过骨架扩散、包衣膜扩散或二者的联合应用控制药物的扩散速率，从而达到缓效效果。临床上应用广泛的布洛芬缓释胶囊，其主要是布洛芬缓释微丸填充于胶囊壳内，其缓释释放机制主要还是传统的骨架型释药或膜控型释药。另外，微丸的制备技术主要挤出滚圆成丸法、离心制粒层积上药法和流化床喷雾上药法，这些方法的制备工艺相对复杂，同时存在重现性差、收率低和微丸圆整度等问题，直接影响到产品的质量和用药安全性。

发明内容

本发明的目的是提供一种具有稳定性好且具有良好缓释效果的布洛芬缓释固体药物组合物。

布洛芬缓释固体药物组合物具有明显的体内外缓释性能，而且工艺简单、重现性好，稳定性好，克服现有技术中制备工艺复杂、重现性差等问题，本发明的缓释固体组合物适合工业化生产和临床使用。

本发明通过以下技术方案实现上述目的：

本发明提供的布洛芬缓释固体药物组合物，含有：布洛芬、药用级多孔二氧化硅和丙烯酸树脂。

本发明提供的布洛芬缓释固体组合物，其中布洛芬、与药用级多孔二氧化硅重量百分比为1：1～1：30，丙烯酸树脂占固体组合物重量百分比为2-50%。

优选的，本发明提供的布洛芬缓释固体组合物，其中布洛芬、与药用级多孔二氧化硅重量百分比为1：2～1：15，丙烯酸树脂占固体组合物重量百分比为5-40%。

布洛芬与药用级多孔二氧化硅重量百分比可以为1：3，丙烯酸树脂占固体药物组合物重量百分比为33%。

本发明提供的布洛芬缓释固体组合物，其中药用级多孔二氧化硅选自系列多孔二氧化硅和系列多孔二氧化硅，丙烯酸树脂材料为系列。

本发明的另一个目的在于提供该缓释固体组合物的制备方法。

本发明提供的布洛芬缓释固体组合物通过以下方法制备：

将药物布洛芬溶于溶剂后，加入多孔二氧化硅，持续搅拌，待药物进入二氧化硅孔道达到平衡后，除去溶剂；然后加入丙烯酸树脂的溶液，搅拌后除去溶剂，制成一种药物装载于二氧化硅孔道，辅以丙烯酸树酯材料包覆的缓释固体组合物。

本发明提供的布洛芬缓释固体组合物，其制备方法中所用的溶剂选自：乙醇、甲醇、丙酮、正己烷、二氯甲烷或他们的混合物。

优选的，本发明的制备方法包括以下步骤：

将布洛芬溶于无水乙醇中，超声使之充分溶解，在磁力搅拌下加入药用级多孔二氧化硅350，搅拌8-16h，除去溶剂；加入适量含有丙烯酸树酯的无水乙醇溶液，搅拌20-40min，蒸发挥干溶剂，收集固体部分,减压干燥后过60目筛，即得布洛芬缓释固体组合物。

本发明提供的布洛芬缓释固体组合物，根据需要可加入医药学上可接受的常用药用辅料，利用制剂学的常规技术，进一步加工制备成口服固体药物制剂。

本发明的缓释固体组合物可加入的常用药用辅料包括填充剂、黏合剂、湿润剂、崩解剂、润滑剂、着色剂和调味剂。

本发明的缓释固体组合物可加入的常用药用辅料具体包括乳糖、淀粉、微晶纤维素和甘露醇等作为填充剂，聚维酮、淀粉浆等作为黏合剂，蒸馏水和乙醇作为湿润剂，交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、低取代羟丙基纤维素和羧甲基淀粉钠等作为崩解剂，微粉硅胶和滑石粉作为润滑剂。

本发明的布洛芬缓释固体组合物进一步加工制备成的口服固体药物制剂包括：片剂、糖衣片剂、薄膜衣片剂、肠溶衣片剂、硬胶囊剂、口含剂、颗粒剂、冲剂、丸剂、散剂。优选的口服剂型为：硬胶囊剂和片剂。