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[发明专利]一种制备1，5-氨基醇的方法-CN201410141539.9有效
发明人：王从洋;何若愚;郑企雨;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2014-04-09 - 公布日： 2015-10-14 - 主分类号： C07C215/28 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备1，5-氨基醇的方法。该方法包括如下步骤：将式II所示亚胺、式III所示格氏试剂、催化剂、氧化剂和添加剂于溶剂中进行三组分反应，反应完毕得到所述式I所示1，5-氨基醇。该方法实现了1，5-氨基醇的简洁合成，1，5-氨基醇的非对映异构体比率最高可达8:1，产率最高可达99%。该方法原料廉价易得，反应条件温和，操作简便，具有工业化生产潜力。
一种制备氨基方法

[发明专利]并环碳苷类化合物、碳苷中间体化合物以及它们的制备方法与应用-CN200610165278.X无效
发明人：俞初一;张提;廖江鹏;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-12-15 - 公布日： 2008-06-18 - 主分类号： C07D491/04 文献下载
摘要：本发明公开了一类并环碳苷类化合物、碳苷中间体化合物以及它们的制备方法。本发明所提供的并环碳苷类化合物，结构如式I或式II，其中，R₁，R₂，R₃各自分别或同时为氢、C_1～8烷基、C_1～8烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、环烷基、芳烷基、硅烷基；R₄为氢、C_1～8烷基、C_1～8烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、环烷基、芳烷基、硅烷基、烷氧羰基、烷撑基；R₅为氢、C_1～8烷基、芳基、稠芳基、环烷基、芳烷基、烷撑基。本发明所用原料为硝基烯糖和烯胺，其中烯胺合成方法简单，通过简单的蒸馏即可得到。本发明化合物的合成方法十分简单，产率较高，还具有良好的杀虫活性，在农药和医药创制方面应用前景广阔。
环碳苷类化合物中间体以及它们制备方法应用

[发明专利]1,2,3－三唑并1,3－二氮杂环化合物及其制备方法与应用-CN200610113451.1无效
发明人：俞初一;原学宁;赵梅欣;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-09-28 - 公布日： 2008-04-02 - 主分类号： C07D487/04 文献下载
摘要：本发明公开了1，2，3－三唑并1，3－二氮杂环化合物及其制备方法与应用。本发明所提供的1，2，3－三唑并1，3－二氮杂环化合物，结构如式I，其中，Y为O或NR’，R’为氢、卤素、硝基、氰基、胺基、C_1～8烷基、C_1～8烷胺基、C_1～8烷酰基、芳酰基、稠芳酰基、芳基、稠芳基、环烷基、芳烷基、氧杂烷基、氧杂酰基、硫杂烷基或硫杂酰基；n＝1，2或3；R₁为芳基、杂环芳基或烷基。本发明以杂环烯酮缩胺类化合物和对甲基苯磺酰叠氮为原料制备了一系列结构新颖的1，2，3－三唑并1，3－二氮杂环化合物，合成方便，反应条件温和易于控制，产率高，特别适宜于工业化生产，成本低。本发明化合物还具有良好的杀菌活性和抗癌活性，应用前景广阔。
杂环化合物及其制备方法应用

[发明专利]四氢吡啶酮并1,3－二氮杂环化合物及其制备方法-CN200610076578.0无效
发明人：俞初一;杨鹏辉;赵梅欣;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-05-08 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物及其制备方法。本发明所提供的四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物，其结构如式I，其中，R为乙酰基，硝基，腈基，酯基，芳酰基，杂环芳酰基；R²为氢，烷基，苄基；R¹为烷基，环烷基，芳基，苄基，杂环取代基；n为1，2或3。本发明采用利用杂环烯酮缩胺的良好反应活性合成出四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物，合成方法操作简便，反应产率高；所得四氢吡啶酮并1，3－二氮杂环化合物具有生物活性，可作为杀虫剂和除草剂用于农药等领域。
吡啶杂环化合物及其制备方法

[发明专利]多羟基杂环烯酮缩胺核苷类似物及其制备方法-CN200610076579.5无效
发明人：俞初一;廖江鹏;张提;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-05-08 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： C07H19/052 文献下载
摘要：本发明公开了多羟基杂环烯酮缩胺核苷类似物及其制备方法。本发明所提供的多羟基杂环烯酮缩胺核苷类似物，结构如式I和式II。本发明根据文献，可以商业生产的单糖为原料，经过4步和6步合成，得到二甲磺酸酯化合物(IV)和(X)，两化合物分别转化为二叠氮化合物(V)和(XI)，接着还原成二胺(VI)和(XII)，然后和烯酮二甲缩硫醛反应得到目标化合物(I)和(II)，(II)化合物可继续衍生化成取代基不同的(II)化合物。本发明多羟基杂环烯酮缩胺核苷类似物作为杂环烯酮缩胺和单糖的杂合物(hybrid)，其结构类似于核苷，具有潜在的生物和药理活性；同时，该化合物含有多个反应为点，是很好的反应中间体，具有良好的应用前景。
羟基杂环烯酮缩胺核苷类似物及其制备方法

