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[发明专利]3-叠氮二氢吲哚类化合物及电化学合成3-叠氮二氢吲哚类化合物的方法-CN202010892582.4有效
发明人：杨玉;陈虎 -专利权人：合肥师范学院
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明涉及电化学合成领域，公开了一种3‑叠氮二氢吲哚类化合物及电化学合成3‑叠氮二氢吲哚类化合物的方法，该3‑叠氮二氢吲哚类化合物具有式(II)所示的结构，该方法包括：在溶剂存在下，在酸性电解池条件下，将电解质、式(I)所示的取代的2‑氨基苯乙烯和叠氮化钠进行通电接触反应。通过本发明的方法，能够一步构建3‑叠氮二氢吲哚类化合物，由此能够衍生出许多重要的生理活性和有机材料的中间体。式(I)：#imgabs0#
叠氮二氢吲哚化合物电化学合成方法

[发明专利]STING拮抗剂及其用途-CN202180091491.3在审
发明人：李海龙;钟文革;黄玮 -专利权人：上海齐鲁锐格医药研发有限公司
申请日： 2021-11-23 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本公开提供了式(I)化合物、其药学上可接受的盐、立体异构体或互变异构体，其用于例如治疗病症、疾病或障碍，其中增加的(例如过度的)STING激活(例如STING信号传导)有助于受试者(例如人类)中的病症、疾病或障碍(例如癌症)的病理学和/或症状和/或其进展。本公开的特征还在于包含该化合物的组合物以及使用和制备该化合物的方法。#imgabs0#
sting 拮抗剂及其用途

[发明专利]用于特发性肺纤维化和其他肺炎性障碍的HDAC抑制剂-CN202180074149.2在审
发明人：斯里瓦里·钱德拉塞卡尔;普拉塔玛·斯梅因卡尔;哈达·拉吉雷迪;西斯特拉·罗摩克里希纳;安杜古拉帕蒂·赛巴拉吉;昆查·马达苏达娜;穆皮迪·莫汉文卡塔苏巴拉奥;蒂鲁纳瓦利·萨蒂亚克里希纳 -专利权人：科学与工业研究会（按照印度社会团体注册法案（1860年第21号法案）设立的注册机构）
申请日： 2021-09-03 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明涉及式1化合物，其用于：通过降低肺中的胶原蛋白沉积、减弱纤维化标志物的表达(在博来霉素诱导的大鼠肺的IPF细胞系中)和改善博来霉素诱导的大鼠肺中的病理学变化来治疗IPF，以及通过降低细胞因子风暴来治疗ARDS。本发明还涉及式1化合物，其用于治疗多种纤维化障碍例如由病毒或细菌感染引起的肺损伤、心脏、肝和肾纤维化。
用于特发性肺纤维化其他肺炎障碍 hdac 抑制剂

[发明专利]3-叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法-CN202010892581.X有效
发明人：杨玉;陈虎 -专利权人：合肥师范学院
申请日： 2020-08-31 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明涉及有机合成方法学领域，公开了3‑叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法，该化合物具有式(II)所示的结构。本发明提供的3‑叠氮二氢吲哚化合物为重要的药物中间体，并且，本发明发展了一种新的简便且成本更低的3‑叠氮二氢吲哚化合物的制备方法。式(II)：#imgabs0#
叠氮二氢吲哚化合物及其制备方法

[发明专利]一种构建碳-碳轴手性吲哚-苯甲醚联芳烃化合物的方法-CN202310756506.4在审
发明人：孙江涛;张涛;邵莺;唐生表 -专利权人：常州大学
申请日： 2023-06-26 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明属于不对称有机合成领域，公开了一种构建碳‑碳轴手性吲哚‑苯甲醚联芳烃化合物的方法。提供了一种手性金催化，苯甲醚衍生物和3‑重氮吲哚衍生物的不对称C‑H键插入反应高效选择性合成光学活性的轴手性吲哚‑苯甲醚联芳烃化合物的方法，对映选择性高达98％ee。本发明方法的优点有：可快速高效构建新型含碳‑碳轴手性的吲哚‑苯甲醚联芳烃化合物，反应条件温和、操作简单、底物普适性较好、反应产率较高、原子经济性高、对映选择性较好。
一种构建手性吲哚甲醚芳烃化合物方法

[发明专利]一种吲哚啉-2-酮化合物衍生物的制备及用途-CN202210885083.1有效
发明人：罗梅 -专利权人：合肥工业大学
申请日： 2022-07-26 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：一种由二苯甲酮腙、7‑氯靛红和一水合乙酸酮经一锅法反应在100ml无水甲醇溶剂中回流48小时后制备的的由以下化学式(Ⅰ)所示的化合物：#imgabs0#该晶体(I)的合成方法，是称取二苯甲酮腙0.0235g及0.6914g7‑氯靛红和一水合乙酸酮配合物0.6720g，放入100.0mL烧瓶中，加入50mL无水甲醇做溶剂，室温搅拌48小时后，柱层析分离，用石油醚/二氯甲烷(1/1)洗脱，将收集的最后组分点自然挥发得7(E)‑氯‑3‑二苯基亚甲基吲哚啉‑2‑酮晶体；该晶体(I)的的用途，是作为催化剂在二苯甲酮亚胺与三甲基硅腈反应中显示了一定的催化效果，其转化率高达99％。
一种吲哚化合物衍生物制备用途

