[发明专利]原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂有效
| 申请号： | 201480075161.5 | 申请日： | 2014-12-10 |
| 公开（公告）号： | CN106232597B | 公开（公告）日： | 2019-12-17 |
| 发明（设计）人： | 小约翰·L·凯恩;G·马修斯;M·梅斯;M·科特;刘锦玉;A·斯科尔特 | 申请（专利权）人： | 建新公司 |
| 主分类号： | C07D413/14 | 分类号： | C07D413/14;A61K31/4184;A61K31/437;C07F9/50;C07D403/04;C07D403/14;C07D417/14;C07D487/04;C07D487/08;C07D487/10;A61P35/00 |
| 代理公司： | 11494 北京坤瑞律师事务所 | 代理人： | 谢梦欣 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 原肌球蛋白相关激酶抑制剂(Trk抑制剂)是用于治疗疾病的小分子化合物。Trk抑制剂可用作为药物及用于药物组合物中。Trk抑制剂用于治疗炎性疾病、自身免疫疾病、骨代谢缺陷和/或癌症且特别用于治疗骨关节炎(OA)、疼痛及与OA有关的疼痛。Trk抑制剂也用于抑制原肌球蛋白相关激酶A(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶B(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶C(Trk C)和/或c‑FMS(集落刺激因子‑1(CSF‑1)的细胞受体)。 | ||
| 搜索关键词： | 肌球蛋白 相关 激酶 trk 抑制剂 | ||
【主权项】：
1.具有式(II)结构的化合物或其药用盐：/n
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于建新公司，未经建新公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/201480075161.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 一种以二联二苯并五元杂环为骨架的有机化合物及其在OLED上的应用-201710422476.8
- 缪康健;李崇;张兆超;张小庆;李萍 - 江苏三月光电科技有限公司
- 2017-06-07 - 2020-02-14 - C07D413/14
- 本发明涉及一种以二联二苯并五元杂环为骨架有机化合物及其在OLED器件上的应用，该化合物二联二苯并五元杂环为骨架，支链是苯基、二联苯或萘基引出的芳香结构。本发明化合物具有较高的玻璃化温度和分子热稳定性，合适的HOMO和LUMO能级，较高的Eg；通过器件结构优化，可有效提升OLED器件的光电性能以及OLED器件的寿命。
- 一种氘代的异恶唑类化合物的制备方法和用途-201810861473.9
- 李爽;朱允涛 - 朱允涛
- 2018-07-29 - 2020-02-11 - C07D413/14
- 本发明公开了如式(I)所示的氘代异恶唑类化合物或其前药的制备方法和用途。本发明所述的氘代异恶唑类化合物及其前药可作为真菌GPI锚定蛋白合成酶抑制剂应用于抗真菌感染药物方面。
- 作为IRAK4调节剂的异二氢吲哚酮衍生物-201880041714.3
- M·C·布赖恩;S·杜;胜本田美子;梁军;N·S·拉贾帕克萨;J·R·基弗;付利强 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2018-06-19 - 2020-02-11 - C07D413/14
