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[发明专利]3β-羟基-雄甾-5-烯-17-酮的酶法制备方法-CN202111231796.8在审
发明人：汤杰;陶荣盛;戴龙华;原犇犇;杨帆;朱傅赟;汤天天;潘震华;沈青 -专利权人：上海格苓凯生物科技有限公司;湖州颐辉生物科技有限公司
申请日： 2021-10-22 - 公布日： 2023-01-03 - 主分类号： C12P33/06 文献下载
摘要：本发明提出了一种3β‑羟基‑雄甾‑5‑烯‑17‑酮的酶法制备方法，以3β‑酰氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑酮为原料，在酯酶和羰基还原酶的串联催化下，同时偶联辅酶再生，制备得到所述3β‑羟基‑雄甾‑5‑烯‑17‑酮，其反应过程如反应式(I)所示。
羟基雄甾 17 法制方法

[发明专利]治疗或预防雌激素相关疾病的方法-CN201180039155.0在审
发明人： F.拉布里 -专利权人：恩多研究公司
申请日： 2011-06-16 - 公布日： 2013-04-10 - 主分类号： A61K31/453 文献下载
摘要：在一些实施方案中，也可给予性甾体前体物，所述前体物选自脱氢表雄甾酮(DHEA)，硫酸脱氢表雄甾酮(DHEA-S)，雄甾-5-烯-3β,17β-二醇(5-二醇)，和雄烯二酮或可转变为这些之一的化合物。
治疗预防雌激素相关疾病方法

[发明专利]一种雄诺龙的制备方法-CN201610947698.7在审
发明人：甘红星;陈双;胡爱国;谢来宾 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2016-10-26 - 公布日： 2017-03-15 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：一种雄诺龙的制备方法，即以4‑雄烯二酮（简称4AD）为原料，先将4AD与原甲酸三乙酯在有机溶剂中，酸催化反应得醚化物3‑乙氧基‑雄甾‑3,5‑二烯‑17‑酮；再将醚化物溶入有机溶剂中，加入金属硼氢化物还原剂，将醚化物分子中的17位酮基还原成羟基，得还原物3‑乙氧基‑雄甾‑3，5‑二烯‑17‑醇；然后将还原物溶入有机溶剂中，加入氢化反应催化剂，选择性氢化还原物分子中的5位双键，得氢化物3‑乙氧基‑雄甾‑3‑烯‑17‑醇；最后将氢化物在有机溶剂中，酸催化水解得雄诺龙；本发明方法与传统生产方法相比，原料来源广，合成路线短，工艺简便环保，产品收率高，经济环保，生产成本降低35‑40%，十分利于工业化生产。
一种雄诺龙制备方法

[发明专利]一种产雄甾-1,4二烯-3,17-二酮的分枝杆菌及其应用-CN202111246704.3在审
发明人：许敬亮;赵安琪;张晓琴;李亚梅;应汉杰;吕永坤;阿拉牧 -专利权人：郑州大学
申请日： 2021-10-26 - 公布日： 2022-06-28 - 主分类号： C12N1/20 文献下载
摘要：本发明具体涉及一种产雄甾‑1,4二烯‑3,17‑二酮(ADD)的分枝杆菌Mycobacterium sp.CICC 21097(R)，该菌已于2021年4月23日保藏于中国典型培养物保藏中心，编号CCTCC本发明还公开了Mycobacterium sp.CICC 21097(R)发酵生产雄甾‑1,4二烯‑3,17‑二酮的方法，包括种子、发酵培养基成分和培养条件。突变株的雄甾‑1,4二烯‑3,17‑二酮产量较亲本菌株Mycobacterium sp.CICC 21097提高29.82％～43.72％，具有较好的应用前景。
一种产雄甾 17 分枝杆菌及其应用

[发明专利]一种6β,19-环氧雄甾-3,17-二酮的合成方法-CN201210059015.6有效
发明人：杨帆;龚雪萍;汤杰;赵丽华;仇文卫;常亮;何亚慧 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2012-03-08 - 公布日： 2013-09-18 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种6β,19-环氧雄甾-3,17-二酮的合成方法，以雄甾-4-烯-3,17-二酮为原料，经烯醇酯化反应、氧化、氢化、环合四步反应制得6β,19-环氧雄甾-3,17-二酮。
一种 19 环氧雄甾 17 合成方法

