[发明专利]依达拉奉原料的制备方法无效
| 申请号： | 201010170408.5 | 申请日： | 2010-05-13 |
| 公开（公告）号： | CN102241631A | 公开（公告）日： | 2011-11-16 |
| 发明（设计）人： | 陈亮;黄晓光;李旭 | 申请（专利权）人： | 吉林省博大制药有限责任公司 |
| 主分类号： | C07D231/26 | 分类号： | C07D231/26 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 136200 吉林省*** | 国省代码： | 吉林;22 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种依达拉奉原料的制备方法，包括：将苯肼在搅拌下加入到纯化水中，搅拌至完全溶解。用浓盐酸调节pH值，滴加乙酰乙酸乙酯；滴加完毕后，自然冷却至室温。加入亚硫酸氢钠，加热回流反应；降温，逐渐析出结晶；抽滤，得到依达拉奉淡黄色结晶；加入无水乙醇重结晶，最后得到依达拉奉白色结晶。根据本发明的依达拉奉原料的制备方法，依达拉奉原料的收率得到提高并降低原料的成本。 | ||
| 搜索关键词： | 依达拉奉 原料 制备 方法 | ||
【主权项】：
一种依达拉奉原料的制备方法，包括：将102g苯肼在搅拌下加入到1000ml纯化水中，搅拌至完全溶解；用浓盐酸调节PH至6.0，滴加117g乙酰乙酸乙酯，随着乙酰乙酸乙酯的滴加，溶液温度逐渐升高；滴加完毕后，自然冷却至室温；加入20g亚硫酸氢钠，加热回流反应2h；降温至0～‑2℃，逐渐析出结晶；抽滤，得到淡黄色依达拉奉结晶；加入220ml无水乙醇重结晶，最后得到依达拉奉白色结晶。
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- 王兵;曹忠诚;王延伟;王宜运;范春伟;沈平 - 山东新华制药股份有限公司
- 2013-04-15 - 2013-07-10 - C07D231/26
- 本发明属于有机化学合成领域，涉及一种异丙安替比林的制备工艺。所述的异丙安替比林的制备工艺如下：吡唑酮在金属还原剂的催化作用下，加H2反应得异丙吡唑酮反应液。氢化反应完后，将异丙吡唑酮反应液直接压入甲基化罐，蒸溶媒，蒸完后，直接加入配量的甲基化试剂，升温反应，然后水解反应、碱解反应、降温结晶、离心得异丙安替粗品。本发明异丙吡唑酮不经离心分离，直接用于甲基化，减少了异丙吡唑酮离心母液回收所造成收率的损失，从而大幅提高了异丙粗品的收率。
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