- 本文描述了式0的化合物及其立体异构体和药学可接受的盐，以及用作白介素‑1受体相关激酶(IRAK4)抑制剂的方法。
- 四氢异喹啉类衍生物及其制备方法和用途-201810838525.0
- 吴勇勇;王超磊;蔡家强;王利春;王晶翼 - 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
- 2018-07-26 - 2020-02-07 - C07D413/14
- 本发明涉及四氢异喹啉类衍生物及其制备方法和用途，尤其涉及式I所示的四氢异喹啉酰胺化合物、该化合物的制备方法、以及该化合物在血栓栓塞性病症的治疗或预防中的用途。
- 一种用于医院杀菌的噁唑类药物分子及其制备方法-201910292109.X
- 王英姿;冯海瑕;刘芳芳;闫晓旭 - 河南科技大学第一附属医院
- 2019-04-12 - 2020-02-07 - C07D413/14
- 本发明公开了一种用于医院杀菌的噁唑类药物分子及其制备方法，属于抗菌药物的合成技术领域。本发明的技术方案要点为：该噁唑类药物分子具有结构
- 吡啶衍生物-201880040429.X
- 比特·弗赖;罗卡·戈比;尤伟·格雷瑟;法比耶纳·里克兰;斯蒂芬·勒韦尔;马克·罗杰斯-埃文斯;迪迪埃·罗姆巴赫 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2018-06-19 - 2020-02-04 - C07D413/14
- 本发明涉及式(I)的化合物，其中R
- 一种含氮杂环取代三嗪衍生物、制备方法及其应用-201810801606.3
- 张晓宏;史益忠;郑才俊 - 苏州大学
- 2018-07-20 - 2020-01-31 - C07D413/14
- 本发明涉及一类新型的基于含氮杂环取代三嗪衍生物，其具有高的荧光量子产率和热激活延迟荧光的性质。因此以该类衍生物作为荧光掺杂染料的有机电致发光器件具有低工作电压，高效率以及高荧光量子产率的优点。
- 一种具有自组装特性的嘧啶衍生物、制备方法及其应用-201810762208.5
- 张晓宏;史益忠;郑才俊 - 苏州大学
- 2018-07-12 - 2020-01-21 - C07D413/14
- 本发明提供的一类具有自组装特性的嘧啶衍生物有高的荧光量子产率和热激活延迟荧光的性质，因此可用于有机电致发光器件的材料，尤其可用于高效橙红光非掺杂荧光剂。作为非掺杂荧光剂构成的有机电致发光器件具有低驱动电压、低效率滚降以及高效率等特点。因此，由本发明的嘧啶衍生物可用作能够以低电压驱动的、高效率、低效率滚降的有机电致发光器件构成成分。
- GCC-4401C的晶形和包含所述晶形的药物组合物-201480080661.8
- 崔珣奎;崔正燮;尹少贤;金裕勋;金帝延;李硕镐;曹荣珞;宋昊永;李坮衍;白城玧;蔡尚恩;朴泰教;禹成昊;金容柱 - 株式会社绿十字;乐高化学生物科学股份有限公司
- 2014-07-18 - 2020-01-10 - C07D413/14
- 本发明涉及5‑氯‑N‑({(5S)‑2‑氧代‑3‑[4‑(5，6‑二氢‑4H‑[1，2，4]三嗪‑1‑基)苯基]‑1，3‑噁唑烷‑5‑基}甲基)噻吩‑2‑甲酰胺甲磺酸盐的新晶形和包含所述新晶形的药物组合物。根据本发明的化合物新晶形即使在高温和潮湿环境下仍表现出优异的稳定性，因此可有利地用于预防或治疗疾病，例如血栓形成、心肌梗死、动脉粥样硬化、炎症、卒中、心绞痛、血管成形术后的再狭窄、以及血栓栓塞。
- 一种稠环化合物的多晶型、其组合物、制备方法及其应用-201911144271.3
- 叶丁;蒋明勇;龚义;王晓玲;丁诚;张勇;黄金玉;赵玉玲;周均 - 成都克莱蒙医药科技有限公司
- 2019-11-20 - 2020-01-03 - C07D413/14
