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[发明专利]一种酸性镀铜盲孔填充用整平剂的制备方法及电镀铜液-CN202310151211.4在审
发明人：何念;张波;王健;胡振斌 -专利权人：广东利尔化学有限公司
申请日： 2023-02-22 - 公布日： 2023-08-22 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供一种酸性镀铜盲孔填充用整平剂的制备方法及电镀铜液，所述的整平剂为由环胺和二卤代醚进行反应所制备的产物；所述的电镀铜液包括基础镀铜液和加速剂、抑制剂、以及整平剂；所述的基础镀铜液为五水硫酸铜、硫酸、盐酸的混合溶液；本发明的整平剂在电镀铜盲孔填充工艺中，具有高微孔填充能力和宽操作浓度范围；整平剂的适用范围从1ppm‑100ppm均有良好填充效果，并且在镀铜表面的微观状态非常平整，该体系的整平剂与二硫二丙烷磺酸钠(SPS)，聚乙二醇具有良好的搭配作用；本发明本提供的整平剂的制备方法工艺简单，便于实现大量生产。
一种酸性镀铜填充用整平剂制备方法

[发明专利]MMAE关键中间体的制备方法、MMAE的制备方法和抗体偶联药物-CN202310494927.4有效
发明人：李九远;董博;李常峰;王金超 -专利权人：天津凯莱英制药有限公司
申请日： 2023-05-05 - 公布日： 2023-08-18 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种MMAE关键中间体的制备方法、MMAE的制备方法和抗体偶联药物。该MMAE关键中间体的制备方法包括：步骤S1，将D‑丙氨酸类化合物和N,O‑二烷基羟胺盐在碱性环境下进行缩合反应，得到第一产物；步骤S2，将第一产物上的R1脱除，得到第二产物；步骤S3，将第二产物与吡啶烷基羧酸化合物进行缩合偶联反应，得到第三产物；步骤S4，将第三产物与苯基类化合物进行偶联反应，得到第四产物；步骤S5，将第四产物进行选择性还原，得到MMAE关键中间体；应用本发明的技术方案，采用廉价易得的商业化原料为起始原料来合成MMAE关键中间体，避免了去甲麻黄碱直接参与反应，为MMAE提供了一种合成的新方法。
mmae 关键中间体制备方法抗体药物

[发明专利]间二苯酚醚类化合物及其制备方法与应用-CN202210043149.2有效
发明人：杨侃;李港;张金淼;李龙飞;曹飞;宋亚丽 -专利权人：河北大学
申请日： 2022-01-14 - 公布日： 2023-08-15 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种间二苯酚醚类化合物及其制备方法与应用，所述化合物的结构式如式（Ⅰ）或（Ⅱ）所示。本发明所提供的间二苯酚醚类化合物是一类新型鞘氨醇激酶2（SphK2）靶向性的药物小分子，其在抑制SphK2酶活性和癌细胞增殖方面发挥了非常强的抑制效应，比传统药物PF543的抑制效果更好，具有开发成为新型抗癌治疗药物的潜力。且该类化合物的合成步骤简单，对设备要求低且操作简单，能够较大程度的提高反应的产率，进一步节约生产成本；无需采用危险易燃易爆试剂，在保持良好催化效果、降低成本的同时，达到了简化工艺、降低成本、方便后处理工序的效果，适合工业化生产。
苯酚化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种N-Boc-L-脯氨醛的制备方法-CN202310230343.6在审
发明人：陈晓冬;龚腾飞;褚长虎;吴腾;刘学军 -专利权人：上海药坦药物研究开发有限公司
申请日： 2023-03-10 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑Boc‑L‑脯氨醛的制备方法，本发明提供了一种N‑Boc‑L‑脯氨醛的制备方法，其包括如下步骤：将N‑Boc‑L‑脯氨醛减压蒸馏，得N‑Boc‑L‑脯氨醛纯品。本发明的制备方法路线设计合理，操作简便，反应条件温和，纯度高，降低了最终产品的成本，便于工业化生产。
一种 boc 脯氨醛制备方法

[发明专利]四氢吡咯衍生物及其应用-CN202111595168.8在审
发明人：王喆明;谭昊 -专利权人：王喆明;杭州濡湜生物科技有限公司
申请日： 2021-12-22 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明公开一种四氢吡咯衍生物或其光学活性体或其可药用盐，可以作为NAMPT抑制剂，并可用作多种NAD+表达异常相关疾病的化学治疗的潜在药物。其以四氢吡咯为主体，中间以脂肪链与吡啶基脲(或取代吡啶基脲)相连，侧面辅助以芳香环甲酰基(或杂环甲酰基)。此结构是对NAMPT抑制剂FK866的结构优化，用脲结构取代了丙烯酰胺基团，加强了化合物的水溶性，同时对于合成上的难度也相应下降，利于后续的工业化生产。
吡咯衍生物及其应用

