[发明专利]类黄酮多酚衍生物的组合物及其用于对抗活生物体的病理学状态和衰老的应用无效

专利信息
申请号: 200880123504.5 申请日: 2008-11-17
公开(公告)号: CN101909618A 公开(公告)日: 2010-12-08
发明(设计)人: J·瓦考特兰 申请(专利权)人: 泰奥索公司
主分类号: A61K31/352 分类号: A61K31/352;A61K31/353;A61K8/49;A61K8/97;A61Q19/08;A23L1/29;A61P17/18
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利商标事务所 11038 代理人: 罗菊华
地址: 法国*** 国省代码: 法国;FR
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摘要:
搜索关键词: 类黄酮 衍生物 组合 及其 用于 对抗 生物体 病理学 状态 衰老 应用
【权利要求书】:

1.多酚衍生物的组合物,其特征在于,涉及包括符合式(I)的单元的单体、低聚物或多聚物的多酚衍生物:

这些单元以藤黄酚类型的环(环A)和儿茶酚类型的环(环B)的同时存在为特征,在所述藤黄酚类型的环和所述儿茶酚类型的环之间由具有3个碳的区段例如C相连接,

所述衍生物通过每个单元的至少一个酚官能团的烷基化而在其亲核能力方面过活化,并且通过用主要而言不饱和的脂肪酸(AGI)的混合物对所有其他羟基官能团(酚羟基官能团和醇羟基官能团)进行酯化而稳定化。

2.根据权利要求1的组合物,其特征在于,在所述单元中,所述多酚的环A通过它的氧之一与区段C的碳b形成键而与额外的含氧杂环相并,如在式(II)的类黄酮骨架的情况中那样:

3.根据权利要求1的组合物,其特征在于,在所述单元中,所述多酚的区段C的3个碳是sp2杂化的(在bc之间的双键和位于a处的羰基),如关于式(III)的槲皮素那样:

或者,在ac之间形成双键和在b处为羰基,如关于式(IV)的花色素那样:

或者,只有碳a是sp3杂化的,或所有3个碳是sp3杂化的,如在式(V)的儿茶素的情况中那样:

因而,区段C的碳a可以作为与其他单元的环A的附着点从而形成低聚物或多聚物。

4.根据权利要求1至3中任一项的组合物,其特征在于,-O-烷基的数目/基元不等于所存在的羟基的平均数目/单元。

5.根据权利要求4的组合物,其特征在于,所存在的羟基的平均数目/单元等于1或2。

6.根据权利要求1至5中任一项的组合物,其特征在于,所述烷基为甲基、异丙基或叔丁基。

7.根据权利要求1至6中任一项的组合物,其特征在于,所述酯为植物油的脂肪酸酯。

8.根据权利要求7的组合物,其特征在于,这些酯包含基团R,所述基团R相应于饱和脂肪酸,例如硬脂酸;单不饱和脂肪酸,例如油酸;和必需的多不饱和脂肪酸,例如亚油酸和亚麻酸。

9.根据权利要求7或8的组合物,其特征在于,所述植物油选自橄榄油或葡萄籽油。

10.根据权利要求1、2、4至5中任一项的组合物,其特征在于,所述单元衍生物符合式(VI):

其中,

-R1为氢,或在同一个单元的R7处进行连接的点,

-R2为氢,或植物油的不饱和脂肪酸的O-酰基,

-R3为氢,羰基,或在另一个单元的R5或R6处进行连接的点,

-R4为烷基,或植物油的不饱和脂肪酸的酰基,其由如上所定义的R来表示,

-R5为氢,或直接地或通过含碳实体(亚甲基、甲基次甲基等)在另一个单元的R3处进行连接的点,

-R6为氢,或直接地或通过含碳实体(亚甲基、甲基次甲基等)在另一个单元的R3处进行连接的点,

-R7为烷基,或植物油的脂肪酸的酰基,其由如在权利要求8中所定义的R来表示,或在同一个单元的R1处进行连接的点,

以及这些基元的非对映异构体和区域异构体。

11.根据权利要求10的组合物,其特征在于,所述衍生物为儿茶素的二聚体(B3)和表儿茶素的三聚体(C2)的衍生物,其具有式(VII)和式(VIII):

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