[发明专利]一种含硝基的并环杂环烯酮缩胺及其制备方法-CN200610076577.6无效
发明人：俞初一;杨鹏辉;赵梅欣;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-05-08 - 公布日： 2007-11-14 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种含硝基的并环杂环烯酮缩胺及其制备方法。本发明所提供的含硝基的并环杂环烯酮缩胺，结构如式I，式I中，R为乙酰基，硝基，腈基，酯基，芳酰基或杂环芳酰基；R¹为烷基，环烷基，芳基，苄基，杂环取代基。n为1，2或3。本发明基于杂环烯酮缩胺的反应，通过改变杂环烯酮缩胺和α，β－不饱和硝基乙酸酯，可以合成结构多样的含硝基的并环杂环烯酮缩胺，这些化合物具有多种活性基团，可以作为合成其它杂环化合物的中间体；这些化合物还具有生物活性，可用于农药和医药等领域。
一种硝基环杂环烯酮缩胺及其制备方法

[发明专利]一种制备多羟基环状硝酮的方法-CN200610066638.0有效
发明人：俞初一;黄木华;胡素琴;胡祥国;侯研博;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-04-17 - 公布日： 2007-10-24 - 主分类号： C07D207/46 文献下载
摘要：本发明公开了一种制备多羟基环状硝酮的方法。本发明所提供的制备式I结构的多羟基环状硝酮的方法，包括如下步骤：1)将式II结构的半缩醛与O－甲基羟胺盐酸盐在碱性条件下反应，得到式III结构的甲基肟醚；2)将式III结构的甲基肟醚与甲烷磺酰氯反应，得到式IV结构的甲磺酸酯；3)将式IV结构的甲磺酸酯在酸性条件下释放出醛基，得到式V结构的醛；4)式V结构的醛在碱性条件下，与羟胺盐酸盐作用，得到所述多羟基环状硝酮；其中，R¹、R²和R³为烷基，链烯基，芳香基或取代芳基。本发明可以自然界广泛存在的糖为原料，经过几步反应制备具有高度反应活性的多羟基环状硝酮，实现了该类化合物的简洁、高效和大量制备。
一种制备羟基环状方法

[发明专利]1,4－二氢吡啶类化合物及其制备方法-CN200610075667.3无效
发明人：俞初一;廖江鹏;张提;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-04-18 - 公布日： 2007-10-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了1，4－二氢吡啶类化合物及其制备方法。本发明所提供的1，4－二氢吡啶类化合物，结构如式I，其中，X为O、S、NH、NR’、CH₂、CHR’、CR’R”；R₁，R₂为氢等；R₃，R₄，R’，R”为羟基等。本发明以烯胺、芳香醛和丙二腈等为反应原料，合成了一类结构新颖的全取代1，4－二氢吡啶类化合物。本发明化合物合成方法简单，产率较高，产物提取方法简单，通过简单的过滤即可得到，适于工业生产；在短时间内可合成出大量化合物库，适用于化合物的分子多样性研究，为具有潜在药物或生物活性的化合物的高通量筛选开辟了广阔的应用前景。
二氢吡啶化合物及其制备方法

[发明专利]一种合成杂环烯酮缩胺衍生物的方法-CN200610065441.5无效
发明人： 黄志镗;彭涛;廖江鹏;俞初一 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-03-21 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07D233/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成杂环烯酮缩胺衍生物的方法。本发明方法，包括如下步骤：1)将丙烯酰氯与wang树脂反应，得到带有α，β－不饱和酸酯连接分子的树脂；然后，与二胺化合物反应，得到固载二胺；2)将所述固载二胺与S，S－烯酮缩醛反应，得到固载杂环烯酮缩胺；然后用醇钠进行切割反应，得到所述杂环烯酮缩胺。本发明制备方法简单，制备条件要求不高，经过过滤、洗涤和干燥等简单的分离步骤即可用于下一步反应，节省了大量时间；而且，应用不同的醇钠进行切割，可以得到不同取代基团的杂环烯酮缩胺衍生物，从而实现了产品的多样性。
一种合成杂环烯酮缩胺衍生物方法

