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[发明专利]一种4-羟基-2-(1-苄基-5-硝基吡咯甲叉)-苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用-CN202310754564.3在审
发明人：朱孝峰;邓蓉;钟文清;曾卓;罗顺银;罗华欣 -专利权人：中山大学肿瘤防治中心（中山大学附属肿瘤医院、中山大学肿瘤研究所）;华南师范大学
申请日： 2023-06-26 - 公布日： 2023-07-28 - 主分类号： C07D207/42 文献下载
摘要：本发明属于药物化学领域，具体公开了一种4‑羟基‑2'‑(1‑苄基‑5‑硝基吡咯甲叉)‑苯甲酰肼衍生物及其制备方法和应用，将具有生物活性的5‑硝基吡咯衍生物作为原料，代替硝呋齐特结构中的硝基呋喃，合成结构新颖的4‑羟基‑2'‑(1‑苄基‑5‑硝基吡咯甲叉)‑苯甲酰肼系列新分子，可以通过改变苯环上取代基来调节化合物的抗肿瘤增殖抑制活性、溶解度等，具有调节简单，方便的优点。本发明制备的4‑羟基‑2'‑(1‑苄基‑5‑硝基吡咯甲叉)‑苯甲酰肼衍生物具有较强的抗增殖抑制活性。
一种羟基苄基硝基吡咯苯甲酰肼衍生物及其制备方法应用

[发明专利]苯并[b]噻吩砜并[2;3-c]吡咯啉衍生物及其制备方法和应用-CN201810876605.5在审
发明人：王凯凯;李艳利;崔梦冰;谢艳新;朱宝库 -专利权人：新乡学院
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机化合物合成技术领域，具体涉及一种苯并[b]噻吩砜并[2,3‑c]吡咯啉衍生物及其制备方法和应用，所述苯并[b]噻吩砜并[2,3‑c]吡咯啉衍生物具有如下式(1)所示结构式。按照本发明提供的方法可以高效率地合成苯并[b]噻吩砜并[2,3‑c]吡咯啉衍生物，该合成方法无需使用金属催化剂，且反应条件温和，时间短、操作简单，底物适用范围广，产率高，立体选择性好；此外，本发明提供的苯并[b]噻吩砜并[2,3‑c]吡咯啉衍生物在抗肿瘤、抗菌、抗病毒、抗炎、抗凝血等方面具有活性。
吡咯啉式( 1 )制备方法和应用合成金属催化剂立体选择性有机化合物反应条件合成技术高效率抗病毒抗凝血抗肿瘤产率底物抗菌抗炎

[发明专利]一类糖基化氟硼二吡咯衍生物及其制备和应用-CN201410034648.0有效
发明人：刘见永;刘晓琼;叶发荣;卢源;薛金萍 -专利权人：福州大学
申请日： 2014-01-25 - 公布日： 2014-04-30 - 主分类号： C07H15/26 文献下载
摘要：本发明公开了一类糖基化氟硼二吡咯衍生物及其制备方法和应用。本发明利用葡萄糖及其糖苷作为作用靶点，将其共价键连到可用于光动力治疗的氟硼二吡咯衍生物上，从而得到了可用于靶向治疗的第三代抗癌光敏剂。本发明以含糖或糖苷的氟硼二吡咯衍生物为研究对象，展开了其体外抗乳腺癌细胞MBA-MD-231的活性研究，筛选出了适合于分子靶向治疗的前药，为糖基化氟硼二吡咯衍生物应用于靶向治疗癌症奠定基础。
一类糖基化氟硼二吡咯衍生物及其制备应用

