[发明专利]一种依达拉奉组合物注射液及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及医药技术领域，具体的说是涉及一种依达拉奉组合物注射液及其制备方法。

背景技术

依达拉奉，化学名为3-甲基-1-苯基-2-吡唑啉-5-酮，分子式为C₁₀H₁₀N₂O，分子量为174.20，结构式为

依达拉奉是由日本三菱制药公司开发并于2001年4月获日本厚生省批准上市，商品名为Radicut。在我国于2008年上市。

依达拉奉具有清除自由基和抑制脂质过氧化的作用，可抑制脑细胞的过氧化作用和延迟神经元死亡，并可减轻脑缺血和脑缺血引起的脑水肿和组织损伤，在各种脑缺血模型中显示出对脑缺血有着非常好的保护作用。在临床上已经广泛应用于脑梗死急性期的治疗，并且也逐渐应用于脑出血、颅脑外伤以及一些营养、代谢性脑病的治疗。

目前批准上市的依达拉奉注射液的处方为：

发明内容

本发明提供了一种依达拉奉组合物注射液及其制备方法，所述依达拉奉组合物注射液脑保护作用增强，稳定性好。

本发明采用如下技术方案：

一种依达拉奉组合物注射液，每毫升含有：

依达拉奉      1.5mg；

亚硫酸氢钠    1mg；

盐酸半胱氨酸  0.5mg；

氯化钠        6.75mg；

苯甲醇        0.5v/v％；

氢氧化钠      调pH至3.2～3.8

余量为注射用水。

苯甲醇，又名苄醇，是最简单的芳香醇之一，具有减轻疼痛、抑制微生物繁殖的作用。本发明研究者通过大量试验发现处方中加入一定量的苯甲醇后不仅可以减轻疼痛抑制微生物繁殖，而且增强了依达拉奉的的清除自由基作用，并且稳定性和安全性变化不大，达到用药的安全、有效性。

本发明还提供了一种依达拉奉组合物注射液的制备方法，为取总量约80％的注射用水，在氮气保护下加入处方量的亚硫酸氢钠、盐酸半胱氨酸、氯化钠和苯甲醇搅拌溶解，控温在60～70℃加入依达拉奉，搅拌溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.2～3.8，按g/mL计，加入总体积0.01％的活性炭，搅拌吸附15min，过滤脱炭，加注射用水至全量，搅拌均匀，经0.22μm滤膜精滤，充氮灌封灭菌即得。

从上述的技术方案可以看出，本发明提供的依达拉奉组合物注射液包括体积比为0.5％的苯甲醇，苯甲醇不仅可以减轻疼痛、抑制微生物繁殖，而且增强了依达拉奉注射液的清除自由基作用。

附图说明

图1示实施例2本发明所述依达拉奉组合物注射液与现有依达拉奉组注射液对DPPH的清除作用，其中示现有依达拉奉组注射液对DPPH的清除作用，示本发明所述依达拉奉组合物注射液对DPPH的清除作用。

具体实施方式

本发明实施例公开了一种依达拉奉组合物注射液及其制备方法。本领域技术人员可以借鉴本文内容，适当改进工艺参数实现。特别需要指出的是，所有类似的替换和改动对本领域技术人员来说是显而易见的，它们都被视为包括在本发明。本发明的产品和方法已经通过较佳实施例进行了描述，相关人员明显能在不脱离本发明内容、精神和范围内对本文所述的方法进行改动或适当变更与组合，来实现和应用本发明技术。

为了进一步理解本发明，下面结合实施例对本发明进行详细说明。

实施例1：本发明所述依达拉奉组合物注射液

制备方法：取总配制量约80％的注射用水，在氮气保护下加入1.0g亚硫酸氢钠、0.5g盐酸半胱氨酸、6.75g氯化钠和5mL苯甲醇搅拌溶解，控温在60～70℃加入1.5g依达拉奉，搅拌溶解，用0.1mol/L氢氧化钠溶液调节pH值至3.2～3.8，加入总体积0.01％(g/mL)的活性炭，搅拌吸附15min，过滤脱炭，加注射用水至1000mL，搅拌均匀，经0.22μm滤膜精滤，充氮灌封，121℃湿热灭菌20min，即得依达拉奉组合物注射液。

实施例2：本发明所述依达拉奉组合物注射液清除自由基作用