[发明专利]大环内酯类衍生物及其制备和用途

权利要求书

1.大环内酯类衍生物-红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素的盐的水 合物，分子式为C₃₇H₆₇NO₁₃·A·nH₂O，n＝1.5、2、3、3.5、5、6、11.0，A选自 乳糖酸、硫氰酸中的一种；且满足如下条件，即当A为乳糖酸时，n＝3、3.5、5、 6、11.0；当A为硫氰酸时，n＝1.5、2、3。

2.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素盐的 水合物为乳糖酸红霉素11水合物。

3.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素盐的 水合物为乳糖酸红霉素6水合物。

4.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素盐的 水合物为乳糖酸红霉素5水合物。

5.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素盐的 水合物为乳糖酸红霉素3.5水合物。

6.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素盐的 水合物为乳糖酸红霉素3水合物。

7.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素盐的 水合物为硫氰酸红霉素3水合物。

8.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素硫氰 酸盐的水合物为硫氰酸红霉素2水合物。

9.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物，其特征在于：红霉素硫氰 酸盐的水合物为硫氰酸红霉素1.5水合物。

10.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物的用途，其特征在于：在制 备注射用冻干粉针制剂、或者无菌分装粉针制剂、或者小水针注射剂、片剂、胶 囊、粉剂、散剂、预混剂、颗粒剂、经皮肤给药的软膏和凝胶、以及经阴道或者 直肠给药的栓剂上的应用。

11.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物的用途，其特征在于：在制 备及纯化红霉素、制备红霉素肟，进一步合成罗红霉素、克拉霉素、阿奇霉素、 地红霉素、桥红霉素、塞红霉素及其大环内酯类中间体和药物中的应用。

12.根据权利要求1所述的红霉素的盐的水合物的用途，其特征在于：在制 备对敏感菌、支原体、衣原体所引起的人和动物感染：选自A.鼻咽感染：扁桃 体炎、咽炎、鼻窦炎；B.下呼吸道感染：急性支气管炎、慢性支气管炎急性发 作和肺炎；C.皮肤软组织感染：脓疱病、丹毒、毛囊炎、疖和伤口感染；D.急 性中耳炎、肺炎支原体肺炎、沙眼衣原体引起的尿道炎及宫颈炎；E.军团菌感 染、鸟分枝杆菌感染、幽门螺杆菌感染的治疗或预防的药物中的应用。