[发明专利]线性共轭异吲哚多吡咯色素及其制备方法-CN201911275827.2有效
发明人：郝二宏;于长江;焦莉娟;黄维扬 -专利权人：安徽师范大学
申请日： 2019-12-12 - 公布日： 2021-03-16 - 主分类号： C09B57/04 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成及精细化工制备领域，具体地，提供了一种线性共轭异吲哚多吡咯色素及其制备方法，所述制备方法包括：将式(A)所示的异吲哚啉酮、式(B)所示的杂环化合物和溶剂混合，并在酸性条件下进行第一接触反应DDA0002315532440000011.JPG" imgContent="drawing" imgFormat="JPEG" orientation="portrait" inline="yes" />其中，杂环化合物为吡咯或其衍生物、噻吩或其衍生物、呋喃或其衍生物中的一种。解决了现有技术中共轭多吡咯衍生物的化学合成一般都要涉及到贵金属催化，以及需要用到昂贵的1‑位N‑Boc吡咯硼酸等原料，反应条件苛刻，难度相对较大，很难商品化的问题。
线性共轭吲哚吡咯色素及其制备方法

[发明专利]一种磺酰胺基取代的二氢吡咯酮类衍生物及其制备方法-CN202010020398.0有效
发明人：缪春宝;郑安琪;杨海涛;吕新宇 -专利权人：常州大学
申请日： 2020-01-09 - 公布日： 2021-03-02 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，特别涉及一种磺酰胺基取代的二氢吡咯酮类衍生物及其制备方法。以肟酯与磺酰胺基丙二酸酯为原料，铜盐为催化剂，肟酯为内氧化剂，在有机溶剂中进行反应，首次制备出磺酰胺基取代的二氢吡咯酮类衍生物。本发明选用的肟酯、磺酰胺基丙二酸酯类化合物，原料简单易得；操作步骤简单；催化剂廉价易得；底物范围广；官能团容忍性好；各种取代的肟酯和磺酰胺基丙二酸酯都能以较好的产率获得最终的二氢吡咯酮类衍生物。此外，该方法具有产率高、反应条件温和、合成路线短等优点，在合成二氢吡咯酮衍生物方法上具有重要的应用价值。
一种胺基取代吡咯酮类衍生物及其制备方法

[发明专利]具有抑制CDK4、6或9活性的吡咯[2,3-d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用-CN202011322811.5有效
发明人：李艳萍;全彦妮;王莹;杨勃;李卓荣 -专利权人：中国医学科学院医药生物技术研究所
申请日： 2020-11-23 - 公布日： 2022-04-12 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了一组具有抑制CDK4、6或9活性的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物及其制备方法和应用。所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物的结构如式I所示。研究证实，本发明的2、6以及7位分别带有不同取代基的吡咯并嘧啶衍生物具有调节细胞周期的蛋白激酶CDK4、6或CDK9的活性，并且对于人胰腺癌细胞(MIA PaCa2 cell)具有显著的抑制作用，因此本发明还提出了所述的吡咯[2,3‑d]嘧啶衍生物在制备预防或治疗由于蛋白激酶CDK4、6或9改变引起的疾病的药物，特别抗肿瘤或抗病毒药物方面的应用。
具有抑制 cdk4 活性吡咯嘧啶衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种N-苯基[60]富勒烯吡咯啉的制备方法-CN202110244607.4有效
发明人：孙睿;王兴宇;李法宝;彭倩娜;刘修善;李君虞 -专利权人：湖北大学
申请日： 2021-03-05 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： C07D209/96 文献下载
摘要：本发明公开了一种N‑苯基[60]富勒烯吡咯啉的制备方法，属于富勒烯衍生物合成领域，具体方法为：以[60]富勒烯与芳香伯胺、α位未取代醛为原料，醋酸猛和DMAP的混合物为催化剂，以邻二氯苯或氯苯为溶剂，在空气中于120℃，经一步反应得到目标产物N‑苯基[60]富勒烯吡咯啉衍生物。本发明具有合成方法简单，原料廉价易得且产物单一等优点，具有广阔的应用前景，目前尚无报道采用一步法制备N‑苯基[60]富勒烯吡咯啉衍生物，也没有报道过在极小的醋酸猛和DMAP的混合催化剂使用量下能显著提高N‑苯基[60]富勒烯吡咯啉衍生物的产率和原料的转化率。
一种苯基 60 富勒烯吡咯制备方法

