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- [发明专利]巴瑞替尼关键原料的制备方法-CN201911169970.3在审
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不公告发明人
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刘立敏
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2019-11-26
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2020-02-28
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C07D205/06
- 本发明所公开的一种巴瑞替尼的关键原料,1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备方法,采用的反应底物为2‑溴‑苯酰氯、苯胺和三乙胺乙基胺、羟基乙酰氯和氯(乙硫基)甲酮,分别在二价钯和高锰酸钾两种催化体系下,制得1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮。反应克服了传统方法中制备工艺冗长、成本高、耗时长、产率低的缺陷,采用一步法反应得到中间体1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮及其的衍生物,目标产物产率高达55‑65%,极大地缩短了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备路线,提升了1‑(乙基磺酰基)氮杂环丁烷‑3‑酮的制备效果,具有广阔的工业化前景。
- 巴瑞替尼关键原料制备方法
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