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[发明专利]一种高立体选择性R转酮酶突变体及其编码基因和应用-CN202110162619.2在审
发明人：林双君;刘琦;邓子新;黄婷婷 -专利权人：上海交通大学
申请日： 2021-02-05 - 公布日： 2022-08-09 - 主分类号： C12N9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种高立体选择性R转酮酶突变体及其编码基因和应用，涉及酶工程技术领域，一种高立体选择性R转酮酶突变体的氨基酸序列为SEQ ID No.1，其编码基因的核苷酸序列为SEQ ID No.2；含有该编码基因的重组表达载体；含有该重组表达载体的宿主细胞；制备该高立体选择性R转酮酶突变体的方法；该R转酮酶突变体在催化芳香醛形成高立体选择性的R‑芳香二羟酮中的应用；其编码基因在催化芳香醛形成高立体选择性的R‑芳香二羟酮中的应用突变体EcTK1_YYH催化产生的对甲砜基苯基二羟酮的立体选择性为95.2％ee(R)，具有高活性和高立体选择性。
一种立体选择性转酮酶突变体及其编码基因应用

[发明专利]一种高区域与高立体选择性合成(Z)-α/β-氟代烯酰胺的方法-CN201610127774.X有效
发明人：朱红军;邱仕能;何广科;黄海;陈山;朱国浩;席洋;唐路宁;黄健 -专利权人：南京工业大学
申请日： 2016-03-07 - 公布日： 2018-10-12 - 主分类号： C07D263/22 文献下载
摘要：本发明提供一种高区域与高立体选择性加成炔酰胺制备(Z)‑α/β‑氟代烯酰胺类化合物的方法。该方法在一价铜或银催化下，通过三氢氟酸三乙胺对炔酰胺的反式加成，得到一系列(Z)‑α/β‑氟代烯酰胺类化合物。本发明提供的方法，具有高化学选择性、高区域选择性、高立体选择性和环境友好等特点。
一种区域立体选择性合成氟代烯酰胺方法

[发明专利]高立体选择性制备3α或7α－甲基甾体化合物的方法-CN200810034354.2无效
发明人：汤杰;李纯;仇文卫;杨帆;马皎;罗万荣 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2008-03-07 - 公布日： 2008-12-03 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：一种高立体选择性制备3α或7α－甲基甾体化合物的方法，属有机化合物制备技术领域。以共轭甾体烯酮为原料，在CuCl催化下，经与三甲基铝加成，水解，柱层析纯化，制得3α或7α－甲基甾体化合物。具有能高立体选择性制备3α或7α－甲基甾体化合物的优点。特别适用于高立体选择性制备具有抗肿瘤和治疗心血管等疾病的3α或7α－甲基甾体类化合物。
立体选择性制备甲基化合物方法

[发明专利]一种立体专一性合成四取代烯烃类化合物及其方法-CN201510966985.8有效
发明人：麻生明;戴健鑫;傅春玲 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-12-18 - 公布日： 2019-01-22 - 主分类号： C07C45/69 文献下载
摘要：本发明公开了一种立体专一性合成四取代烯烃类化合物及其新方法，通过2,3‑联烯醛与有机锌试剂的共轭加成反应，再进一步用酸淬灭，高区域选择性和高立体选择性地合成四取代烯烃类化合物。本发明方法操作简单，原料和试剂易得，反应具有高区域选择性，高立体选择性，官能团兼容性较好，产物易分离纯化，可直接得到立体结构单一的四取代烯烃类化合物。
一种立体专一性合成取代烯烃化合物及其新方法

[发明专利]一种高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物、制备方法及其应用-CN201510789717.3有效
发明人：江智勇;赵筱薇;朱博;焦立辉;李江涛 -专利权人：河南大学
申请日： 2015-11-17 - 公布日： 2017-05-10 - 主分类号： C07D263/44 文献下载
摘要：本发明公布一种高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物、制备方法及其应用。其结构式如下，其中，Ar=Ph、m‑ClPh、m‑MePh和m‑MeOPh。采用本发明的新方法合成了一种具有高立体和高对映选择性噁唑啉二酮类化合物，有着不同程度的抑制H22肝癌细胞活性的特点。目前此类方法尚未有报道，该新方法具有如下优势本发明可以通用，成本低，反应路径短，后处理简单，高效制备该类型的化合物，得到高立体选择性和高光学纯度的化合物。
一种立体选择性噁唑啉二酮类化合物制备方法及其应用