- 本发明属于药物化学的技术领域，具体公开了一种稠环化合物的多晶型及其制备方法和应用。包括：晶型I、晶型II、晶型III、晶型V和晶型IV，使用X射线衍射法，分别在约11.3°、17.2°、21.1°处；在约25.1°、21.2°、14.1°处；在约6.6°、13.4°、8.0°处；在约6.5°、13.3°、20.0°处；在约11.8°、13.3°、16.7°处有特征衍射峰；稠环化合物加适宜的溶剂溶解，搅拌，过滤，干燥，得到晶型I或IV；晶型I或晶型IV在制备用于抑制磷脂酰肌醇3‑激酶的抗癌药物中的应用。其用于肿瘤的靶向治疗，以及用于抗炎或治疗自身免疫性疾病。
- 一种马来酰亚胺联苯二酚型苯并噁嗪单体的制备方法-201911033057.0
- 陶果;邓国伟;王洁雪;杨帆;陈聪地;常波;张琦;韩涛 - 成都师范学院
- 2019-10-28 - 2019-12-31 - C07D413/14
- 本发明提供了一种马来酰亚胺联苯二酚型苯并噁嗪单体的制备方法，属于有机合成技术领域。本发明提供的马来酰亚胺联苯二酚型苯并噁嗪单体的制备方法，包括以下步骤：在保护气氛下，将N‑(4‑硝基苯基)马来酰亚胺、催化剂和盐酸混合，进行催化还原反应，得到N‑(4‑氨基苯基)马来酰亚胺；在保护气氛下，将所述N‑(4‑氨基苯基)马来酰亚胺和第一溶剂混合，将所得N‑(4‑氨基苯基)马来酰亚胺溶液滴加到甲醛中，进行成环反应，得到三嗪化合物；在保护气氛下，将所述三嗪化合物、多聚甲醛、联苯二酚和第二溶剂混合，进行取代反应，得到马来酰亚胺联苯二酚型苯并噁嗪单体。本发明提供的制备方法产物收率高、纯度高，适宜工业化生产。
- 作为PGE2受体调节剂的苯并呋喃及苯并噻吩衍生物-201880031813.3
- 克里斯多夫·博斯;奥利维尔·康明比欧夫;海因茨·弗雷兹;伊莎贝尔·利奥蒂尔;达维德·波齐;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;赫尔夫·斯恩德特;蒂诶里·西弗朗 - 爱杜西亚药品有限公司
- 2018-05-17 - 2019-12-27 - C07D413/14
- 本发明涉及式(I)的苯并呋喃及苯并噻吩衍生物，
- 双(苯并噁嗪基)苯并[C]吡咯酮以及相关可固化组合物和复合材料-201910395537.5
- 普拉卡什·西斯塔 - 沙特基础工业全球技术有限公司
- 2019-05-13 - 2019-12-24 - C07D413/14
- 本发明涉及双(苯并噁嗪基)苯并[C]吡咯酮以及相关可固化组合物和复合材料。该双(苯并噁嗪基)苯并[C]吡咯酮具有以下结构，其中R
- 作为PGE2受体调节剂的嘧啶衍生物-201880030982.5
- 克里斯多夫·博斯;奥利维尔·康明比欧夫;海因茨·弗雷兹;伊莎贝尔·利奥蒂尔;达维德·波齐;西尔维娅·理查德-比尔德斯滕;赫尔夫·斯恩德特;蒂诶里·西弗朗 - 爱杜西亚药品有限公司
- 2018-05-17 - 2019-12-24 - C07D413/14
- 本发明涉及式(I)的嘧啶衍生物，
- 取代的嘧啶化合物及其作为SYK抑制剂的用途-201480065838.7
- 李载湀;崔长植;黄海淮;宋虎骏;金重虎;金世源;高钟声;李载相;李太姙;催永根;朴晟皓;李仁溶;徐炳铁;萨尔-高纳·帕雷什·黛维达;丁东植 - 盖诺斯克公司;奥斯克技术有限公司
- 2014-10-21 - 2019-12-24 - C07D413/14
- 本发明公开了式(I)的化合物和用于抑制包括脾酪氨酸激酶的激酶的方法。还公开了通过向个体施用治疗有效量的式(I)的化合物来治疗激酶介导的疾病或病症的方法。
- 作为免疫调节剂的苯并噁唑衍生物-201780086989.4
- 吴亮星;J·李;C·齐;F·张;Z·李;W·朱;Z·于;K·肖;L·卢;S·梅;D·Q·钱;C·何;Y·叶;M·许;W·姚 - 因赛特公司
- 2017-12-21 - 2019-12-17 - C07D413/14
- 公开了式(I)化合物、使用所述化合物作为免疫调节剂的方法以及包含此类化合物的药物组合物。所述化合物可用于治疗、预防或改善如癌症或感染等疾病或病症。
