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[发明专利]含有水难溶性芳香族化合物的组合物的制造方法-CN201880081093.1有效
发明人：铃木高;阿部哲也;高桥垒;远藤浩二;土仓丰树;岩井秀隆;堀住辉男;青崎泰辅;宇田晶宏;中道真人 -专利权人：花王株式会社
申请日： 2018-12-27 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： A61K8/34 文献下载
摘要：本发明提供一种制造水难溶性芳香族化合物的溶解性优异的含有水难溶性芳香族化合物的组合物的新方法。该含有水难溶性芳香族化合物的组合物的制造方法包括：获得水难溶性芳香族化合物溶液1的工序(1)，其包括制备含有(A)水难溶性芳香族化合物、(B)多元醇和(C)水性介质的加热处理原料的工序(1‑1)，和对上述加热处理原料在常压下以低于100℃的温度进行加热处理，获得含有水难溶性芳香族化合物的加热处理液的工序(1‑2)；以及在上述水难溶性芳香族化合物溶液1中添加水，获得(A)水难溶性芳香族化合物的浓度超过25℃时的饱和溶解度的水难溶性芳香族化合物溶液2的工序(2)，在上述工序(1)中，加热处理原料中的表面活性剂的含量为0.1质量％以下，且加热处理原料中的(A)水难溶性芳香族化合物的含量低于(A)水难溶性芳香族化合物在相同组成的溶剂中的25℃时的饱和溶解度
含有水难溶性芳香族化合物组合制造方法

[发明专利]一种面向水难溶性药物的可溶性微针制备方法-CN201610495010.6在审
发明人：陈健敏;黄梅萍;杨周琰 -专利权人：莆田学院
申请日： 2016-06-29 - 公布日： 2016-11-09 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及了一种面向水难溶性药物的可溶性微针制备方法，该方法先将水难溶性药物和聚乙烯吡咯烷酮溶于有机溶剂中，配制针体溶液；通过真空法或正气压法将针体溶液注入微针模具的微孔中制成微针的针体部分；取水溶性高分子溶于水，配制背称溶液，将背称溶液加入含有针体的微针模具中，干燥，脱模，得到水难溶性药物的可溶性微针。本发明实现水难溶性药物的可溶性微针的制备；避免了药物浪费，提高药物利用率；减少有机溶剂的使用，提高安全性且环境友好，用于水溶性微针制作的水溶性高分子仍然能用于水难溶性微针的制作。
一种面向水难溶性药物可溶性制备方法

[发明专利]一种植入剂及其制备方法-CN201710052715.5有效
发明人：刘锋;赖树挺;郑阳;曹付春;连远发 -专利权人：广州帝奇医药技术有限公司
申请日： 2017-01-24 - 公布日： 2020-06-16 - 主分类号： A61K9/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种植入剂及其制备方法，所述植入剂的制备原料含有下述重量份的组分：水难溶/微溶性药物25‑65份、水难溶性聚合物35～75份，释放调节剂0～10份；所述植入剂的制备方法为：(1)将水难溶/微溶性药物和释放调节剂溶于有机溶剂中，得到水难溶/微溶性药物溶液；(2)混合水难溶性聚合物与步骤(1)所得水难溶/微溶性药物溶液，然后去除有机溶剂，得到固体混合物；(3)将步骤(2)所得固体混合物置于热熔挤出机中进行挤出、切割，或者将步骤
一种植入及其制备方法

[发明专利]水难溶或微溶性药物缓释组合物及其制备方法-CN201710052708.5在审
发明人：刘锋;赖树挺;郑阳;曹付春;连远发 -专利权人：广州帝奇医药技术有限公司
申请日： 2017-01-24 - 公布日： 2017-06-13 - 主分类号： A61K9/51 文献下载
摘要：本发明公开一种水难溶/微溶性药物缓释组合物，所述水难溶/微溶性药物缓释组合物的非溶剂型制备原料包含释放调节剂。本发明所述水难溶/微溶性药物缓释组合物的制备原料，加入了释放调节剂，所述释放调节剂能够有效调节水难溶/微溶性药物在所述缓释组合物中的释放速度，使得本发明的水难溶/微溶性药物缓释组合物给药后无明显释放延迟期或突释现象同时，本发明还公开了所述水难溶/微溶性药物缓释组合物的制备方法。
水难溶微溶性药物组合及其制备方法

[发明专利]水难溶或微溶性药物缓释组合物及其制备方法-CN202310183074.2在审
发明人：刘锋;赖树挺;郑阳;曹付春;连远发 -专利权人：广州帝奇医药技术有限公司
申请日： 2017-01-24 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开一种水难溶/微溶性药物缓释组合物，所述水难溶/微溶性药物缓释组合物的非溶剂型制备原料包含释放调节剂。本发明所述水难溶/微溶性药物缓释组合物的制备原料，加入了释放调节剂，所述释放调节剂能够有效调节水难溶/微溶性药物在所述缓释组合物中的释放速度，使得本发明的水难溶/微溶性药物缓释组合物给药后无明显释放延迟期或突释现象同时，本发明还公开了所述水难溶/微溶性药物缓释组合物的制备方法。
水难溶微溶性药物组合及其制备方法