[发明专利]1,2－二氢吡啶衍生物、碳苷中间体及其制备方法与应用-CN200610065584.6无效
发明人：俞初一;严胜骄;张提;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-03-22 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明公开了1，2－二氢吡啶衍生物与其碳苷中间体，以及它们的制备方法与应用。本发明所提供的1，2－二氢吡啶衍生物，结构如式III，其中，Y为O等，R₁、R₂为氢等，R₃，R₄，R₆，R₇，R，R’，R”为羟基等。本发明以杂环烯酮缩胺、N，S－烯酮缩醛、烯胺、烯胺酮、烯胺酯等为糖基受体，以烯糖为糖基给体，合成了一类结构新颖的1，2－二氢吡啶类化合物和碳苷中间体，合成路线短，反应条件温和，产率高，特别适宜工业化生产，成本低。本发明化合物具有多个反应位点，是有机合成中重要的合成子，可以区域选择性合成结构多样的化合物。本发明化合物还具有良好的杀虫活性，应用前景广阔。
二氢吡啶衍生物中间体及其制备方法应用

[发明专利]一种合成烯酮缩胺衍生物的方法-CN200610065440.0无效
发明人： 黄志镗;彭涛;廖江鹏;俞初一 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-03-21 - 公布日： 2007-09-26 - 主分类号： C07D233/26 文献下载
摘要：本发明公开了一种合成烯酮缩胺衍生物的方法。本发明采用固相合成方法，以价廉的氰乙酸为原料合成出固载N，S－烯酮缩醛及固载S，S－烯酮缩醛，然后以所合成的固载N，S－烯酮缩醛及固载S，S－烯酮缩醛为基础合成烯酮缩胺衍生物，反应产率高，易于将目标产物从固相树脂上切割下来，产物纯度高。本发明制备方法简单，制备条件要求不高，经过过滤、洗涤和干燥等简单的分离步骤即可用于下一步反应，节省了大量时间；而且，应用不同的醇钠进行切割，可以得到不同取代基团的杂环烯酮缩胺衍生物，从而实现了产品的多样性。
一种合成烯酮缩胺衍生物方法

[发明专利]一种环状氟硼酸内盐衍生物及其制备方法与应用-CN200610008081.5无效
发明人：俞初一;严胜骄;黄志镗;虞爱加 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 2006-02-28 - 公布日： 2007-09-05 - 主分类号： C07F5/02 文献下载
摘要：本发明公开了一种环状氟硼酸内盐及其制备方法与应用。本发明所提供的环状氟硼酸内盐，结构如式I所示。本发明利用简单易得的原料：杂环烯酮缩胺、N，S－烯酮缩醛、烯胺酮、烯胺酯等出发，通过一步反应便合成出目标化合物，制备工艺简单，产率高，产物稳定(在甲苯中回流均不分解)；另外，本发明化合物具有多个反应位点，是有机合成中重要的合成子，可以区域选择性合成结构多样的化合物，并具有良好的杀虫效果，应用前景广阔。
一种环状硼酸衍生物及其制备方法应用

[发明专利]杂环基、糖基多取代的三唑类化合物及其合成方法-CN96107062.5无效
发明人： 黄志镗;李占江;陈晓闽;任忠旭;王梅祥;刘波;王立本;王和亭 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 1996-07-12 - 公布日： 2001-03-14 - 主分类号： C07H19/056 文献下载
摘要：本发明公开一种杂环基、糖基多取代三唑化合物及其合成方法，该化合物通式为$式中杂环基中W代表Ar或(CH＃-[2])＃-[m],m=2,3,4,$X为Ar,R″,OR″,COAr,COR″,CO＃-[2]R″,CN或NO＃-[2];R′=H或CH＃-[3];R″=CH＃-[3]或C＃-[2]H＃-[5];$Ar为$Y为H,CH＃-[3],OCH＃-[3],Cl,Br或F$R为CH＃-[3],C＃-[2]H＃-[5],All,Ac,COAr或Bn,n为3或4。$为不同位置的吡喃糖基,该化合物通过不同的杂环烯酮缩胺和叠氮糖的非质子溶液进行反应制成。该三唑化合物具有较好的抗肿瘤，抗病毒活性，且反应条件温和，反应收率可达８５—９５％。$＃!
杂环基基多取代三唑类化合物及其合成方法

[发明专利]一种杯芳烃催化剂体系及其制备方法和用途-CN96109742.6无效
发明人：谢光华;李勇;黄志镗 -专利权人：中国科学院化学研究所
申请日： 1996-09-12 - 公布日： 2000-01-12 - 主分类号： C08F4/642 文献下载
摘要：一种用于合成高间规度的聚苯乙烯的过渡金属催化剂体系及其制法和用途。主催化剂是由过渡金属卤化物在二氯甲烷中与杯芳烃化合物反应而生成；且催化剂是一种有机铝化合物，采用本发明的催化剂体系进行苯乙烯聚合可得间规度在９０—９３，熔点为２６５—２７０℃的聚苯乙烯。
一种芳烃催化剂体系及其制备方法用途

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