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[发明专利]单环β-内酰胺类化合物、单环内酰胺类化合物盐及其制备方法-CN202010502376.8有效
发明人：高原雨;孙健;刘元柏;母养秀;翟丽娟;何丽丽 -专利权人：宁夏农林科学院农业资源与环境研究所(宁夏土壤与植物营养重点实验室)
申请日： 2020-06-04 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D205/085 文献下载
摘要：本发明提出一种单环β‑内酰胺类化合物、单环内酰胺类化合物盐及其制备方法，属于医药合成技术领域，该化合物及其盐具有式(Ⅷ)所示结构:其中，R为氢、钠或钾。该新型单环β‑内酰胺类化合物及其盐可作为中间体，用于单环β‑内酰胺类抗生素的制备，该制备方法路线新颖，条件温和。
内酰胺化合物及其制备方法

[发明专利]一种改进的依折麦布的制备方法-CN202011453660.7有效
发明人：和国栋;马小艳;陈丽娟 -专利权人：重庆圣华曦药业股份有限公司;重庆常捷医药有限公司
申请日： 2020-12-12 - 公布日： 2023-07-25 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明所解决的的技术问题是提供一种收率更高，光学异构体少，可以工业化生产的依折麦布制备方法。本发明针对依折麦布合成中存在的问题，通过使用新的催化剂提高了中间体a‑2，中间体a‑4的收率和纯度，降低了光学异构体杂质的含量。
一种改进依折麦布制备方法

[发明专利]手性二芳基-β-内酰胺类化合物及其制备方法和制药用途-CN201910907084.X有效
发明人：王洋;唐海荣;程嘉怡;梁玉茹;丁奎岭 -专利权人：复旦大学;中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2019-09-24 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明属于新药研发中合成药物化学领域，涉及如下通式结构的具有抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类化合物及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明提供的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制微管蛋白聚集抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制裸鼠移植肿瘤的生长，可用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物；所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
手性二芳基内酰胺化合物及其制备方法制药用途

[发明专利]一种β-内酰胺类化合物的制备方法-CN202310143113.6在审
发明人：黄汉民;丁永正;吴佳宁 -专利权人：中国科学技术大学
申请日： 2023-02-14 - 公布日： 2023-07-11 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种β‑内酰胺类化合物的制备方法，包括以下步骤：a)以式I所示化合物、CO、式II所示亚胺为原料，在过渡金属催化剂、配体、氧化剂和有机碱的作用下，在溶剂中进行反应，得到式III所示β‑内酰胺类化合物。与现有技术相比，本发明提供的制备方法以大宗化学品烯烃或烷基芳烃作为主要原料，一步即可高效合成β‑内酰胺类化合物，原料廉价易得、稳定，同时具有良好的底物适应性，可以制备结构多样的β‑内酰胺化合物，并且副产物为叔丁醇，对环境污染小且易回收再利用。
一种内酰胺化合物制备方法

[发明专利]用于癌症治疗的修饰的依泽替米贝药物-CN202180067610.1在审
发明人： M·尼特瓦萨;C·S·图瓦拉 -专利权人：南非大学
申请日： 2021-08-02 - 公布日： 2023-06-30 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种新的式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其与Mdm2的疏水结合袋紧密结合，从而防止Mdm2与肿瘤抑制剂p53结合，并增加p53水平。还公开了该化合物或其药学上可接受的盐用于治疗Mdm2癌症的用途及其在药物的制造中的用途。
用于癌症治疗修饰依泽替米贝药物

