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[发明专利]一种药物组合物及其制药用途-CN201980029045.2有效
发明人：唐基;陈鑫 -专利权人：斯微（上海）生物科技股份有限公司
申请日： 2019-02-04 - 公布日： 2023-05-02 - 主分类号： A61K31/4166 文献下载
摘要：一种用于治疗癌症的制剂，其包含雄激素受体信号传导抑制剂和Bcl‑2抑制剂，还可以包含BET蛋白抑制剂或磷酸肌醇3‑激酶抑制剂。
一种药物组合及其制药用途

[发明专利]泛素E1抑制剂及其制备方法-CN201010257754.7无效
发明人：刘镭;李卫星;王天欣 -专利权人：西安杰诺瓦生物科技有限公司
申请日： 2010-08-19 - 公布日： 2011-02-02 - 主分类号： A61K31/4155 文献下载
摘要：本发明涉及泛素E1抑制剂及其制备方法，根据PRY-41(4[4-(5-硝基-呋喃基-亚甲基)-3，5-二氧代-吡唑烷-1-基]-苯甲酸乙酯)的结构，采用液相有机合成的方法制备成具有不同替代基团的系列化合物本发明的泛素E1抑制剂，可以用于抑制泛素化作用介导的蛋白降解和泛素化作用的非降解功能，特别是在抑制剂阻断NFκB活性的过程中，该抑制剂可以杀死含有p53的转化细胞，即，该抑制剂可能具有治疗肿瘤的潜在特性，也可作为研究泛素蛋白酶体系统作用机理的重要工具。
泛素 e1 抑制剂及其制备方法

[发明专利]KPNB1抑制剂和蛋白降解途径抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用-CN201711046827.6有效
发明人：熊志奇;朱志川;李奎 -专利权人：中国科学院脑科学与智能技术卓越创新中心
申请日： 2017-10-31 - 公布日： 2021-08-10 - 主分类号： A61K45/06 文献下载
摘要：本发明涉及KPNB1抑制剂和蛋白降解途径抑制剂在制备抗肿瘤药物中的应用。本发明将KPNB1抑制剂和蛋白降解途径抑制剂联合应用，对于治疗肿瘤、特别是胶质瘤具有极其优异的抑制效果。
kpnb1 抑制剂蛋白降解途径制备肿瘤药物中的应用

[发明专利]鱼类寄生虫驱除剂及鱼类寄生虫驱除方法-CN200880113776.7有效
发明人：河野文美;平泽德高 -专利权人：日本水产株式会社
申请日： 2008-10-29 - 公布日： 2010-09-22 - 主分类号： A01N43/80 文献下载
摘要：本发明提供一种含有叶酸合成抑制剂和/或叶酸活化抑制剂作为有效成分的鱼类寄生虫驱除剂。优选叶酸合成抑制剂和叶酸活化抑制剂的合剂，作为叶酸合成抑制剂优选磺胺剂。作为叶酸活化抑制剂可以使用二氢叶酸还原酶抑制剂、叶酸拮抗剂等。该寄生虫驱除剂可以通过口服给药来驱除鱼类的寄生虫。在鱼类寄生虫中对属于纤毛虫的寄生虫特别有效。
鱼类寄生虫驱除方法

[发明专利]用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿的抑制MASP-1、MASP-2和/或MASP-3的组合物和方法-CN201380029994.3在审
发明人： H.施维布尔;G.A.德莫普罗斯 -专利权人：奥默罗斯公司;莱斯特大学
申请日： 2013-04-05 - 公布日： 2015-05-27 - 主分类号： A61K39/395 文献下载
摘要：通过给予患有阵发性夜间血红蛋白尿的受试者包含一定量的MASP-3抑制剂的组合物而提供在所述受试者中抑制MASP-3-依赖性补体活化的方法和组合物，所述抑制剂的量有效抑制MASP-3-依赖性补体活化。通过给予患有阵发性夜间血红蛋白尿的受试者包含一定量的MASP-1抑制剂和/或MASP-3抑制剂的至少一种的组合物而提供在所述受试者中增加红细胞存活的方法和组合物，所述抑制剂的量有效增加红细胞的存活。可给予所述受试者MASP-2抑制剂和MASP-1抑制剂、MASP-2抑制剂和MASP-3抑制剂、MASP-3抑制剂和MASP-1抑制剂、或MASP-1抑制剂、MASP-2抑制剂和MASP-3抑制剂。
用于治疗阵发性夜间血红蛋白尿抑制 masp 组合方法

[发明专利]NK细胞外泌体及相关miRNA在制备COVID-19病毒抑制剂中的应用-CN202010619414.8有效
发明人：徐以兵;寿鑫;朱珍芳 -专利权人：上海嘉慷生物工程有限公司
申请日： 2020-07-01 - 公布日： 2020-09-15 - 主分类号： A61K35/17 文献下载
摘要：本发明公开了NK细胞外泌体(EXO)和相关的miRNA在COVID‑19病毒（新冠状病毒）抑制中的应用，为抑制COVID‑19病毒提供了新的思路。此方法：(1)不同于蛋白酶抑制剂和逆转录酶抑制剂等抗反转录病毒抑制剂，miRNA具有较强的特异性和较低的副作用；(2)可通过与常规治疗方案联合使用增强抑制效果；(3)miRNA可以人工合成，成本低，可以实现大规模的生产；(4)对COVID‑19病毒的复制具有显著的抑制效果。
nk 细胞外泌体相关 mirna 制备 covid 19 病毒抑制剂中的应用

