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[发明专利]一种靛红及其衍生物的合成方法-CN202210943474.4在审
发明人：穆海平;杨春;严涛;鲁行忠;杨庆芳;袁琼慧 -专利权人：湖北可赛化工有限公司
申请日： 2022-08-08 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D209/38 文献下载
摘要：本发明实施例涉及一种靛红及其衍生物的合成方法，该靛红及其衍生物的合成方法包括通过在有机溶剂中加入苯胺及其衍生物、草酰氯或草酰氯单酯，反应得到酰化中间体与溶剂的混合物，再在得到的所述混合物中加入路易斯酸进行合环反应，得到靛红及其衍生物粗品，最后对得到的所述靛红及其衍生物粗品重结晶，如此合成靛红及其衍生物。
一种及其衍生物合成方法

[发明专利]一种手性3-羟基-3-亚甲基硝基吲哚-2-酮衍生物的制备方法-CN201110234691.8有效
发明人：王兴旺;李梅秋;陈坚 -专利权人：苏州大学
申请日： 2011-08-16 - 公布日： 2012-02-15 - 主分类号： C07D209/38 文献下载
摘要：本发明公开了一种手性3-羟基-3-亚甲基硝基吲哚-2-酮衍生物的制备方法，以靛红衍生物和硝基甲烷为反应底物，利用催化剂在有机溶剂中反应生成所述手性3-取代-3-羟基-2-吲哚酮类化合物；所述靛红衍生物选自靛红，4-氯靛红，4-溴靛红，5-氟靛红，5-氯靛红，5-溴靛红，5-甲基靛红，6-溴靛红，N-甲基靛红，N-苄基靛红中的一种。本发明开发了一种新的制备方法，首次实现了利用靛红衍生物和硝基甲烷为反应底物，采用金鸡纳碱衍生的手性催化剂合成手性3-羟基-3-亚甲基硝基吲哚-2-酮衍生物，并取得了极高的产率。
一种手性羟基甲基硝基吲哚衍生物制备方法

[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的5-磺酰胺基取代的靛红类衍生物-CN201911152031.8在审
发明人：郁彭;程严;崔珊珊;孙蕊;赵连波;郝磊;王栋;滕玉鸥 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2019-11-21 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07D209/38 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型5‑磺酰胺基取代的靛红类衍生物。利用5‑氨基靛红与磺酰氯反应生成双取代5‑磺酰胺基的靛红衍生物，再水解生成单取代5‑磺酰胺基靛红衍生物。本发明首次合成了该系列靛红类衍生物，体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的新型靛红类衍生物对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞、人肝癌细胞和人结肠癌细胞具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物。
一类具有肿瘤活性胺基取代靛红类衍生物

[发明专利]一种N-N桥连靛红单元的β-咔啉衍生物及其制备方法、应用-CN202310228794.6在审
发明人：郭亮;王兆旭;马玲;张洁;杜灿;徐俊男 -专利权人：石河子大学
申请日： 2023-03-10 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明为一种N‑N桥连靛红单元的β‑咔啉衍生物及其制备方法、应用。本发明公开了一类新的化合物—N‑N桥连靛红单元的β‑咔啉衍生物，及N‑N桥连靛红单元的β‑咔啉衍生物的制备方法、在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明的N‑N桥连靛红单元的β‑咔啉衍生物为一种新的化合物，是将β‑咔啉与靛红衍生物连接得到，具有较好的抗肿瘤活性，可应用于抗肿瘤药物中。
一种桥连靛红单元咔啉衍生物及其制备方法应用

[发明专利]靛红酸酐衍生物及其应用-CN201580034145.6有效
发明人：克雷格·A·奥格尔;安东尼·J·福勒 -专利权人：北卡罗来纳大学夏洛特分校
申请日： 2015-01-16 - 公布日： 2019-08-02 - 主分类号： C07D265/18 文献下载
摘要：具有包含季铵基团的N‑取代基的靛红酸酐衍生物对于标记靶材料和/或使靶材料官能化和/或对于将材料偶联在一起是有用的。本公开内容的靛红酸酐衍生物可以有利地是水溶性的、容易地制备且纯化的。在本公开内容中有用的靛红酸酐衍生物优选地具有至少一种化学反应性基团或至少一种结合基团或至少一种可检测的标记物。还公开了由靛红酸酐衍生物制备或以其他方式制备的邻氨基苯甲酸酯衍生物和包含靛红酸酐衍生物的试剂盒。
酸酐衍生物及其应用