[发明专利]依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法-CN201910760279.6有效
发明人：王百贵;刘创基;彭江华 -专利权人：凯特立斯（深圳）科技有限公司
申请日： 2019-08-16 - 公布日： 2023-03-31 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明适用药物合成技术领域，提供一种依折麦布中间体化合物及依折麦布的合成方法，包括：将化合物I在无水无氧条件下，在有机溶剂中，加入不对称氢化反应催化剂和碱进行不对称催化氢化反应，得到依折麦布中间体化合物，合成路线如下所示：R基为保护酚羟基的硅基保护基、烷基保护基、芳烷基保护基以及酰基保护基中的一种。所合成的依折麦布中间体化合物与现有的类似中间体相比，其立体选择性和收率能够大幅提高，立体选择性d.e.值99.9％，催化剂的催化效率高，几乎无副产物生成，整体工艺快速简便、成本大幅下降，S/C高达100000，且后处理操作方便简洁，是绿色高效环境友好的可应用于大规模生产的路线。
依折麦布中间体化合物合成方法

[发明专利]依折麦布的制备工艺-CN202211735400.8在审
发明人：萧钺;张庆华;吴斌;王康 -专利权人：湖南方盛绿色合成制药有限公司
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-03-28 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种依折麦布的制备工艺，将原料A和原料B加入至二氯甲烷中混合形成料液，往料液中依次滴加N,N‑二异丙基乙基胺、三甲基氯硅烷、四氯化钛、冰醋酸并分别保温反应，之后滴加乙二胺四乙酸水溶液，静置分层得到有机层，将有机层依次经2%碳酸钠水溶液、水洗涤——干燥——过滤得到滤液，往滤液中依次滴加N,O‑双（三甲基硅基）乙酰胺、四丁基氟化铵，将反应后的滤液产物进行减压浓缩得到浓缩产物，将浓缩产物加入异丙醇和水的混合液中并往其中滴加稀硫酸形成混合物，混合物经滴水降温析晶——过滤得到滤渣，往滤渣中加入二氯甲烷，经打浆——过滤——烘干制得依折麦布。本发明工艺简单，收率较高，其制得的产品成分、性能都能满足现有产品标准中的要求。
依折麦布制备工艺

[发明专利]螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途-CN201780052696.4有效
发明人： M·A·卡恩 -专利权人：阿普廷伊克斯股份有限公司
申请日： 2017-08-01 - 公布日： 2023-01-17 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本文公开化合物，其具有调节NMDA受体活性的效能。所述化合物能够用于治疗病症比如抑郁和有关的障碍。本文还公开该化合物的可口服递送的配制剂和其它药学上可接受的递送形式，包括静脉内配制剂。
内酰胺 nmda 受体调节剂及其用途

[发明专利]二芳基-β-内酰胺类化合物及制备方法和在制药中的用途-CN202110685894.2在审
发明人：王洋;唐海荣;梁玉茹;丁奎岭 -专利权人：复旦大学;中国科学院上海有机化学研究所
申请日： 2021-06-21 - 公布日： 2023-01-06 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明属于合成药物化学技术领域，涉及如下通式结构的具有显著抗肿瘤活性的新型手性二芳基‑β‑内酰胺类HDAC/Tubulin双功能抑制剂及其在抗肿瘤药物研发中的应用。本发明还包括所述化合物、其药学盐及其复方药物在制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物中的应用。本发明的化合物或其在药学上可接受的盐能通过抑制组蛋白去乙酰化酶和微管蛋白聚集，抑制肿瘤细胞增殖的调控机制，在体外、体内有效抑制肿瘤细胞的生长，可应用于制备预防或治疗与肿瘤相关疾病的药物。所述与肿瘤相关疾病包括良、恶性肿瘤以及肿瘤引起的其他疾病。
二芳基内酰胺化合物制备方法制药中的用途

[发明专利]一种β-内酰胺类化合物及制备方法-CN202110286557.6有效
发明人：魏国;杨慧;赵芬琴;张晓璐;刘春晴;马耀艳;徐凌云 -专利权人：河南大学
申请日： 2021-03-17 - 公布日： 2022-11-18 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明提供了一种β‑内酰胺类化合物及制备方法，包括以下步骤：（1）将二芳基1，2‑二酮类化合物和亚胺类化合物、亚磷酸三烷基酯、光催化剂加入反应器皿中，加入溶剂溶解；反应溶液用氩气Ar或氮气进行脱气保护；（2）利用光源照射反应溶液并搅拌至反应完全；（3）反应完成后，减压回收溶剂及柱层析纯化，得到β‑内酰胺类化合物。本发明所提供的β‑内酰胺类化合物的合成方法扩大了Staudinger合成的底物范围，大大简化了合成步骤。
一种内酰胺化合物制备方法

