[发明专利]一种供注射用的多西他赛组合物及其制备方法

权利要求书

1.一种供注射用的多西他赛组合物，其特征在于主要成分为多西他赛和聚山梨酯80，并在配制过程中使用无水乙醇作为溶剂，是按照如下方法制备：

1）母液配制：将聚山梨酯80加入到配液罐中，搅拌状态下缓慢添加无水乙醇，通过比重计检测母液密度，直至母液密度为0.886～0.896g/ml；

2）溶解：按多西他赛和聚山梨酯80的质量比为1:26.75的配比；将多西他赛加入到步聚1）制得的母液中，搅拌使之完全溶解并混合均匀；

3）无菌过滤、分装：将步聚2）得到的多西他赛溶液经0.22μm聚四氟乙烯滤器除菌过滤置无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；

4）真空干燥除乙醇：

a、预置前箱温度：将步聚3）分装好的多西他赛药液置冻干机内，设定前箱温度为7.5～9.5℃，保温45～60分钟；

b、后箱制冷：利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为–58～–62℃；

c、除乙醇：开启真空泵和中隔阀，分阶段进行真空干燥去除乙醇，

第一阶段，将前箱真空度控制在80～100Pa，设定前箱温度为7.5～9.5℃，冷阱温度保持在–58～–62℃，持续4小时，

第二阶段，将前箱真空度控制在40～80Pa，设定前箱温度为7.5～9.5℃，冷阱温度保持在–58～–62℃，持续2小时，

第三阶段，将前箱真空度控制在10～40Pa，设定前箱温度为7.5～9.5℃，冷阱温度保持在–62℃以下，持续2小时，

第四阶段，将前箱真空度控制在10Pa以下，设定前箱温度为10.5～12.5℃，冷阱温度保持在–65℃以下，持续3～4小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得。

2.一种权利要求1所述的供注射用的多西他赛组合物的制备方法，其特征在于制备方法为：

1）母液配制：将聚山梨酯80加入到配液罐中，搅拌状态下缓慢添加无水乙醇，通过比重计检测母液密度，直至母液密度为0.886～0.896g/ml；

2）溶解：按多西他赛和聚山梨酯80的质量比为1:26.75的配比；将多西他赛加入到步聚1）制得的母液中，搅拌使之完全溶解并混合均匀；

3）无菌过滤、分装：将步聚2）得到的多西他赛溶液经0.22μm聚四氟乙烯滤器除菌过滤置无菌室内，分装于西林瓶内，半加塞；

4）真空干燥除乙醇：

a、预置前箱温度：将步聚3）分装好的多西他赛药液置冻干机内，设定前箱温度为7.5～9.5℃，保温45～60分钟；

b、后箱制冷：利用压缩机对后箱冷阱制冷，并保持后箱冷阱温度为–58～–62℃；

c、除乙醇：开启真空泵和中隔阀，分阶段进行真空干燥去除乙醇，

第一阶段，将前箱真空度控制在80～100Pa，设定前箱温度为7.5～9.5℃，冷阱温度保持在–58～–62℃，持续4小时，

第二阶段，将前箱真空度控制在40～80Pa，设定前箱温度为7.5～9.5℃，冷阱温度保持在–58～–62℃，持续2小时，

第三阶段，将前箱真空度控制在10～40Pa，设定前箱温度为7.5～9.5℃，冷阱温度保持在–62℃以下，持续2小时，

第四阶段，将前箱真空度控制在10Pa以下，设定前箱温度为10.5～12.5℃，冷阱温度保持在–65℃以下，持续3～4小时，至关闭中隔阀前箱真空无显著变化后，压塞，出箱，用铝塑组合盖扎口，经质检合格后包装，即得。