[发明专利]蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂PpSerpin蛋白及应用-CN201510937974.7在审
发明人：方琦;严智超;叶恭银 -专利权人：浙江大学
申请日： 2015-12-16 - 公布日： 2016-03-30 - 主分类号： C07K14/81 文献下载
摘要：本发明公开了一种蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂PpSerpin蛋白，为SEQ ID NO：2所示的氨基酸序列。本发明还同时公开了编码上述蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂PpSerpin的基因，其具有SEQ ID NO：1中第221-1417位的核苷酸序列。该蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂PpSerpin蛋白的用途是：用于制备蝶蛹金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂，该抑制剂能用于抑制菜粉蝶或柑橘凤蝶血淋巴PPO的激活。
金小蜂毒液丝氨酸蛋白酶抑制剂 ppserpin 蛋白应用

[发明专利]一类STAT3蛋白抑制剂的三元环类化合物-CN201610120873.5在审
发明人：许军;王晨;王增涛;刘燕华;田太平;易梦娟 -专利权人：许军
申请日： 2016-03-04 - 公布日： 2017-09-12 - 主分类号： C07D239/47 文献下载
摘要：本发明涉及一类STAT3蛋白抑制剂的三元环类化合物。该化合物为式I化合物及其药学上可接受的盐、前药和溶剂合物，及包含所述化合物的药物组合物，并涉及其合成方法。此外，本发明涉及包含所述化合物的药物组合物，可用于预防或治疗与STAT3蛋白相关疾病的STAT3蛋白抑制剂。本发明公开一类STAT3蛋白抑制剂三元环类新化合物结构为一种式（I）的新化合物（I）包括其药学上可接受的盐、前药和溶剂合物。
一类 stat3 蛋白抑制剂三元化合物

[发明专利]含2,5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法-CN200910053046.9有效
发明人：胡文浩;石炜;段月姣;钱宇;厉铭;杨琍苹 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2009-06-15 - 公布日： 2009-11-25 - 主分类号： A61K31/4439 文献下载
摘要：含2，5-二氢吡咯的肽脱甲酰基酶抑制剂及合成方法，涉及一种肽脱甲酰基酶抑制剂以及制备工艺。该肽脱甲酰基酶抑制剂具有以上结构，式中R₁为烷基；R₂为H或烷基；R₃为烷基或芳香基或杂环。本发明的肽脱甲酰基酶抑制剂可以抑制细菌合成蛋白，进而杀死细菌，产生耐药性的机率很小，对人体更安全。本发明的工艺采用了对甲氧基苄基羟胺(PMBONH₂)替代其他工艺的苄基羟胺(BnONH₂)，使得脱除保护基具有更好的化学选择性，能很好的完成一系列的肽脱甲酰基酶抑制剂的合成
吡咯肽脱甲酰基酶抑制剂合成方法

[发明专利]一种环颈雉卵清丝氨酸蛋白酶抑制剂的分离纯化方法-CN201910311006.3在审
发明人：韩曜平;张晶晶;邓歆玥;徐烨;陶翊雯;王静文 -专利权人：常熟理工学院
申请日： 2019-04-18 - 公布日： 2019-06-28 - 主分类号： C07K14/81 文献下载
摘要：本发明公开了一种环颈雉卵清丝氨酸蛋白酶抑制剂的分离纯化方法，取卵清液两次离心分离冻干后分别采用Sephadex G‑50和Sephadex G‑75凝胶洗脱分离纯化得到环颈雉卵清丝氨酸蛋白酶抑制剂。本发明得到的环颈雉卵清丝氨酸蛋白酶抑制剂采用具有较强的丝氨酸蛋白酶抑制剂活性。
丝氨酸蛋白酶抑制剂分离纯化冻干凝胶洗脱

[发明专利]分离HIV-1蛋白酶抑制剂的体系和药物组合物-CN200780029436.1无效
发明人：赵玉琪;罗伯特·T·艾德 -专利权人：苏州圣诺生物医药技术有限公司
申请日： 2007-06-08 - 公布日： 2009-08-05 - 主分类号： C12Q1/37 文献下载
摘要：本发明涉及一种鉴别蛋白酶抑制剂的酵母筛选方法，特别涉及HIV-1蛋白酶和/或HIV-2蛋白酶抑制剂的酵母筛选方法。例如，若在粟酒裂殖酵母中，HIV-1蛋白酶过量表达会导致细胞死亡，但是当存在具有蛋白酶抑制活性的候选抑制剂时，细胞能够存活，这一发现为发明鉴别蛋白酶抑制剂的方法提供了基础。更具体地，本发明提供了体内蛋白酶活性检测方法，如利用HIV-1蛋白酶特异性酶切位点，这一方法可以与细胞活性测定方法联合使用、也可以替代细胞活性测定方法单独使用来鉴别蛋白酶抑制剂。更进一步地，还可以利用筛选出来的抑制剂来治疗感染HIV病毒或者患有AIDS的病人。
分离 hiv 蛋白酶抑制剂体系药物组合