[发明专利]β-内酰胺类及其作为除草剂的用途-CN202180021510.5在审
发明人： G·齐默尔曼;M·科德斯;T·塞萨尔;G·克莱默;T·W·牛顿;R·坎普;T·塞茨;P·R·约翰恩 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2021-04-01 - 公布日： 2022-11-01 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明涉及式(I)化合物及其作为除草剂的用途。在所述式中，R1‑R9表示基团如氢、卤素或有机基团如烷基、链烯基、炔基或烷氧基；X是键或二价单元；Y是氢、氰基、羟基或者线性或环状有机基团。本发明还涉及包含这种化合物的组合物及其用于控制不希望的植物的用途。
内酰胺及其作为除草剂用途

[发明专利]葫芦巴碱类化合物-CN201780017508.4有效
发明人：桑迪普·杜加尔;迪内希·马哈詹;索杜塔·森 -专利权人：斯法尔制药私人有限公司
申请日： 2017-03-14 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明提供.了新型的化合物，其具有改善的溶解性和改变的药代动力学性质。本发明的化合物可以由式(I)表示。
葫芦巴化合物

[发明专利]一种4AA非对映异构体的制备方法-CN202011593631.0在审
发明人：申理滔;涂志波;顾利民;王朝东 -专利权人：武汉中有药业有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种4AA非对映异构体的制备方法。具体公开了一种化合物I的制备方法：溶剂中，在偶氮化合物和膦配体的作用下，化合物II与乙酸发生光延反应，得如式I所示的化合物；本发明的积极进步效果在于：可定向制备4AA的非对映异构体；所得4AA的非对映异构体的纯度在97％以上，可对当前市场上的商品化的4AA进行质量控制，减少后续培南相关品种再研究异构体杂质的传递问题；反应路线为2步，总收率30‑50％。
一种 aa 映异构体制备方法

[发明专利]一种4AA非对映异构体的制备方法-CN202011599431.6在审
发明人：申理滔;涂志波;朱婷婷;顾利民;王朝东 -专利权人：武汉中有药业有限公司
申请日： 2020-12-29 - 公布日： 2022-07-01 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种4AA非对映异构体的制备方法。具体地，公开了一种化合物A5的制备方法，其包括以下步骤：溶剂中，在还原剂和路易斯酸的作用下，化合物A3进行还原反应，得化合物A5。本发明从商业化4AA出发，通过定向合成得到预定的非对映异构体，反应路线短，收率高。
一种 aa 映异构体制备方法

[发明专利]一种全取代β-内酰胺的合成方法-CN202210151659.1在审
发明人：邵莺;田世杰;孙江涛;唐生表 -专利权人：常州大学
申请日： 2022-02-18 - 公布日： 2022-05-03 - 主分类号： C07D205/08 文献下载
摘要：本发明属于有机化工医药领域，涉及一种全取代β‑内酰胺的合成方法。本发明以羟基苯胺衍生物、芳基或乙烯基重氮化合物、取代环丁烯酮为原料，铑盐作为催化剂，再加入适量的溶剂，密封充氩气反应，先在室温附近搅拌反应一段时间，再升温反应一段时间，反应结束后减压蒸去溶剂，产物经硅胶柱层析或重结晶分离得到目标产物；实现了三组分串联一锅法合成全取代β‑内酰胺类化合物。本方法优点有：原料易得、底物适应性广、反应操作简单、效率高、原子经济和非对映选择性性高。副产物仅为N2和H2O，较为符合绿色化学的要求。
一种取代内酰胺合成方法

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