[发明专利]一类具有抗肿瘤活性的5-酰胺基取代的靛红类衍生物-CN201911402691.7在审
发明人：郁彭;程严;崔姗姗;傅玉鹏;丁颖;郝磊;崔丽;赵连波;滕玉鸥;王栋 -专利权人：天津科技大学
申请日： 2019-12-30 - 公布日： 2020-04-17 - 主分类号： C07D491/113 文献下载
摘要：本发明公开了一类具有抗肿瘤活性的新型5‑酰胺基取代的靛红类衍生物。利用5‑硝基靛红进行苄基化取代、羰基保护、硝基还原，酰胺缩合反应、羰基脱保护得到5‑酰胺基取代的靛红类衍生物。本发明首次合成了该系列5‑酰胺基取代的靛红类衍生物，体外抗肿瘤活性研究证明，本发明提供的新型5‑酰胺基取代的靛红类衍生物对多种肿瘤细胞，包括人白血病细胞、人肝癌细胞和人结肠癌细胞具有很强的抗肿瘤活性，可望开发成新的抗肿瘤药物
一类具有肿瘤活性胺基取代靛红类衍生物

[发明专利]具有神经营养活性的靛红衍生物-CN01804032.2无效
发明人： M·戈罗恩伯格;D·彼得斯;A·莫勒 -专利权人：神经研究公司
申请日： 2001-01-23 - 公布日： 2003-02-05 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明涉及新的靛红衍生物、包含本发明靛红衍生物的药物组合物、制备本发明靛红衍生物的方法、它们在神经变性疾病治疗和损害与损伤神经元再生或预防变性中的用途、神经变性疾病的治疗方法和损害与损伤神经元的再生或预防变性方法
具有神经营养活性衍生物

[发明专利]一种具有抗菌活性的螺靛红硫脲衍生物及其合成方法和应用-CN201611236774.X有效
发明人：谢建武;孙奇超;朱英超 -专利权人：浙江师范大学
申请日： 2016-12-28 - 公布日： 2018-08-07 - 主分类号： C07D487/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种螺靛红硫脲衍生物及其合成方法和应用，其合成方法包括：以乙醇为溶剂，不需要添加催化剂，取代靛红异硫氰酸酯与各种双亚胺进行反应，反应产物经后处理得到螺靛红硫脲衍生物。本发明螺靛红硫脲衍生物可制备抗菌剂。
靛红硫脲衍生物合成异硫氰酸酯制备抗菌剂后处理抗菌活性双亚胺溶剂乙醇收率种螺催化剂应用灵活

[发明专利]靛玉红新衍生物及其药用用途-CN201910428934.8在审
发明人：王翠玲;陈焕;刘建利 -专利权人：西北大学
申请日： 2019-05-22 - 公布日： 2019-10-08 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：靛玉红新衍生物及药用用途，合成了靛玉红的新衍生物，其化学结构通式Ⅰ如下：式Ⅰ其中，R为4‑7，4’‑7’位上个各自独立的取代基，R＝卤素，烷基，烷氧基中的一种或几种；靛玉红新衍生物由靛玉红衍生物和盐酸羟胺反应得到，通过MTT实验初步测定了这些新化合物对癌细胞的抑制作用，该类化合物在抗肿瘤方面具有较好的药理作用
新衍生物靛玉红药用用途烷基靛玉红衍生物化学结构通式盐酸羟胺药理作用抗肿瘤烷氧基癌细胞合成

[发明专利]靛红酸酐及其衍生物的合成方法-CN201410126052.3有效
发明人：张旭;李红艳;俞磊;叶剑青;张明;徐清 -专利权人：扬州大学
申请日： 2014-04-01 - 公布日： 2014-06-11 - 主分类号： C07D265/26 文献下载
摘要：靛红酸酐及其衍生物的合成方法，涉及化学合成技术领域，在有机硒催化剂催化下，利用双氧水氧化靛红或其衍生物，制备靛红酸酐及其衍生物。
酸酐及其衍生物合成方法