[发明专利]一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法-CN201110335421.6无效
发明人：胡文浩;张霞;季竟竟;周静 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2011-10-30 - 公布日： 2012-06-27 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备多取代四氢吡咯衍生物的方法。以重氮化合物、胺以及β，γ-不饱和-α-酮酸酯为原料，以醋酸铑为催化剂，经过一个三组分串联反应，制备出一系列含有多个手性中心和多个官能团的四氢吡咯衍生物。本发明的反应机理为，金属催化下重氮分解形成金属卡宾，金属卡宾与胺原位形成的铵叶立德被β，γ-不饱和-α-酮酸酯经由1，4-加成的方式所捕捉，然后经由分子内关环得到相应的多取代四氢吡咯衍生物。本发明操作安全简单，反应温度低，且产率高达90％，得到的多取代四氢吡咯衍生物立体选择性比值最高达到了96∶4，具有高立体选择性特点，药物合成中的应用面更加广泛。
一种制备取代吡咯衍生物方法

[发明专利]新4-甲氧基吡咯衍生物或其盐以及包含它们的药物组合物-CN201680003652.8有效
发明人：李春浩;李承哲;李连任;严德基;韩美玲;高银志 -专利权人：株式会社大熊制药
申请日： 2016-04-27 - 公布日： 2018-10-19 - 主分类号： C07D207/48 文献下载
摘要：本发明提供了4‑甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐、其制备方法以及包含它们的药物组合物。根据本发明的4‑甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐不仅具有优异的质子泵抑制活性、胃损伤抑制活性和防御因子增强效果，还具有优异的针对幽门螺杆菌的根除活性。因此，4‑甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐能够有效地用于预防和治疗由胃肠道溃疡、胃炎、反流性食管炎或幽门螺杆菌引起的胃肠道损伤。此外，4‑甲氧基吡咯衍生物或其药学上可接受的盐具有针对GPCR的抑制活性，因此能够有效地用于预防和治疗5‑HT受体介导的或毒蕈碱型乙酰胆碱受体介导的疾病。
甲氧基吡咯衍生物以及包含它们药物组合

[发明专利]一种过渡金属钌催化下的N-酰基吡咯衍生物的制备方法-CN201910315762.3在审
发明人：吴彦超;张胤琳;陈伟强;李惠静 -专利权人：哈尔滨工业大学（威海）
申请日： 2019-04-19 - 公布日： 2019-07-05 - 主分类号： C07D207/337 文献下载
摘要：本发明涉及一种过渡金属钌催化下的N‑酰基吡咯衍生物的制备方法。所制备的N‑酰基吡咯衍生物结构式如附图1所示。制备方法：N‑酰基吡咯类化合物、丙烯酸酯类化合物、钌金属催化剂、醋酸铜以及六氟锑酸银在130^oC下，甲苯作溶剂搅拌24小时。反应结束后淬灭，有机溶剂萃取、浓缩、提纯，得到N‑酰基吡咯衍生物，产率在60～81%。本发明具有原料易得、操作简单，重复性好、适合工业化生产等特点。
吡咯衍生物酰基制备过渡金属催化丙烯酸酯类化合物有机溶剂萃取吡咯类化合物甲苯作溶剂六氟锑酸醋酸铜钌金属提纯产率淬灭催化剂浓缩

[发明专利]八氢环戊基并[c]吡咯羧酸衍生物的制备方法-CN201110070039.7有效
发明人：张志家;倪志杰;杨东 -专利权人：合亚医药科技（上海）有限公司
申请日： 2011-03-23 - 公布日： 2011-08-31 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种八氢环戊基并[c]吡咯羧酸衍生物的制备方法，包括步骤：以N保护的八氢环戊基并[c]吡咯为原料，以四氢呋喃、甲基叔丁基醚、或二氧六环中的一种为溶剂，加入手性有机配体,在-50℃～-78℃,和烷基锂反应2～3小时，再和二氧化碳气体、或氯甲酸乙酯反应，得到八氢环戊基并[c]吡咯羧酸衍生物。本发明八氢环戊基并[c]吡咯羧酸衍生物的制备方法，合成路线短、收率高，使大规模生产能够顺利实现。
八氢环戊基吡咯羧酸衍生物制备方法