[发明专利]一种光催化合成季碳邻二胺的方法-CN202310588563.6在审
发明人：李亚明;张铁欣;梅玉茹;王永玲 -专利权人：大连理工大学
申请日： 2023-05-24 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明属于有机合成技术领域，一种光催化合成季碳邻二胺的方法，包括以下步骤：(1)依次将磁子、原料、溶剂加入到外侧可以通冷凝水的光反应管中，细针吹鼓入氩气后密封。(2)将光反应管外侧通入冷凝水，并将反应管放置到磁力搅拌器上，打开磁力搅拌器搅拌，同时使用蓝色LED灯进行照射。(3)将步骤2所得混合液真空浓缩，通过柱层析进行分离得到目标化合物季碳邻二胺。本发明利用廉价易得的靛红衍生的酮亚胺与N,N‑二甲苯及其衍生物作为原料，在可见光催化条件下，通过光催化剂和布朗斯特酸的共同催化作用，成功合成了季碳邻二胺化合物。本发明条件温和，原料廉价易得且均为商业化试剂。
一种光催化合成季碳邻二胺方法

[发明专利]一种二氢吲哚衍生物及吲哚衍生物的制备方法及产品-CN202310038669.9在审
发明人：周列锦;徐孟骄;毛会;尤梦薇 -专利权人：浙江师范大学
申请日： 2023-01-12 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种2,3‑二取代二氢吲哚衍生物及其制备方法，将式III结构的邻磺酰胺醛亚胺、式IV结构的锍盐、碱加入到反应溶剂中，反应后得到。本发明同时公开了一种吲哚衍生物及其制备方法，将式III结构的邻磺酰胺醛亚胺、式IV结构的锍盐、碳酸钾加入到环氧丙烷溶剂中，反应结束后加入氯化锂，反应后得到。本发明直接通过硫叶立德和邻磺酰胺醛亚胺的[4+1]环加成串联反应，无需进行官能团预组装即可直接得到2,3‑二取代二氢吲哚衍生物I或吲哚衍生物II。本反应原料廉价易得，无过渡金属参与，绿色高效，条件温和，底物适用范围广，反应收率较高，操作简单。为吲哚骨架的高效合成提供了新途径。
一种吲哚衍生物制备方法产品

[发明专利]一种吲哚啉-2-酮化合物衍生物的制备及用途-CN202211670463.X在审
发明人：罗梅 -专利权人：合肥工业大学
申请日： 2022-12-24 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本申请涉及一种吲哚啉‑2‑酮化合物衍生物的制备及用途，具体涉及一种由以下化学式(Ⅰ)所示晶体化合物：该晶体合物(I)的合成方法，是在100mL两口瓶中,无水无氧条件下,称取二苯甲酮腙1.0224g及0.6914g4‑溴靛红0.9946g和一水合乙酸酮配合物0.5232g，放入100.0mL烧瓶中，加入50mL无水甲醇做溶剂，回流搅拌48小时后，柱层析分离，用二氯甲烷/无水甲醇(7/3)洗脱，将收集的第一组分点自然挥发得4‑溴‑3‑二苯甲酮腙2‑吲哚酮晶体；该晶体化合物(I)的用途，在二苯甲酮亚胺的鲁卡特反应中，显示了一定的催化活性，其转化率达79％。
一种吲哚化合物衍生物制备用途

[发明专利]一种酰胺类化合物及其制备方法和应用-CN202310018412.7在审
发明人：梁广;唐启东;郑智伟;李晓波;周颖 -专利权人：温州广成生物科技有限公司
申请日： 2023-01-06 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种酰胺类化合物及其制备方法和应用，属于药物化学技术领域。本发明提供的酰胺类化合物具体为N‑肉桂酰基‑2‑((Z)‑2‑氧代吲哚‑3‑亚乙基)肼‑1‑甲酰胺类化合物。本发明将不同取代靛红与氨基甲酰肼在催化剂的作用下油浴反应，得到产物1；将不同取代肉桂酸、产物1、氢化钠和N,N’‑羰基二咪唑在溶剂中反应，即得到N‑肉桂酰基‑2‑((Z)‑2‑氧代吲哚‑3‑亚乙基)肼‑1‑甲酰胺类化合物。通过本发明方法得到的酰胺类化合物及其药学上可接受的盐、水合物、溶剂化物或前药具有高效、广谱的抗炎用途。
一种酰胺类化合物及其制备方法应用