- 原肌球蛋白相关激酶(TRK)抑制剂-201480075161.5
- 小约翰·L·凯恩;G·马修斯;M·梅斯;M·科特;刘锦玉;A·斯科尔特 - 建新公司
- 2014-12-10 - 2019-12-17 - C07D413/14
- 原肌球蛋白相关激酶抑制剂(Trk抑制剂)是用于治疗疾病的小分子化合物。Trk抑制剂可用作为药物及用于药物组合物中。Trk抑制剂用于治疗炎性疾病、自身免疫疾病、骨代谢缺陷和/或癌症且特别用于治疗骨关节炎(OA)、疼痛及与OA有关的疼痛。Trk抑制剂也用于抑制原肌球蛋白相关激酶A(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶B(Trk A)、原肌球蛋白相关激酶C(Trk C)和/或c‑FMS(集落刺激因子‑1(CSF‑1)的细胞受体)。
- 作为溴结构域抑制剂的取代的双环化合物-201480045605.0
- S·刘;J·F·奎因;B·C·杜菲;R·王;M·X·江;G·S·马丁;H·赵;M·埃利斯;G·S·瓦格纳;P·R·扬 - 齐尼思表观遗传学有限公司
- 2014-06-20 - 2019-11-22 - C07D413/14
- 本发明涉及取代的双环化合物、包含此类化合物的药物组合物和所述化合物和组合物在治疗中的用途，所述取代的双环化合物可用于通过结合于溴结构域而抑制BET蛋白功能。
- 一种取代嘧啶化合物、其制备方法和用途-201910359660.1
- 朱加望;宋智泉;孙海云;王利春;王晶翼 - 四川科伦博泰生物医药股份有限公司
- 2019-04-30 - 2019-11-19 - C07D413/14
- 本发明涉及一种取代嘧啶化合物、其制备方法和用途，尤其是一种用作ATR抑制剂的取代嘧啶化合物、其制备方法、药物组合物及它们在治疗ATR激酶相关疾病中的用途。
- 一种吡唑联噁二唑硫醚类化合物及其制备方法与应用-201610889809.3
- 吴志兵;杨松;杨文清;周翔;王培义 - 贵州大学
- 2016-10-12 - 2019-11-15 - C07D413/14
- 本发明公开了一种吡唑联噁二唑硫醚类化合物的制备方法及抗烟草花叶病毒活性的应用，该化合物具有如通式(I)所示的结构：
。本发明以5‑氨基‑1‑(3‑氯‑2‑吡啶基)‑4‑(5‑甲硫基‑1,3,4‑噁二唑‑2‑基)‑吡唑结构为基础，在吡唑“5‑位”的“氨基”上进行取代，合成了一系列结构新颖的吡唑联噁二唑硫醚类化合物，通过化合物的抗烟草花叶病毒保护与治疗活性测试发现，该类化合物对烟草花叶病毒(TMV)引起的病毒病具有良好的治疗活性，为新农药的研发和创制提供重要的科学基础。
- 稠合杂环化合物及含有其的组合物-201880020014.6
- 盐田隆之;鹤田丈士;下村胜 - 住友化学株式会社
- 2018-03-22 - 2019-11-15 - C07D413/14
- 式(I)所示的化合物对有害节肢动物具有优异的防治效果。[式中，Q表示式Q1所示的基团等，A1表示CR7等，A2表示NR8A等，A4表示氮原子等，A5表示氮原子等，A6表示氮原子等，R1表示环丙基等，R2表示任选具有选自组B中的1个以上取代基的5元‑10元杂环基，R3及R7各自独立地表示任选具有1个以上卤素原子的C1‑C6链式烃基等，R8A表示任选具有选自组D中的1个以上取代基的C1‑C6链式烃基等，X1表示氧原子等，L表示单键等，n表示0、1或2。]
- 异噁唑甲酰胺化合物及其用途-201880020360.4
- R·E·J·贝克维斯;姜华;王策 - 诺华股份有限公司
- 2018-03-23 - 2019-11-15 - C07D413/14
- 本发明提供式(I)的化合物或其药学上可接受的盐，其已显示可用于治疗听力损失或平衡失调，其中R1至R3和L如本文所定义。
- 专利分类