[发明专利]3β-羟基-5α;8α-过氧雄甾-6-烯-17-(靛红取代)腙衍生物及制备和应用-CN201810893658.8在审
发明人：卜明;王海君;王静;林宇;李宏铃;马玉坤 -专利权人：齐齐哈尔医学院
申请日： 2018-08-08 - 公布日： 2018-10-26 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(靛红取代)腙衍生物及制备和应用，属于药物化学技术领域。本发明的3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(靛红取代)腙衍生物结构式如下：雄酮为原料，先是制备3β‑乙酰氧基‑5‑雄甾烯‑17‑酮，然后经溴代、脱溴反应得到3β‑乙酰氧基‑5，7‑二烯雄甾‑17‑酮中间体，水解还原羟基，然后光照构建5α，8α‑过氧桥，再与水合肼反应得到3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑肼中间体，最后进行缩合反应生成3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(靛红取代)腙衍生物。
雄甾羟基腙衍生物靛红制备和应用乙酰氧基本发明化合物去氢表雄酮缩合反应酮中间体脱溴反应药物化学过氧桥水合肼乳腺癌二烯构建水解溴代肝癌制备光照还原癌症预防治疗

[发明专利]3β-羟基-5α;8α-过氧雄甾-6-烯-17-(芳环取代)腙衍生物及制备和应用-CN201810893657.3在审
发明人：卜明;王海君;王静;张嵩;刘磊 -专利权人：齐齐哈尔医学院
申请日： 2018-08-08 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： C07J71/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种3β‑羟基‑5α,8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(芳环取代)腙衍生物及制备和应用，属于药物化学技术领域。本发明的3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(芳环取代)腙衍生物结构式如下：雄酮为原料，先是制备3β‑乙酰氧基‑5‑雄甾烯‑17‑酮，然后经溴代、脱溴反应得到3β‑乙酰氧基‑5，7‑二烯雄甾‑17‑酮中间体，水解还原羟基，然后光照构建5α，8α‑过氧桥，再与水合肼反应得到3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑肼中间体，最后进行醛胺缩合反应生成3β‑羟基‑5α，8α‑过氧雄甾‑6‑烯‑17‑(芳环取代)腙衍生物。
雄甾羟基腙衍生物芳环制备和应用乙酰氧基本发明化合物去氢表雄酮醛胺缩合酮中间体脱溴反应药物化学过氧桥水合肼乳腺癌二烯构建水解溴代肝癌制备光照还原癌症预防治疗

[发明专利]制备黄体酮的方法-CN201610136574.0在审
发明人：艾荣华;戴静 -专利权人：浙江仙琚制药股份有限公司
申请日： 2016-03-11 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： C07J7/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备黄体酮的方法，以4-雄烯二酮（Ⅰ）为原料，经过氰基化等反应引入17位的支链，制备得到黄体酮（Ⅵ），反应式如下：酮的全新工艺，首次以价格低廉的4-雄烯二酮作为起始原料，通过5步反应，以80%以上的重量总收率得到黄体酮，成本低廉，适合工业化生产。
制备黄体酮方法

[发明专利]17-羟基雄甾-4-烯-3-酮的制备方法-CN200910198434.6无效
发明人：金卫东;熊洁;吴卫娟;谭骏;厉昌卫 -专利权人：上海朝晖药业有限公司
申请日： 2009-11-06 - 公布日： 2011-05-11 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明提供了一种17-羟基雄甾-4-烯-3-酮(睾酮)制备方法，它以17-羟基雄甾-4-烯-3酮的酯为原料，经一步皂化反应即得到17-羟基雄甾-4-烯-3酮。
17 羟基制备方法

[发明专利]维库溴铵的合成工艺-CN200810156831.2无效
发明人：蒋虹;屠树江;辜顺林;陈玉芳 -专利权人：徐州师范大学
申请日： 2008-09-27 - 公布日： 2010-03-31 - 主分类号： C07J43/00 文献下载
摘要：步骤如下：表雄酮(II)与对甲苯磺酰氯进行酯化反应生成表雄酮磺酰酯(III)；(III)与2，6-二甲基吡啶进行消除脱水反应生成5α-雄甾-2-烯-17-酮(IV)；(IV)与乙酸异丙烯酯发生烯醇酯化反应生成17-乙酰氧基-5α-雄甾烷-2，16-二烯(V)；(V)在过氧化氢作用下经环氧反应生成(2α，3α，16α，17α)-二环氧-17β-乙酰基-5α-雄甾烷(VI)；(VI)在六氢吡啶作用下经开环和加成反应生成2β，16β-二(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-3α-羟基-17-酮(VII)；(VII)经硼氢化钾还原生成2β，16β-二(1-哌啶基)-5α-雄甾烷-3α，17β-二醇(VIII)；(VIII)经醋酐乙酰化发生酯化反应生成2β，16β-二(1-哌啶基)-3α，17β-二乙酰氧基-5α-雄甾烷(IX)；(IX)与溴甲烷发生季铵盐反应得维库溴铵(I)。
维库溴铵合成工艺