[发明专利]一种水难溶性药物微胶囊的制备方法-CN201010023013.2无效
发明人：杨晓玲;朱以华;张振;宗洁 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2010-01-20 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： A61K9/50 文献下载
摘要：本发明涉及一种水难溶性药物微胶囊的制备方法，该水难溶性药物微胶囊是一种多层壳层结构的胶囊，其壁由水难溶性药物和多层带相反电荷的聚电解质交替沉积的膜层所构成。制备步骤如下：1)首先，制备表面吸附聚电解质多层膜的可溶性模板微球；2)然后，去除可溶性模板微球制成聚电解质空腔胶囊；3)最后，在聚电解质空腔胶囊中装载水难溶性药物。上述制得的难溶性药物胶囊具有尺寸均匀、药物的溶解度高、药物释放速率可控以及对各种水溶液分散性较好的特点，还可以接生物活性物质，如抗体、抗原、酶、蛋白质或核酸，从而实现药物靶向。
一种水难溶性药物微胶囊制备方法

[发明专利]口服给药后能控制释放有效成份的复方片及其制备方法-CN03133386.9无效
发明人：卢骏;吴涛;潘卫三;胡建平 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2003-05-28 - 公布日： 2003-11-26 - 主分类号： A61K9/22 文献下载
摘要：本发明是口服给药后能控制释放有效成份的复方片及其制备方法，它使控制释放水溶性药物和水难溶性药物成为可能。该口服片同时含有水溶性药物和水难溶性药物。该复方片中水溶性药物是以一定规律持续、缓慢的释放，而水难溶性药物则是迅速释放。水溶性药物是采用高分子材料包衣技术制备的水溶性药物的缓释颗粒。本发明的工艺是先制备水溶性药物的缓释颗粒，再制备水难溶性药物的速释颗粒，混合上述颗粒一次性压制成片。本发明可采用常规的旋转式压片机一次压制成片。
口服药后能控制释放有效成份复方及其制备方法

[发明专利]水难溶性药物的水相纳米颗粒的制备方法-CN201410020518.1有效
发明人：蒲源;陈小媛;尼尔·罗素·福斯特 -专利权人：北京化工大学
申请日： 2014-01-16 - 公布日： 2017-10-10 - 主分类号： A61K47/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种水难溶性药物的水相纳米颗粒的制备方法；通过将难溶性药物置于反应器中，调节体系压力达到初始压力，之后调节体系温度至实验温度，同时将体系压力调节至目标压力，使溶解平衡，得到药物亚临界水溶液；将水溶性药物辅料溶于水中，得到辅料水溶液；搅拌中，将药物亚临界水溶液喷入辅料水溶液中，得到水难溶性药物的水相纳米颗粒；本发明方法无毒、无污染，能耗小，控制容易，产品保持颗粒形状且粒径小。本发明还公开了一种水难溶性药物的水相纳米颗粒。
水难溶性药物纳米颗粒制备方法

[发明专利]改善溶解性和流动性的医药组合物-CN200480024528.7无效
发明人：神户英芳;倉住敏明;村田悌治 -专利权人： SS制药株式会社
申请日： 2004-09-03 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： A61K9/14 文献下载
摘要：提供通过可以适用于更广范围的水难溶性药物、而且简单的制造方法得到的，水难溶性药物的溶解性和流动性得到改善的医药组合物。含有通过将水难溶性药物和增塑剂的混合物使用水溶性高分子化合物的水或含水醇溶液进行造粒而得到的造粒产物的医药组合物。
改善溶解性流动性医药组合

[发明专利]分散组合物及分散组合物的制造方法-CN201080010735.2有效
发明人：森久容 -专利权人：富士胶片株式会社
申请日： 2010-03-19 - 公布日： 2012-02-01 - 主分类号： B01J13/00 文献下载
摘要：本发明提供的分散组合物包括水难溶性多酚化合物、含有蔗糖脂肪酸酯的乳化剂、和水溶性高分子，而且组合物中的聚甘油脂肪酸酯的总计含量为0，或者相对于组合物中的蔗糖脂肪酸酯的总计质量为0.1倍量以下，且含有所述水难溶性多酚的分散粒子的粒径为200nm以下；以及提供该分散组合物的制造方法，其包括如下的工序：使含有所述水难溶性多酚的油相成分溶解在该水难溶性多酚的良溶剂中，制备油相的油相制备工序，使得到的油相与水难溶性多酚化合物的不良溶剂相混合，得到含有水难溶性多酚化合物且含有体积平均粒径为200nm以下的分散粒子的所述分散组合物的混合工序。
分散组合制造方法