[发明专利]一种合成氟烷基取代的吡咯烷的方法-CN202310192559.8在审
发明人：贺春阳;毛婷;贾佳;赵亮 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本申请公开了有机合成技术领域中的一种合成氟烷基取代的吡咯烷的方法，该方法由简单易得的N,N‑二烯丙基胺和氟烷基碘代物为原料，在可见光照射下，创新性的采取无溶剂的方式，高收率地得到多种氟烷基化吡咯烷及其衍生物的方法。该反应对于大部分的底物也不需要额外的添加剂，同时未反应的原料也可以在后处理的时候回收，因此该方法具有体系简单，原子经济性好，具有十分优异的官能团兼容性，以及较高的立体选择性。
一种合成烷基取代吡咯烷方法

[发明专利]一种吡咯烷-2-基(羟基)甲基类化合物的制备方法-CN202310223968.X在审
发明人：陈晓冬;龚腾飞;褚长虎;吴腾;刘学军 -专利权人：上海药坦药物研究开发有限公司
申请日： 2023-03-09 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种吡咯烷‑2‑基(羟基)甲基类化合物的制备方法，本发明提供了一种式III所示化合物的制备方法，其包括如下步骤，式I所示化合物与式II所示化合物和DABCO在无溶剂的条件下进行如下所示的反应得到所述的式III所示的化合物即可。该制备方法反应条件简单，反应时间短，有利于工业化放大生产。
一种吡咯烷羟基甲基化合物制备方法

[发明专利]一种(R)-2-(2,5-二氟苯基)-吡咯烷的制备方法-CN201811300495.4有效
发明人：刘学军;苏艺明;张本和;陈晓冬;郝璐 -专利权人：上海复星星泰医药科技有限公司
申请日： 2018-11-02 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)‑吡咯烷的制备方法。本发明公开的如式III所示的化合物的制备方法，其包含下列步骤：在有机溶剂中，将如式II所示的化合物与如式I所示的化合物进行如下所示的反应，以高收率和高ee值得到如III所示的化合物。该制备方法反应条件简单，操作方便，成本低，工业价值强。
一种苯基吡咯烷制备方法

[发明专利]一种2,5-吡咯烷二甲醇及其衍生物的合成方法-CN202110856335.3有效
发明人：陆茜;曾原;姜亚飞;孙祁安;刘丕 -专利权人：上海凌富药物研究有限公司
申请日： 2021-07-28 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种2,5‑吡咯烷二甲醇及其衍生物的合成方法，属于有机合成领域。本发明提供了一种2,5‑吡咯烷二甲醇的合成方法，具有这样的特征，反应方程式为：式中，PG1选自H、苄基、苄氧羰基、三苯基甲基或对甲氧基苄基中的任意一种，Cat.为加氢催化剂，反应步骤如下：步骤1，使化合物1、加氢催化剂以及H2相互接触，即得化合物2。本发明因为选用了2,5‑二甲醛吡咯为反应起始原料，选用了特定的加氢催化剂，所以，本发明可以一步还原高收率地得到2,5‑吡咯烷二甲醇，有效降低了生产成本。
一种吡咯烷甲醇及其衍生物合成方法

[发明专利]脂族脯氨酰胺衍生物-CN201780038209.9有效
发明人：奥斯汀·志-宇·陈;罗伯特·戈麦斯;雷娜塔·马塞拉·奥巴拉;大卫·安德鲁·鲍威尔;杰弗里·罗杰·罗佩;托马斯·乔恩·塞伊德斯;盛涛 -专利权人：奥瑞恩眼科有限责任公司
申请日： 2017-06-15 - 公布日： 2023-04-04 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明涉及式I的新型脂族脯氨酰胺衍生物，及其药学上可接受的盐、溶剂化物、盐的溶剂化物和前药，其可用于年龄相关性黄斑变性(AMD)和相关眼病的预防(例如延迟所述疾病的发作或降低所述疾病的产生风险)和治疗(例如控制、缓解或减缓所述疾病的进展)。这些疾病包括干性AMD、湿性AMD、地图样萎缩、糖尿病性视网膜病、早产儿视网膜病、息肉状脉络膜血管病和视网膜或感光细胞变性。本文公开的本发明还涉及预防如下疾病、减缓如下疾病的进展和治疗如下疾病的方法：干性AMD、湿性AMD和地图样萎缩、糖尿病性视网膜病、早产儿视网膜病、息肉状脉络膜血管病和视网膜或感光细胞变性，所述方法包含：施用治疗有效量的本发明化合物。本发明化合物是HTRA1的抑制剂。因此，本发明化合物可用于预防和治疗由HTRA1介导(全部或部分)的各种疾病。本发明化合物还可用于抑制眼睛中或关节炎或相关病症的位点中的HTRA1蛋白酶活性。
脂族脯氨酰胺衍生物

