[发明专利]卵磷脂载体囊泡及其制备方法

权利要求书

1.一种包含稳定、均一的分散体的组合物，其包含：

具有膜和水相的囊泡，所述囊泡包含：

磷脂酰胆碱含量为约80w/w%或更低的卵磷脂，以及

被结合到所述囊泡的膜中的活性成分；以及

经处理的水。

2.根据权利要求1所述的组合物，其中所述经处理的水含有低于100ppm的硬离子。

3.根据权利要求1所述的组合物，其中所述经处理的水的电导率低于每厘米200μS。

4.根据权利要求1所述的组合物，其中所述囊泡的体积加权平均直径为约120nm或更小。

5.根据权利要求1所述的组合物，其中所述囊泡的膜为磷脂双层。

6.根据权利要求1所述的组合物，其中所述组合物是透明的分散体。

7.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含稳定剂。

8.根据权利要求7所述的组合物，其中所述稳定剂为聚山梨醇酯或聚氧乙烯烷基醚。

9.根据权利要求1所述的组合物，所述组合物还包含醇。

10.根据权利要求9所述的组合物，其中所述醇为具有6个或更少碳的脂肪醇。

11.根据权利要求10所述的组合物，其中所述醇为选自甲醇、乙醇、丙醇的同分异构体和丁醇的同分异构体的脂肪醇。

12.根据权利要求1所述的组合物，其中所述活性成分是亲脂性化合物。

13.根据权利要求12所述的组合物，其中所述亲脂性化合物为选自气味剂、天然香精、精油、着色剂、维生素、维生素的盐、药理活性维生素的代谢物、药理活性维生素的代谢物的盐、植物化学成分、油溶性酸、油溶性醇、必需脂肪酸、月见草油、红花油、鱼油、来自海洋生物的脂质、环孢菌素A、异丙酚、脂溶性蛋白酶抑制剂、抗逆转录病毒化合物、抗生素、类胡萝卜素、甾体激素、黄酮类、蛋白质、酶、辅酶、涂料、油墨和农药中的至少一种。

14.一种组合物，其包含：

囊泡，所述囊泡包含：

磷脂酰胆碱含量为约80w/w%或更低的卵磷脂，以及

活性成分；以及

经处理的水。

15.根据权利要求14所述的组合物，其中所述囊泡为磷脂双层。

16.根据权利要求14所述的组合物，所述组合物还包含稳定剂。

17.根据权利要求14所述的组合物，其中所述稳定剂为聚山梨醇酯或聚氧乙烯烷基醚。

18.根据权利要求14所述的组合物，所述组合物还包含醇。

19.一种组合物，所述组合物包含：

磷脂酰胆碱含量为约80w/w%或更低的卵磷脂；

活性成分；以及

醇的均一混合物。

20.根据权利要求19所述的组合物，所述组合物还包含经处理的水。

21.根据权利要求20所述的组合物，其中相对于卵磷脂，基于重量计算，所述经处理的水的量为约10%或更少。

22.根据权利要求19所述的组合物，所述组合物还包含油。

23.根据权利要求19所述的组合物，其中相对于卵磷脂，基于重量计算，所述醇的量为约50%或更少。

24.一种生产囊泡载体组合物的方法，其包括：

在经处理的水中水化磷脂酰胆碱含量为80w/w%或更低的卵磷脂，以形成具有膜和水相的卵磷脂囊泡；以及

将活性成分结合到卵磷脂囊泡的膜中，以形成膜装载的卵磷脂囊泡。

25.根据权利要求24所述的方法，所述方法还包括在结合活性成分之前，处理卵磷脂囊泡以制备卵磷脂囊泡单层。

26.根据权利要求25所述的方法，其中所述处理卵磷脂囊泡包括均质化和高剪切混合。

27.根据权利要求24所述的方法，其中所述活性成分结合在卵磷脂囊泡中包括加热。

28.根据权利要求24所述的方法，其中所述经处理的水还包含醇。