[发明专利]原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂-CN201911164796.3在审
发明人：小约翰·L·凯恩;G·马修斯;M·梅斯;M·科特;刘锦玉;A·斯科尔特 -专利权人：建新公司
申请日： 2014-12-10 - 公布日： 2020-05-19 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：原肌球蛋白相关激酶抑制剂(Trk抑制剂)是用于治疗疾病的小分子化合物。Trk抑制剂可用作为药物及用于药物组合物中。Trk抑制剂用于治疗炎性疾病、自身免疫疾病、骨代谢缺陷和/或癌症且特别用于治疗骨关节炎(OA)、疼痛及与OA有关的疼痛。Trk抑制剂也用于抑制原肌球蛋白相关激酶A(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶B(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶C(Trk C)和/或c‑FMS(集落刺激因子‑1(CSF‑1)的细胞受体)。
肌球蛋白相关激酶 trk 抑制剂

[发明专利]原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂-CN201480075161.5有效
发明人：小约翰·L·凯恩;G·马修斯;M·梅斯;M·科特;刘锦玉;A·斯科尔特 -专利权人：建新公司
申请日： 2014-12-10 - 公布日： 2019-12-17 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：原肌球蛋白相关激酶抑制剂(Trk抑制剂)是用于治疗疾病的小分子化合物。Trk抑制剂可用作为药物及用于药物组合物中。Trk抑制剂用于治疗炎性疾病、自身免疫疾病、骨代谢缺陷和/或癌症且特别用于治疗骨关节炎(OA)、疼痛及与OA有关的疼痛。Trk抑制剂也用于抑制原肌球蛋白相关激酶A(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶B(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶C(Trk C)和/或c‑FMS(集落刺激因子‑1(CSF‑1)的细胞受体)。
肌球蛋白相关激酶 trk 抑制剂

[发明专利]除草有效组合物-CN200880020025.0无效
发明人： E·胡佩;W·K·莫博格;R·赖因哈德;B·西艾韦尔尼奇;E·基布勒 -专利权人：巴斯夫欧洲公司
申请日： 2008-06-11 - 公布日： 2010-03-24 - 主分类号： A01N37/46 文献下载
摘要：本发明涉及包含至少一种式I哌嗪二酮化合物和选自如下的至少一种其他活性化合物：b1)类脂生物合成抑制剂；b2)乙酰乳酸合成酶抑制剂(ALS抑制剂)；b3)光合作用抑制剂；b4)原卟啉原IX氧化酶抑制剂；b5)漂白剂除草剂；b6)5-烯醇丙酮酰莽草酸-3-磷酸合成酶抑制剂(EPSP抑制剂)；b7)谷氨酰胺合成酶抑制剂；b8)7，8-二氢蝶酸合成酶抑制剂(DHP抑制剂)；b9)有丝分裂抑制剂；b10)非常长链脂肪酸合成抑制剂(VLCFA抑制剂)；b11)纤维素生物合成抑制剂；b12)去偶(decoupler)除草剂；b13)植物生长素除草剂；b14)植物生长素输送抑制剂；b15)其他除草剂，和C)安全剂的除草活性组合物，其中
除草有效组合

[发明专利]一种编码双齿围沙蚕半胱氨酸蛋白酶抑制剂的基因序列及其氨基酸序列与应用-CN200710115009.7无效
发明人：李荣贵;杜桂彩 -专利权人：青岛大学
申请日： 2007-11-20 - 公布日： 2008-05-28 - 主分类号： C12N15/15 文献下载
摘要：本发明涉及一种编码双齿围沙蚕半胱氨酸蛋白酶抑制剂的基因序列及其氨基酸序列以及利用该基因生产的重组蛋白的抗虫活性，所述的基因序列和编码蛋白的氨基酸序列分别如序列表中序列1和序列2所示，其中编码双齿围沙蚕半胱氨酸蛋白酶抑制剂的基因的核苷酸序列长333bp，编码的双齿围沙蚕半胱氨酸蛋白酶抑制剂的氨基酸序列全长110个氨基酸残基，重组半胱氨酸蛋白酶抑制剂具有明显的抗虫活性，属于农业生物技术领域。根据本发明的沙蚕半胱氨酸蛋白酶抑制剂的基因，可以从双齿围沙蚕的cDNA文库中克隆半胱氨酸蛋白酶抑制剂的编码基因，通过基因重组技术可将半胱氨酸蛋白酶抑制剂基因导入植物以培育抗虫植物，也可以在其它细胞中表达该基因生产具有抗虫活性的重组沙蚕半胱氨酸蛋白酶抑制剂，重组蛋白可作为新型的生物农药，防治农业虫害。
一种编码双齿围沙蚕半胱氨酸蛋白酶抑制剂基因序列及其氨基酸应用