[发明专利]一种高立体选择性合成恩曲他滨及拉米夫定共同中间体的方法-CN201611230624.8在审
发明人：李天赋;周彬;祝飞 -专利权人：安徽一帆香料有限公司
申请日： 2016-12-28 - 公布日： 2017-05-17 - 主分类号： C07D327/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种高立体选择性合成恩曲他滨及拉米夫定共同中间体的方法，是以反式‑5‑羟基‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑羧酸‑L‑薄荷醇酯为原料，在手性相转移催化剂的作用下，使用廉价的氯代试剂——盐酸作为氯代试剂，高立体选择性的合成反式‑5‑氯‑1,3‑氧硫杂环戊烷‑2‑羧酸‑L‑薄荷醇酯。本发明具有应条件温和、立体选择性高、易操作、安全可靠等特点。
一种立体选择性合成拉米夫定共同中间体方法

[发明专利]一种β羟基酸类化合物及其合成方法-CN201810038603.9有效
发明人：蒋俊;刘洪鑫;肖洪平;李娟;罗真理;李新华 -专利权人：温州大学
申请日： 2018-01-16 - 公布日： 2019-02-12 - 主分类号： C07C69/732 文献下载
摘要：本发明公开了一种β羟基酸类化合物及其合成方法，所述方法包含下列步骤：以的α，β不饱和酮酸酯类化合物与丙二酸为原料，在有机溶剂A中，金属与手性配体为催化剂的条件下直接充分反应，反应结束后反应液经分离纯化得到所述的高立体选择性的本发明是首次利用过渡金属醋酸镍与手性配体(4)为催化剂，促进不饱和酮酸酯与丙二酸类化合物脱羧加成得到高收率、高立体选择性的β羟基酸类化合物。其有益效果主要体现在：1，操作简单；2，能快速构建高立体选择性的β羟基酸骨架结构分子；3，反应收率高，立体选择性好。故本发明具有较高的基础研究价值和社会经济效益。
羟基酸类高立体选择性不饱和酮手性配体丙二酸催化剂合成社会经济效益酸酯类化合物立体选择性反应收率分离纯化骨架结构过渡金属基础研究快速构建类化合物有机溶剂醋酸镍羟基酸加成收率酸酯脱羧金属

[发明专利]一种高立体选择性构建氮-氮轴手性联吡咯化合物的方法-CN202310647959.3在审
发明人：孙江涛;王昶凯;邵莺;唐生表 -专利权人：常州大学
申请日： 2023-06-02 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明属于不对称有机合成领域，公开了一种高立体选择性构建氮‑氮轴手性联吡咯化合物的方法，本发明采用手性铑为催化剂，重氮化合物和联吡咯衍生物为原料，利用去对称化策略高立体选择性构建氮‑氮轴手性联吡咯化合物的方法反应条件温和、操作简单、底物普适性较好、反应效率高、对映选择性好，高达99％ee。
一种立体选择性构建手性吡咯化合物方法

[发明专利]一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用-CN201510747772.6在审
发明人：江智勇;朱博;赵筱薇;李骞;焦立辉;李江涛 -专利权人：河南大学
申请日： 2015-11-06 - 公布日： 2016-02-10 - 主分类号： C07D277/34 文献下载
摘要：本发明公布了一种高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物、其制备方法及应用。采用本发明的方法合成了一类高立体和高对映选择性噻唑烷二酮类化合物，其有不同程度的抑制H22、HCT116和K562细胞的活性的特点，目前尚未见有文献报道此类方法。该方法具有如下优势：本发明可以通用、高效制备该类型的化合物，反应路径短，反应效率高，后处理简单，成本低，得到高立体选择性和高的光学纯度的手性化合物。
一种立体选择性噻唑酮类化合物制备方法应用

[发明专利]一种高立体选择性合成海兔毒素Dap片段的方法-CN201710483728.8在审
发明人：胡文浩;冯登科;王信 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2017-06-23 - 公布日： 2017-11-07 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：片段的合成方法包括步骤以(L)‑N‑叔丁氧羰基脯氨醛(II)和(R)‑4‑苄基‑3‑丙酰恶唑烷‑2‑酮(III)为原料，制备中间体(I)；中间体(I)经水解后得到中间体(IV)；中间体(IV)经甲基化反应得到高立体选择性的海兔毒素Dap片段；或，制备的中间体(I)也可以先通过甲基化反应生成中间体(V)，中间体(V)经水解反应得到高立体选择性的海兔毒素Dap片段。本发明的制备方法成本低廉，操作简便，立体选择性高。
一种立体选择性合成海兔毒素 dap 片段方法