[发明专利]STING抑制剂前药及其医药用途-CN202211741685.6在审
发明人：孙宏斌;刘浩浩;隋齐邦;韩曦;马广财;孙健康;路雨菲;张佳倩;刘鑫;杨建新;盛莉鑫;顾宇浩;戴量;冯志奇;李佳鑫;冯瑾;袁浩亮;温小安;胡凯文 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明公开了STING抑制剂前药及其医药用途，该STING抑制剂前药如式I所示的化合物或其药学上可接受的盐，其在体内外可顺利地代谢转化为相应的STING抑制剂原药式II化合物，且大大改善了口服生物利用度等药代动力学性质。本发明的化合物或其药学上可接受的盐可用于制备预防或治疗STING介导的疾病的药物。
sting 抑制剂及其医药用途

[发明专利]一类具有抗菌用途的化合物-CN202111200234.7在审
发明人：吴松;夏杰;朱子豪;李天磊;张驰 -专利权人：中国医学科学院药物研究所
申请日： 2021-10-14 - 公布日： 2023-04-18 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，涉及一类具有抗菌用途的化合物，具体为N‑烯丙基取代的吲哚啉‑2‑酮‑3‑肼基二硫代甲酸酯衍生物，所述化合物如式(I)所示：其中，R1代表C1‑C4烷基，R4、R5、R6和R7代表卤素、C1‑C4烷基、C1‑C4烷氧基、三氟甲氧基。本发明涉及的化合物具有抑制新德里金属‑β‑内酰胺酶1(NDM‑1)的活性，与美罗培南等β‑内酰胺类抗生素联用，能恢复超级细菌对相应抗生素的敏感性，可用作抗菌药物。
一类具有抗菌用途化合物

[发明专利]一种席夫碱类似化合物及其合成方法、PI3K激酶抑制剂及其应用-CN202211490917.5在审
发明人：鲁军;蒲怡茹;唐灿;郭培良;左艺;刘昌群;曹悦宁 -专利权人：成都普康生物科技有限公司;成都中医药大学
申请日： 2022-11-25 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种席夫碱类似化合物及其合成方法、PI3K激酶抑制剂及其应用，属于医药技术领域。该席夫碱类似化合物的结构式如下：其中，R为或x＝1至5；R1选自‑H、‑Cl、‑Br、‑I、‑CH3、‑OCH3或‑C3H7；R2选自‑H、‑3Cl、‑4Br、‑4NO2、‑4CH3；R3选自4‑(4‑氯苯基)丁‑2‑酮、苯基、2‑溴苯基或2‑丁苯基。含有上述席夫碱类似化合物的PI3K激酶抑制剂，能够用于制备治疗由PI3K激酶活化介导的病症的药物。
一种席夫碱类似化合物及其合成方法 pi3k 激酶抑制剂应用

[发明专利]手性3,3-二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法和应用-CN201810548769.5有效
发明人：刘顺英;杨曦;韦清华;马晓初;陈江辉;牛荔 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2018-05-31 - 公布日： 2023-02-07 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明提供了一种具有抗癌活性的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物及其合成方法，以重氮吲哚酮、硝基烯烃、芳胺为原料，以金属催化剂为催化剂，以布朗斯特碱为共催化剂，以有机溶剂为溶剂，在室温条件下反应，经过一步三组分反应即得到含有季碳中心的手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物。本发明具有步骤经济性、原子经济性、非对映选择性、对映选择性及收率高等优势，且反应条件温和，操作简单安全。本发明还提出了所述手性3,3‑二取代氧化吲哚衍生物在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明合成的具有两个手性中心的光学纯3,3‑二取代氧化吲哚衍生物是重要的化工、化学和医药中间体，在医药化工领域具有广泛应用前景。
手性取代氧化吲哚衍生物及其合成方法应用

[发明专利]一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法-CN202110422997.X有效
发明人：陈孝云;汤耀南;陈妍;孙晨阳;唐毅松 -专利权人：江苏科技大学
申请日： 2021-04-20 - 公布日： 2022-12-30 - 主分类号： C07D209/40 文献下载
摘要：本发明公开了一种一步法制备三取代吲哚化合物的方法。属于药物中间体合成技术领域，本发明中，所述三取代吲哚化合物的结构如式I所示：其中，R1为烷基、苯基、苄基、2‑异丙基苯基或萘基；R2为烷基；R3为烷基、苯基或其衍生物；R4为氢、4‑甲基或者7‑甲基/Cl/Br；制备方法包括以下步骤：依次将乙腈、1‑取代吲哚、溴代亚砜亚胺，搅拌混合反应充分后，在室温搅拌反应充分，过柱纯化最终得到所述的吲哚三取代化合物。本发明所述的制备方法利用无添加剂及催化剂的两组分反应制备了活性高的三取代吲哚，操作简便、反应效率高且易于提纯，使用的原料廉价易得；反应条件简单、温和、绿色、具有良好的底物适用性，且对多数化合物能获得很高的产率。
一种一步法制备取代吲哚化合物方法

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