[发明专利]全-6-(3’S-四氢异喹啉-3’-甲酰氨基)-6-脱氧-β-环糊精的制备及应用

权利要求书

1.一种全新的化合物，即七个四氢异喹啉-3-甲酰基氨基通过亚甲基与环糊精相连接的全取代的全-6-(3’S-四氢异喹啉-3’-甲酰基氨基)-6-脱氧-β-环糊精，其结构式为：

2.一种制备权利要求1所述化合物的方法，其特征在于包括以下步骤：

1)在浓盐酸存在下，L-苯丙氨酸与甲醛在加热回流下反应成为3S-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸(THIQA)；

2)在二氧六环存在下，步骤1所得的产物与二碳酸二叔丁酯((Boc)₂O)在室温下反应，转化成为N-Boc-3S-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸；

3)在无水DMF存在下，用三苯基磷和碘单质与β-环糊精反应，使β-环糊精上七个六位上的羟基转化成为七个碘取代的化合物；

4)在无水DMF存在下，用NaN₃将七碘取代的β-环糊精转化成为七个叠氮基取代的β-环糊精；

5)在无水DMF存在下，用三苯基磷和浓氨水将七个叠氮基取代的β-环糊精还原成为七个氨基修饰的β-环糊精；

6)在无水DMF存在下，N-Boc-3S-1，2，3，4-四氢异喹啉-3-羧酸与七个氨基修饰的β-环糊精缩合成为全-6-(2-N-Boc-3’S-四氢异喹啉-3’-甲酰基氨基)-6-脱氧-β-环糊精，即得。

7)在三氟醋酸存在下全-6-(2-N-Boc-3’S-四氢异喹啉-3’-甲酰基氨基)-6-脱氧-β-环糊精脱保护得到目标化合物全-6-(3’S-四氢异喹啉-3’-甲酰基氨基)-6-脱氧-β-环糊精。

3.权利要求1所述化合物的体外抗血小板聚集作用及作为抗血小板聚集化合物的应用。

4.权利要求1所述化合物的体内抗血栓作用及作为抗血栓化合物的应用。

5.权利要求1所述化合物的体内急毒性质及作为安全有效抗血栓化合物的应用。