[发明专利]一种N-甲基-2-(2-氯乙基)吡咯烷的制备方法-CN202210776154.4在审
发明人：查正兴;谭再佩;白东红 -专利权人：甘肃瀚聚药业有限公司
申请日： 2022-07-02 - 公布日： 2022-12-27 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明具体公开了一种N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷的制备方法，属于医药中间体技术领域。以N‑吡咯甲酸叔丁酯为原料，锂化去质子后与环氧乙烷反应得到1‑Boc‑2‑(2‑羟乙基)吡咯，接着在催化剂作用下催化加氢得到1‑Boc‑2‑(2‑羟乙基)吡咯烷，与氯化亚砜反应得到2‑(2‑氯乙基)吡咯烷盐酸盐，甲酰化反应后硼烷还原得到N‑甲基‑2‑(2‑氯乙基)吡咯烷。本发明单步收率高，杂质容易分离，成本低廉，其中总收率高达65％，纯度大于99.5％，更有适合于工业化。
一种甲基乙基吡咯烷制备方法

[发明专利]乌帕替尼及其中间体的制备方法-CN202110531186.3在审
发明人：阮晶;严恭超;阮晓娜;张薇;张鑫鑫 -专利权人：上海鼎雅药物化学科技有限公司
申请日： 2021-05-16 - 公布日： 2022-12-02 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种新的乌帕替尼中间体的合成方法。该合成方法包括：（1）化合物式1经环氧化反应、加成反应、保护反应制得化合物式4；化合物式4与乙酰基试剂反应制得化合物式5；再与溴化试剂反应制得化合物式6；反应式如下所示：其中，其中G为氮原子的保护基或三氟乙基甲酰胺基，R为羟基保护基。相对于现有技术，本发明的技术方案具有产品纯度高，收率高等优点。定向合成手性化合物，避免昂贵原材料的使用，缩短反应路线，降低乌帕替尼及其中间体的制备成本，便于工业化推广。
乌帕替尼及其中间体制备方法

[发明专利]用于制备乌帕替尼的方法和中间体-CN202080093160.9在审
发明人：约兰达·费尔南德斯·赛恩茨;安东尼奥·洛伦特·邦德·拉森;阿方索·皮尔兹·恩卡沃;何塞·安赫尔·图列尔·赫尔南德斯;何塞·恩里克·戈麦斯·普利多;马里奥·拉德拉斯·穆尼奥斯 -专利权人：库里亚西班牙公司
申请日： 2020-12-18 - 公布日： 2022-10-04 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明涉及用于通过使用Weinreb酰胺(III)或其等同物作为关键中间体制备式(I)的化合物的方法，这些化合物是合成乌帕替尼和结构相关的化合物中有用的中间体。
用于制备乌帕替尼方法中间体

[发明专利]一种手性2-苯基吡咯烷的合成方法-CN202210706377.3在审
发明人：丁宇洋;左联;唐昌华;王廷春 -专利权人：深圳博瑞医药科技有限公司
申请日： 2022-06-21 - 公布日： 2022-09-27 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明属于药物合成技术领域，具体涉及一种手性2‑苯基吡咯烷的合成方法，更具体涉及一种手性(R)‑2‑(2,5‑二氟苯基)吡咯烷的合成方法。本发明所述手性2‑苯基吡咯烷的合成方法，以卤代芳烃为原料通过与溴丁腈生成席夫碱进行环化反应，再经还原反应将亚胺还原，以及经过手性试剂进行拆分，即可得到高化学纯度、高光学纯度的手性2‑苯基吡咯烷。本发明合成方法更简单、工艺步骤更短，反应产率也更高；且避免使用贵金属催化剂和金属有机化合物，反应原料便宜易得，工艺安全性更好；尤其是，所得手性2‑苯基吡咯烷产物的手性纯度更好、更易于拆分，生成的手性卤代2‑芳基吡咯，可衍生更多的化学中间体。
一种手性苯基吡咯烷合成方法

[发明专利]一种R-(1-叔丁氧羰基吡咯烷-2-基)丙烯酸的制备方法及其应用-CN202210733162.0在审
发明人：吴磊;张晓红;吕习周;孟德超;张磊;沈涛 -专利权人：苏州富士莱医药股份有限公司
申请日： 2022-06-24 - 公布日： 2022-09-20 - 主分类号： C07D207/08 文献下载
摘要：本发明提供一种R‑(1‑叔丁氧羰基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸的制备方法及其应用，所述制备方法包括以下步骤：丙二酸与R‑Boc‑脯氨醛在碱性有机溶剂中，在催化剂吡咯烷或四甲基胍的催化下，反应得到R‑(1‑叔丁氧羰基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸。本发明的制备方法，能够保证高收率得到产物，反应过程中消旋现象的发生大大降低，产物中R构型的产物含量高，利用制备得到的R‑(1‑叔丁氧羰基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸制备R‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸，无需经历R‑(1‑甲基吡咯烷‑2‑基)丙烯酸乙酯中间体的制备，原料易得，成本低，收率高。
一种叔丁氧羰基吡咯烷丙烯酸制备方法及其应用

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