[发明专利]氨基甲酸衍生物及其作为促代谢谷氨酸受体配基的用途无效
申请号: | 00806465.2 | 申请日: | 2000-04-19 |
公开(公告)号: | CN1347406A | 公开(公告)日: | 2002-05-01 |
发明(设计)人: | K·布雷啻尔;V·马特尔;E·维瑞拉;J·维啻曼;T·J·沃特凌 | 申请(专利权)人: | 弗·哈夫曼-拉罗切有限公司 |
主分类号: | C07C271/64 | 分类号: | C07C271/64;C07D311/84;C07D335/14;C07D263/48;C07D271/113;C07D271/07;C07D413/12;C07D213/30;C07D333/16;C07C333/10;C07D213/61;C07C233/90;C07C233/91;C07D295/088;A61K31/325;A61K31/352;A61K31/382;A61K31/421;A61K31/422;A61K31/4245;A61P25/00 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 | 代理人: | 黄革生,刘金辉 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 甲酸 衍生物 及其 作为 代谢 谷氨酸 受体 用途 | ||
1、通式所示的化合物
其中
R1代表氢或低级烷基;
R2、R2’分别独立代表氢,低级烷基,低级烷氧基,卤素或三氟甲基;
X代表O、S或不形成桥的两个氢原子;
A1/A2分别独立代表苯基或含有1或2个氮原子的六杂环;
B是下式所示基团:
其中
R3代表低级烷基,低级链烯基,低级链炔基,苄基,低级烷基-环烷基,低级烷基-氰基,低级烷基-吡啶基,低级烷基-低级烷氧基-苯基,低级烷基-苯基,其任选地被低级烷氧基所取代,或苯基,其任选地被低级烷氧基所取代,或低级烷基-噻吩基,环烷基,低级烷基-三氟甲基或低级烷基-吗啉基;
Y代表-O-、-S-键或一个键;
Z代表-O-、-S-;
或者B是下式所示的五元杂环基团:
其中,R4、R5代表氢、低级烷基、低级烷氧基、环己基、低级烷基-环己基或三氟甲基,前提条件是R4、R5中至少一个为氢;
以及它们可药用的盐。
2、权利要求1中所述的式IA化合物,其中B是下式基团其余取代基的定义同权利要求1所述。
3、权利要求1中所述的式IB化合物,其中B是下式所述的5元杂环基团:
其余取代基的定义同权利要求1所述。
4、权利要求2中所述的式IA化合物,其中A代表苯基,X代表两个不成桥的氢原子,Z是氧键。
5、权利要求4中所述的化合物,这些化合物是:
二苯乙酰氨基甲酸丁酯
二苯乙酰氨基甲酸乙酯或
二苯乙酰氨基甲酸戊-4-炔酯。
6、权利要求2中所述的式IA化合物,其中A代表苯基,X代表-O-或-S-键,Z代表-O-。
7、权利要求6中所述的式IA化合物,这些化合物是:
(9H-呫吨-9-羰基)-氨基甲酸乙酯,
(9H-呫吨-9-羰基)-氨基甲酸丁酯或
(9H-硫代呫吨-9-羰基)-氨基甲酸丁酯。
8、权利要求3中所述的式IB化合物,其中A代表苯基,X代表两个不成桥的两个氢原子,Z代表-O-。
9、权利要求8中所述的式IB化合物,它们是:
N-(5-乙基噁唑-2-基)-2,2-二苯基-乙酰胺,
N-(5-甲基-噁唑-2-基)-2,2-二苯基-乙酰胺,
2,2-二苯基-N-(5-丙基-[1,3,4]噁二唑-2-基)-乙酰胺,
N-[5-(2-甲氧基乙基)-[1,3,4]噁二唑-2-基]-2,2-二苯基-乙酰胺,
N-(3-甲基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-2,2-二苯基-乙酰胺,
N-(3-环丙基-[1,2,4]噁二唑-5-基)-2,2-二苯基-乙酰胺,或者
N-(5-甲基-[1,2,4]噁二唑-3-基)-2,2-二苯基-乙酰胺
10、权利要求3中所述的式IB化合物,其中A代表苯基,X代表-O-,并且Z代表-O-。
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