[发明专利]17β-雄甾-4-烯-3-酮-17-羧酸的制备方法-CN201510602354.8在审
发明人：胡爱国;谢来宾;吴来喜 -专利权人：湖南科瑞生物制药股份有限公司
申请日： 2015-12-02 - 公布日： 2016-02-03 - 主分类号： C07J3/00 文献下载
摘要：17β-雄甾-4-烯-3-酮-17-羧酸的制备方法，具体操作步骤是：以4AD与原甲酸三乙酯在低碳醇有机溶剂中，酸催化反应得醚化物3-乙氧基-雄甾-3,5-二烯-17-酮；将所得醚化物在有机溶剂中与硝基甲烷在乙二胺催化下，17位加成得硝基物；将所得硝基物在有机溶剂中用锌粉还原，再酸水解得17β-雄甾-4-烯-3-酮-17-甲醛；将水解后所得中间体在有机溶剂中用双氧水氧化得17β-雄甾-4-烯-3-酮-17-甲酸粗品。
17 雄甾羧酸制备方法

[发明专利]一种类固醇激素检测试剂盒-CN201911302599.3在审
发明人：高飞;徐可丰;海云;陈亮;张志栋 -专利权人：杭州度安医学检验实验室有限公司
申请日： 2019-12-17 - 公布日： 2020-03-27 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：该试剂盒包括：混合标准液、混合内标溶液、稀释剂A和稀释剂B；混合标准液的溶质同时包括第一类类固醇激素和第二类类固醇激素；混合标准液的溶剂为甲醇；第一类类固醇激素选自以下类固醇激素中的至少一种：雌二醇和雌三醇；第二类类固醇激素选自以下类固醇激素中的至少一种：脱氢表雄酮、脱氢表雄酮硫酸酯、睾酮、二氢睾酮、雄烯二酮、皮质醇、可的松、11‑去氧皮质醇、17α‑羟孕酮、17α‑羟孕烯醇酮、醛固酮、皮质酮、脱氧皮质酮、孕酮和孕烯醇酮。
一种类固醇激素检测试剂盒

[发明专利]3-甾酮-△¹-脱氢酶基因、相关载体和工程菌及应用-CN200910051615.6有效
发明人：王风清;魏东芝;魏巍;范书鵫 -专利权人：华东理工大学
申请日： 2009-05-20 - 公布日： 2009-10-28 - 主分类号： C12N15/53 文献下载
摘要：本发明提供了一种3-甾酮-Δ¹-脱氢酶，通过构建各种表达载体并转化相关菌株，从而获得了多种工程菌株，包括无3-甾酮-Δ¹-脱氢酶活性或高3-甾酮-Δ¹-脱氢酶活性的菌株，采用这些工程菌可以有选择地制备雄甾-4-烯-3，17-二酮和9α-雄甾-4-烯-3，17-二酮或雄甾-1，4-二烯-3，17-二酮和3-酮-1，4-二烯类甾体化合物。
甾酮 sup 脱氢酶基因相关载体工程应用

[发明专利]治疗或预防雌激素相关疾病的方法-CN201710963202.X在审
发明人： F.拉布里 -专利权人：恩多研究公司
申请日： 2011-06-16 - 公布日： 2018-02-16 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：在一些实施方案中，也可给予性甾体前体物，所述前体物选自脱氢表雄甾酮(DHEA)，硫酸脱氢表雄甾酮(DHEA‑S)，雄甾‑5‑烯‑3β,17β‑二醇(5‑二醇)，和雄烯二酮或可转变为这些之一的化合物。
治疗预防雌激素相关疾病方法

[发明专利]一种雄甾-4,6-二烯-17α-甲基-17β-醇-3-酮的合成方法-CN201210506693.2有效
发明人：王勇;李新宇;付林;廖俊;刘小波;徐勇 -专利权人：华中药业股份有限公司
申请日： 2012-12-03 - 公布日： 2013-03-13 - 主分类号： C07J1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种结构如式（Ⅰ）所示的雄甾-4,6-二烯-17α-甲基-17β-醇-3-酮的合成方法，该方法以结构如式（Ⅱ）所示的去氢表雄酮醋酸酯为起始原料，经过格氏加成、氧化和脱氢两步反应以“一锅法”得到产品雄甾-4,6-二烯-17α-甲基-17β-醇-3-酮。
一种 17 甲基合成方法