[发明专利]一种手性羟基内酯酰胺类化合物及其合成方法-CN202010265344.0在审
发明人：刘洪鑫 -专利权人：温州大学
申请日： 2020-04-07 - 公布日： 2020-06-19 - 主分类号： C07D307/58 文献下载
摘要：所示的基于质子转移策略的手性羟基酰胺类化合物的合成方法，其以结构如式(2)所示的酮酰胺类化合物与结构如式(3)所示的当归内酯为原料，在有机溶剂A中，手性催化剂的条件下直接充分反应，反应结束后反应体系经分离纯化得到所述的高立体选择性的羟基内酯酰胺类化合物本发明是首次利用新设计的手性盐为催化剂，促进当归内酯发生质子转移后酮酰胺类化合物反应，得到高收率、高立体选择性的羟基内酯酰胺类化合物。其有益效果主要体现在：1，操作简单；2，能快速构建高立体选择性的羟基内酯骨架结构分子；3，反应收率高，立体选择性好。故本发明具有较高的基础研究意义、工业生产价值和社会经济效益。
一种手性羟基内酯酰胺类化合物及其合成方法

[发明专利]一种手性β羟基酸酯类化合物的合成方法-CN201811536129.9有效
发明人：蒋俊;刘洪鑫;王娜;李娟 -专利权人：温州大学
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： C07C201/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性β羟基酸酯类化合物的合成方法，其特征在于，所述方法包含下列步骤：以醛类化合物与丙二酸单烷基酯为原料，在有机溶剂中，金属与手性配体为催化剂的条件下直接充分反应，反应结束后反应液经分离纯化得到所述的高立体选择性的其有益效果主要体现在：1，操作简单；2，能快速构建高立体选择性的β羟基酸酯骨架结构分子；3，反应收率高，立体选择性好。故本发明具有较高的基础研究意义、工业生产价值和社会经济效益。
一种手性羟基酸酯类化合物合成方法

[发明专利]一种手性季碳吡啶类β羟基酯类化合物的合成方法-CN201811533989.7有效
发明人：蒋俊;刘洪鑫;王娜;李娟 -专利权人：温州大学
申请日： 2018-12-14 - 公布日： 2022-03-25 - 主分类号： C07D213/55 文献下载
摘要：本发明公开一种手性季碳吡啶类β羟基酯类化合物的合成方法，所述方法包含下列步骤：以吡啶酮类化合物与丙二酸单烷基酯为原料，在有机溶剂中，金属与手性配体为催化剂的条件下直接充分反应，反应结束后反应液经分离纯化得到所述的高立体选择性的季碳吡啶类其有益效果主要体现在：1，操作简单；2，能快速构建高立体选择性的含季碳的吡啶类β羟基酯骨架结构的新型手性配体；3，反应收率高，立体选择性好。故本发明具有很好的基础研究意义、以及应用前景。
一种手性吡啶羟基化合物合成方法

[发明专利]一种高立体选择性β-糖苷类化合物的制备方法-CN201911341691.0在审
发明人：东鸿鑫;郑礼康;柴雨柱;徐丹;周莉;孙伯旺;周钰明;王明亮;卜小海 -专利权人：南京正大天晴制药有限公司;东南大学
申请日： 2019-12-24 - 公布日： 2020-04-10 - 主分类号： C07D405/04 文献下载
摘要：本发明提供了一种高立体选择性β‑糖苷类化合物的制备方法，本发明创造性的采用了化合物3作为反应原料，将该反应β‑糖苷键的选择性显著提高，并解决了后处理较为繁琐的问题，具有显著的工业价值。
一种立体选择性糖苷化合物制备方法

[发明专利]海洋低温(+)γ-内酰胺酶不对称水解制备(-)γ-内酰胺的方法-CN201810082405.2有效
发明人：迟乃玉;王晓辉;张庆芳 -专利权人：大连大学
申请日： 2018-01-29 - 公布日： 2021-06-29 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：本发明属于生物工程技术领域，具体涉及一种利用海洋低温(+)γ‑内酰胺酶高立体选择性水解外消旋体(±)γ‑内酰胺制备(‑)γ‑内酰胺的方法。本发明利用海洋细菌假交替单胞菌(Pseudoalteromonas sp.DL‑6)，保藏号为CGMCC No.8580发酵产低温(+)γ‑内酰胺酶；在水相体系中立体选择性水解(±)γ‑内酰胺，制备光学纯该海洋低温(+)(+)γ‑内酰胺酶法不对称水解(±)γ‑内酰胺制备(‑)γ‑内酰胺的方法，具有高立体选择性、高效率、高产率、高纯度、条件温和、环境友好等特点，且易于规模化生产，具有广泛应用前景。
海洋低温内酰胺不对称水解制备方法

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