[发明专利]一种舒他西林组合物及其制备方法

说明书

技术领域

本发明属于医药领域，涉及一种舒他西林组合物及其制备方法。

背景技术

舒他西林是由等摩尔的舒巴坦与氨苄西林以亚甲桥相连接而成的双酯，也就是共价结合形成的甲苯磺酸酯。氨苄西林已成为临床广泛应用的广谱抗生素，但许多细菌或菌株产生β-内酰胺酶而对氨苄西林产生耐药性使其疗效下降甚至失效，而舒巴坦是一种β-内酰胺酶的抑制剂，舒巴坦的抑酶作用可保护氨苄西林免受破坏，从而提高其抗菌活性。近年来由于产β-内酰胺酶的细菌日益增多，从而导致对氨苄西林的耐药性增强，而舒他西林不仅具有与氨苄西林相似的广谱抗革兰阴性菌的作用，而且对产酶菌也有较强的抗菌活性。

舒他西林用于金葡菌、表皮葡萄球菌、肺炎球菌、粪链球菌、流感杆菌与副流感杆菌及卡他布拉汉菌引起的呼吸系统感染，对大肠杆菌、克雷伯肺炎杆菌、变形杆菌引起的感染也有较好的疗效。舒他西林口服吸收之后，在胃肠道被体内非特异性酯酶作用，迅速分解成氨苄西林和舒巴坦并吸收入血液而发挥药效。

舒他西林是对水份很敏感的药物，原料本身在水份的影响下，会分解成氨苄西林和舒巴坦。舒他西林在体内会分解成氨苄西林和舒巴坦而起作用，其口服的生物利用度为80%，不受食物的影响，而氨苄西林口服的生物利用度只有50%。如在舒他西林没有进入体内先降解为氨苄西林和舒巴坦，其生物利用度会大大降低，因此舒他西林要避免其降解。目前，还没有舒他西林片剂制备的实验资料，也没有该片剂的详细稳定性数据。现有市售的舒他西林片和舒他西林干混悬剂，在湿度75%的条件下，以市售包装考察影响因素，降解的速度比原料本身更为敏感，说明舒他西林片和舒他西林干混悬剂辅料对原料产生了影响，增加了原料的降解速度。

发明内容

本发明的目的在于提供一种舒他西林组合物及其制备方法。

本发明采用的解决方案是：

一种舒他西林组合物，含有如下重量份的组分：舒他西林45～90份、崩解剂5～14份、粘合剂1～8份、填充剂0～36份、润滑剂0.4～1.0份、矫味剂0.4～1.0份。

优选的，舒他西林粒径与填充剂的重量份关系如下：

舒他西林粒径为25～180μm，填充剂为5～36份；

舒他西林粒径为180～200μm，填充剂为0～5份；

舒他西林粒径为200～750μm，填充剂为0份。

优选的，一种舒他西林组合物，含有如下重量份的组分：舒他西林50～85份、崩解剂5～10份、粘合剂5～8份、填充剂0～25份、润滑剂0.5～0.8份、矫味剂0.5～1.0份。

优选的，崩解剂为交联羧甲基纤维素钠、交联聚维酮、交联羧甲基淀粉钠中的至少一种。

优选的，粘合剂为聚维酮。

优选的，填充剂为微晶纤维素、淀粉、乳糖、甘露醇中的至少一种。

优选的，润滑剂为硬脂酸镁、微粉硅胶中的至少一种。

优选的，矫味剂为阿司巴甜、甜菊糖苷、蔗糖、香精中的至少一种。

上述的一种舒他西林组合物的制备方法，包括如下步骤：

1)      将崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂、矫味剂干燥至含水量≤1%，与舒他西林混合均匀，得混合料；

2)      将混合料直接压片，再粉碎成30～80目颗粒； 

3)      将颗粒分装成颗粒剂；或将颗粒装胶囊得胶囊剂；或将颗粒压片成片剂。

上述的一种舒他西林组合物的制备方法，包括如下步骤：

1)      将崩解剂、粘合剂、填充剂、润滑剂、矫味剂干燥至含水量≤1%，与舒他西林混合均匀，得混合料；

2)      将混合料通过干法制粒制成30～80目颗粒；

3)      将颗粒分装成颗粒剂；或将颗粒装胶囊得胶囊剂；或将颗粒压片成片剂。

发明的有益效果是：

本发明的舒他西林组合物稳定性好，崩解速度快，使用方便，口感好，安全实用，本发明的制备方法选择干法压片，避免在制备过程中舒他西林分解，本发明方法容易操作，工艺简单，宜于工业化生产，适于广泛推广应用等特点。

具体实施方式

下面结合具体的实施例对本发明作进一步的说明，但并不局限如此。

实施例中添加的聚维酮商品名为聚维酮K-30。

实施例1