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- [发明专利]一种氟苯尼考溶液制剂及其制备方法-CN201610166615.0在审
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张先碧
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张先碧
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2016-03-23
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2016-07-27
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A61K9/08
- 本发明涉及一种氟苯尼考溶液及其制备方法。本发明的氟苯尼考溶液组分包括氟苯尼考,N,N‑二甲基甲酰胺,二甲基亚砜,波洛沙姆F68,吐温‑80,丙二醇,各组分质量比如下:氟苯尼考:N,N‑二甲基甲酰胺:二甲基亚砜:波洛沙姆F68:吐温‑80:丙二醇该溶剂制备方法为:取N,N‑二甲基甲酰胺和二甲基亚砜混合均匀,加入氟苯尼考,搅拌至溶解;然后加入波洛沙姆F68,搅拌至溶解,再加入吐温‑80,搅拌均匀;加入丙二醇至100毫升,搅拌至溶清。使用本方法制备的氟苯尼考溶液可以以任何比例溶于水中,大大地提高了产品的生物利用度,具有速效、长效、高效的特点。在禽畜体内可以维持很长的有效血药浓度。
- 一种氟苯尼考溶液制剂及其制备方法
- [发明专利]一种制备伏立康唑关键中间体的新方法-CN201310697807.0有效
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谭清钟;谢晓东;毕华
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北京华禧联合科技发展有限公司
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2013-12-18
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2017-11-03
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C07D403/06
- 本发明采用高立体选择性的手性氨基醇催化剂和锌铜偶联合催化1‑(4‑氯‑5‑氟嘧啶‑6基)卤代乙烷与1‑(2,4‑二氟苯基)‑2‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)乙酮进行不对称加成反应,得到(2R,3S/2S,3R)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑(4‑氯‑5‑氟嘧啶‑4‑基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇,经过氢化脱卤制得伏立康唑关键中间体(2R,3S/2S,3R)‑2‑(2,4‑二氟苯基)‑3‑(5‑氟嘧啶‑4‑基)‑1‑(1H‑1,2,4‑三唑‑1‑基)‑2‑丁醇,拆分得到伏立康唑。本发明使用了更经济和环境友好的天然手性氨基醇催化剂;采用卤代烃与酮进行高立体选择性不对称加成反应,省掉将卤代烃和活性锌制备成有机锌金属化合物后再与酮进行不对称加成反应,简化操作,降低生产成本,利于产业化
- 一种制备伏立康唑关键中间体新方法
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