[发明专利]抗感染药物及其制备和用途

权利要求书

1.依托红霉素水合物，其特征在于：分子式为C₄₀H₇₁NO₁₄·C₁₂H₂₆O₄S·nH₂O，n＝0.75、1、1.5、 2、2.5。

2.根据权利要求1所述的依托红霉素水合物，其特征在于：依托红霉素水合物为依托红霉素 2.5水合物。

3.根据权利要求1所述的依托红霉素的水合物，其特征在于：依托红霉素的水合物为依托红 霉素2水合物。

4.根据权利要求1所述的依托红霉素的水合物，其特征在于：依托红霉素的水合物为依托红 霉素1.5水合物。

5.根据权利要求1所述的依托红霉素的水合物，其特征在于：依托红霉素的水合物为依托红 霉素1水合物。

6.根据权利要求1所述的依托红霉素的水合物，其特征在于：依托红霉素的水合物为依托红 霉素0.75水合物。

7.根据权利要求1所述的依托红霉素的水合物，其制备方法，其特征在于：

制备方法包括：

方法A.在反应容器中，以C1-C6的低级卤代烃和C3-C6的低级酮的一种或几种为溶剂，加红 霉素，搅拌，溶解，加丙酸酐或丙酰氯的一种，搅拌，待反应完毕，缓慢加入十二烷基硫酸 或十二烷基硫酸钠的C3-C6的低级酮、C1-C6的低分子醇、水的一种或几种的溶液，搅拌， 加1-10体积的水，冷却，过滤，固体物用水润洗，过滤，干燥得依托红霉素的水合物；或将 过滤后或过滤干燥后所得固体用C1-C6的低级卤代烃、C3-C6的低级酮、C1-C6的低分子醇 中的一种或几种与水一起对其进行重结晶，过滤，干燥，得依托红霉素的水合物精制品； 或者方法B.在反应容器中，以C1-C6的低级卤代烃、C3-C6的低级酮的一种或几种为溶剂， 加红霉素盐或红霉素盐水合物，搅拌，溶解，通氨或加氨水，加丙酸酐或丙酰氯的一种，搅 拌，待反应完毕，缓慢加入十二烷基硫酸或十二烷基硫酸钠的C3-C6的低级酮、C1-C6的低 分子醇、水的一种或几种的溶液，加C1-C6的低级有机酸，搅拌，加1-10体积的水，冷却， 过滤，固体物用水润洗，过滤，干燥得依托红霉素的水合物；或将过滤后或过滤干燥后所得 固体用C1-C6的低级卤代烃、C3-C6的低级酮、C1-C6的低分子醇中的一种或几种与水一起 对其进行重结晶，过滤，干燥，得依托红霉素的水合物精制品；

或者方法C.在反应容器中，将C1-C6的低级卤代烃、C3-C6的低级酮、C1-C6的低分子醇、 C2-C6的低级醚，C2-C6的低级酯中的一种或几种为溶剂，加红霉素丙酸酯，搅拌使溶解， 搅拌下加十二烷基硫酸的C3-C6的低级酮、C1-C6的低分子醇、水的一种或几种的溶液，加 C1-C6的低级有机酸，搅拌，反应完毕后，加1-10体积的水，得固体，过滤，干燥，得依托 红霉素的水合物；或将过滤后或过滤干燥后所得固体用C1-C6的低级卤代烃、C3-C6的低级 酮、C1-C6的低分子醇中的一种或几种与水一起对其进行重结晶，过滤，干燥，得依托红霉 素的水合物精制品。

8.根据权利要求1所述的依托红霉素的水合物的用途，其特征在于：用于制备经肠道给药制 剂以及经阴道或者直肠给药的栓剂。

9.根据权利要求8所述用途，其特征在于：所述的经肠道给药制剂选自片剂、胶囊、颗粒剂。

10.根据权利要求1所述的依托红霉素的水合物的用途，其特征在于：用于制备治疗或预防 人和动物的感染的药物，所述的感染选自：急性扁桃体炎，急性咽炎，鼻窦炎，猩红热，蜂 窝组织炎，白喉，破伤风，放线菌病，梅毒，李斯特菌病，军团菌病，肺炎支原体肺炎，肺 炎衣原体肺炎，其他衣原体属、支原体属所致泌尿生殖系感染，沙眼衣原体结膜炎，厌氧菌 所致口腔感染，空肠弯曲菌肠炎，百日咳，风湿热复发，感染性心内膜炎。