[发明专利]靛红酰肼类衍生物及其制备方法-CN201610510449.1有效
发明人：孙娟;朱海亮;连志敏;王苏;刘汉宇 -专利权人：山东理工大学
申请日： 2016-06-30 - 公布日： 2018-07-06 - 主分类号： C07D209/38 文献下载
摘要：本发明属于有机合成领域，具体涉及一种靛红酰肼类衍生物及其制备方法。所述的靛红酰肼类衍生物为4‑氯‑N'‑((2,3‑吲哚醌‑1‑基)甲基)苯甲酰肼或N'‑((2,3‑吲哚醌‑1‑基)甲基)‑2‑甲氧基苯甲酰肼。所述的靛红酰肼类衍生物的制备方法包括以下步骤：先将取代的苯甲酸、氯化亚砜进行回流反应，经减压蒸馏后，与浓硫酸在甲醇中进行回流反应，反应后经减压蒸馏、萃取、干燥、蒸干，再与水合肼在乙醇中进行回流反应，反应后经减压蒸馏，最后与靛红一起加入到乙醇中，再加入甲醛、冰乙酸，常温搅拌得到靛红酰肼类衍生物。本发明的衍生物不仅对肿瘤具有明显抑制作用，而且反应步骤少，产率高。
酰肼类衍生物靛红回流反应减压蒸馏制备吲哚醌乙醇有机合成领域甲氧基苯甲苯甲酸苯甲酰肼常温搅拌氯化亚砜冰乙酸浓硫酸水合肼产率甲醇蒸干萃取酰肼甲醛肿瘤

[发明专利]N－取代的靛红衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用-CN200610081547.4无效
发明人：成莹;邢国文;战玉华 -专利权人：北京师范大学
申请日： 2006-05-26 - 公布日： 2007-11-28 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：本发明涉及N－取代的靛红衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。所述的N－取代的靛红衍生物是N－烷基或氯烷基取代的靛红衍生物，其可以杀伤人结肠癌细胞HCT－8、人宫颈癌细胞Hela、人肺癌细胞A549、和人皮肤癌细胞A431，尤其对人皮肤癌细胞细胞有很好的杀伤能力，与现有的抗肿瘤药物相比，本发明首次发现N－烷基或氯烷基取代的靛红衍生物能够杀伤肿瘤细胞。做为天然活性物质靛红的新型衍生物，这类化合物具有原料易得、合成简便、易于工业化生产等突出优点，在抗肿瘤药物的开发应用方面具有广阔的应用前景。
取代衍生物制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]一种新型N-取代靛红衍生物及其制备以及其在制备抗肿瘤药物中的应用-CN202110533123.1在审
发明人：曹丽;王磊;孙云方;杨淑贤;肖海燕;吴道顺;赵楠楠 -专利权人：中国医学科学院药用植物研究所
申请日： 2021-05-17 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： C07D413/04 文献下载
摘要：本发明提供一种新型N‑取代靛红衍生物及其制备以及其在制备抗肿瘤药物中的应用。N‑取代靛红衍生物，其结构式如式I所示。N‑取代的靛玉红衍生物，其结构式如式II所示：所合成的新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛红和新型N‑2,1‑苯并异噁唑靛玉红化合物具有肿瘤细胞抑制活性，进一步拓宽了治疗肿瘤候选药物的种类。
一种新型取代衍生物及其制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]4-羟基香豆素氮杂靛红衍生物及其制备方法和应用-CN202110730576.3有效
发明人：吴岳;冯家豪;李佩琪;兰贝蒂 -专利权人：西安交通大学医学院第一附属医院
申请日： 2021-06-29 - 公布日： 2022-06-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明提供一种4‑羟基香豆素氮杂靛红衍生物及其制备方法和应用，以4‑羟基香豆素和氮杂靛红以及二溴丁烷或二溴己烷为原料，于非质子有机溶剂中在NaH作用下加热合成。本发明利用氮杂靛红这一类靛红衍生物与4‑羟基香豆素拼合进行药物设计与合成，获得一种新型4‑羟基香豆素氮杂靛红衍生物，并对其进行抗凝血活性实验，验证了该化合物具有良好的抗凝血活性。
羟基香豆素氮杂靛红衍生物及其制备方法应用

[发明专利]靛玉红衍生物新的医药用途-CN200710023523.8无效
发明人：杨士友;黄世福;孙备 -专利权人：安徽九鼎医药科技有限公司
申请日： 2007-06-01 - 公布日： 2007-12-05 - 主分类号： A61K31/404 文献下载
摘要：一种靛玉红衍生物新的医药用途，是靛玉红衍生物在制备治疗非胰岛素依赖性糖尿病药物中的应用。药效学实验表明，靛玉红衍生物具有影响胰岛素信号传导通路上PI3K成分活性的作用，它可以通过活化Akt和抑制mTOR发挥促进胰岛素信号传递，敏化外周组织胰岛素利用的作用。靛玉红衍生物与药学上允许的辅料加工成片剂、胶囊剂等口服制剂。
靛玉红衍生物医药用途

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