[发明专利]一种明显提高难溶性药物生物利用度的油包水型纳米乳及其制备方法-CN201610575083.6有效
发明人：张景勍;陈静;蒋心惠;赵华;雷婷婷;张雪 -专利权人：重庆医科大学
申请日： 2016-07-19 - 公布日： 2019-05-21 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明涉及一种明显提高难溶性药物生物利用度的油包水型纳米乳及其制备方法。本发明制备得到的油包水型纳米乳可以实现改善难溶性药物的溶解度，促进难溶性药物的吸收，显著增加难溶性药物的生物利用度。
一种明显提高难溶性药物生物利用油包水型纳米及其制备方法

[发明专利]一种适用于难溶性药物的分散剂-CN200610038112.1无效
发明人：程景才;袁生良;钟成娟 -专利权人：无锡杰西医药科技有限公司
申请日： 2006-01-27 - 公布日： 2006-10-04 - 主分类号： A61K47/32 文献下载
摘要：本发明公开了一种适用于水难溶性药物的分散剂，该分散剂含有：(a)0.5－50重量份活性药物，所述的活性药物含有水难溶性物质，所述的水难溶性物质在25℃的溶解度为0.001－10000mg/升水。(b)0.5－1000重量份亲水亲油平衡值(HLB)10以上的表面活性剂或增溶剂。本发明的分散剂溶出度高，生物利用度好，且可以适用于水难溶性液体物质的固化。
一种适用于难溶性药物分散剂

[发明专利]含有水难溶性芳香族化合物的组合物的制造方法-CN201580016689.X有效
发明人：阿部哲也;宇田晶宏;岩井秀隆;小松利照 -专利权人：花王株式会社
申请日： 2015-04-08 - 公布日： 2020-07-14 - 主分类号： A61K8/34 文献下载
摘要：本发明提供一种制造含有水难溶性芳香族化合物的组合物的新型方法，该组合物中的水难溶性芳香族化合物(本发明的成分(A))对水的溶解性优异。本发明的含有水难溶性芳香族化合物的组合物的制造方法包含：在水性介质的存在下，对(A)水难溶性芳香族化合物、(B)二元醇及(C)三元以上的醇，在100～180℃下进行加热处理的步骤。
含有水难溶性芳香族化合物组合制造方法

[发明专利]一种复溶自组装的水难溶性药物聚合物胶束组合物及其制备方法-CN201510615613.0有效
发明人：乔明曦;陈大为;郭雄 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2015-09-24 - 公布日： 2018-10-16 - 主分类号： A61K9/107 文献下载
摘要：本发明公开了一种复溶自组装的水难溶性药物聚合物胶束组合物，包括：水难溶性药物和两亲性嵌段共聚物，水难溶性药物与两亲性嵌段共聚物之比以w/w计为1：19‑1：1。还公开了该水难溶性药物聚合物胶束组合物的制备方法，包括：① 将水难溶性药物和两亲性嵌段共聚物加入与水互溶的有机溶剂中，搅拌混合均匀；②在搅拌条件下将有机溶剂与水或缓冲溶液混合，有机溶剂和水或缓冲溶液的体积比大于或等于本发明解决了水难溶性药物胶束的冻干产物不易复溶、复溶后载药量低、粒径分布不均匀的缺点。
一种组装水难溶性药物聚合物胶束组合及其制备方法

[发明专利]含水组合物-CN200980118812.3无效
发明人：敕使河原乔史;宫原令二;落合正敏;冈隆史 -专利权人：株式会社资生堂
申请日： 2009-07-01 - 公布日： 2011-04-27 - 主分类号： A61K47/34 文献下载
摘要：于使用水难溶性紫外线吸收剂的情形时，在聚氧乙烯烷基醚或聚氧乙烯氢化蓖麻油等表面活性剂中，难以溶解足量的该水难溶性紫外线吸收剂。本发明的目的在于提供水难溶性紫外线吸收剂溶解或者分散于水中的含水组合物，进而，本发明的目的在于将水难溶性紫外线吸收剂溶解于水中，与水溶性药剂或水溶性色素共存，从而实现这些水溶性成分的稳定化。本发明人发现，通过提供含有下述成分(1)～(3)，且有时含有水溶性药剂及/或水溶性色素的含水组合物，而可解决上述课题：(1)以式(I)所表示的聚氧乙烯加成化合物HO(CH2CH2O)n-R(I)[R表示植物甾醇残基或植物甾烷醇残基，n表示5～100的数]；(2)水难溶性紫外线吸收剂；(3)水。
含水组合

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