[发明专利]一种4-吡咯啉-2-酮衍生物及其制备方法-CN201810896455.4有效
发明人：沈金海;陈婷;黄华斌 -专利权人：厦门华厦学院
申请日： 2018-08-08 - 公布日： 2021-04-20 - 主分类号： C07D207/38 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，具体涉及一种4‑吡咯啉‑2‑酮衍生物及其制备方法，该方法包括以下反应步骤：式(1)所示吡咯化合物在溶剂，碱和氧的存在下，反应得到式(2)所示4‑吡咯啉‑2‑酮衍生物，本发明的制备方法所用原料易得，反应条件温和，产品收率高，底物应用范围广，反应专一性强，且后处理简便绿色环保，是一种新型高效的合成4‑吡咯啉‑2‑酮衍生物的方法。
一种吡咯衍生物及其制备方法

[发明专利]一种2,2,3-三取代四氢吡咯衍生物及其合成方法-CN201911251810.3有效
发明人：周荣;冯鹏飞;刘蓉芳;范彬彬;李瑞丰 -专利权人：太原理工大学
申请日： 2019-12-09 - 公布日： 2021-08-06 - 主分类号： C07D207/48 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,2,3‑三取代四氢吡咯衍生物及其合成方法，属于有机合成技术领域。通过磺酰胺基取代的α,β‑不饱和酮与α‑酮酸酯在三配位磷试剂的促进下反应得到2,2,3‑三取代四氢吡咯衍生物。本发明的反应条件温和、无金属参与、官能团容忍性好；提供了一种高效合成结构新颖的2,2,3‑三取代四氢吡咯衍生物的合成技术；本发明为开发新的四氢吡咯类药物分子、配体及有机催化剂提供了候选化合物。
一种取代吡咯衍生物及其合成方法

[发明专利]3－羟基苯骈[c]吡咯酮衍生物及其合成方法-CN200510023636.9无效
发明人：毛振民;徐赟;汤小伟;刘兰芳 -专利权人：上海交通大学;上海金色医药科技发展有限公司
申请日： 2005-01-27 - 公布日： 2005-10-12 - 主分类号： C07D209/48 文献下载
摘要：一种3－羟基苯骈[c]吡咯酮衍生物及其合成方法，属于药物制备领域。本发明3－羟基苯骈[c]吡咯酮衍生物，分子式为式(I)，其合成对方法是通过将(II)化合物溶于溶剂中，搅拌下加入CF₃COOAg，逐滴加入Br₂，待反应完毕后将产物进行分离纯化本发明涉及苯环上不同位置、范围更广的取代基和吡咯环N上不同的取代基，并提供一种全新的、反应条件温和、目标产物收率较高的3－羟基苯骈[c]吡咯酮衍生物的合成方法。
羟基吡咯衍生物及其合成方法

[发明专利]吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物β-环糊精基包合物及其制备方法-CN201810128824.5在审
发明人：张彦;李星亮;罗宽宽;向迪;袁军平 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2018-02-08 - 公布日： 2018-06-29 - 主分类号： A61K47/69 文献下载
摘要：本发明涉及一种吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物β‑环糊精或/和β‑环糊精衍生物包合物及其制备方法，该包合物由β‑环糊精或/和β‑环糊精衍生物、吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物、水溶性高分子、pH调节剂、防腐剂、抑菌剂和去离子水组成将β‑环糊精或/和β‑环糊精衍生物加入到去离子水中，然后加入吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物、水溶性高分子、防腐剂和抑菌剂，搅拌、超声混合，加入pH调节剂调节反应液的pH值，即得吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物β‑环糊精或/和β‑环糊精衍生物包合物水溶液。本发明提高了水难溶性防脱生发吡咯烷基二氨基嘧啶氧化物剂在水溶液中的溶解度，包合物性状稳定、无毒副作用，制备方法条件温和、工艺简单、易于控制。
二氨基嘧啶吡咯烷基氧化物包合物环糊精衍生物环糊精制备水溶性高分子防腐剂抑菌剂无毒副作用超声混合环糊精基去离子水水难溶性性状稳定溶解度防脱生发水中离子

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