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[发明专利]一种优化的眼镜王蛇毒蛋白酶抑制剂基因OH-TCI及其表达方法和应用-CN201410001201.3无效
发明人：孙同毅 -专利权人：潍坊医学院
申请日： 2014-01-02 - 公布日： 2014-04-23 - 主分类号： C12N15/15 文献下载
摘要：本发明提供了一种优化的眼镜王蛇毒蛋白酶抑制剂基因OH-TCI及其表达载体和应用，合成优化的眼镜王蛇毒蛋白酶抑制剂基因OH-TCI，构建重组质粒pUC18-T-OH-TCI和pET43.1-OH-TCI，并转到大肠杆菌中，筛选阳性转化子，经实验结果表明重组大肠杆菌分泌表达了融合蛋白NusA-OH-TCI，经thrombin酶切后，获得具有明显抑制胰蛋白酶、胰凝乳蛋白酶活性的重组rOH-TCI，本发明采用大肠杆菌表达系统可以获得高表达量、高活性的眼镜王蛇毒蛋白酶抑制剂OH-TCI，克服了以其他方式获取OH-TCI的成本高、表达量低的缺点。
一种优化眼镜王蛇蛋白酶抑制剂基因 oh tci 及其表达方法应用

[发明专利]细胞周期调控蛋白抑制剂在肿瘤治疗中的应用-CN202210440045.5在审
发明人：蒋兴宇;李轩宇;李家安 -专利权人：南方科技大学
申请日： 2022-04-25 - 公布日： 2022-07-29 - 主分类号： A61K48/00 文献下载
摘要：本发明属于基因工程技术领域，公开了细胞周期调控蛋白抑制剂在肿瘤治疗中的应用。本发明的细胞周期调控蛋白抑制剂包括编码靶向抑制细胞周期调控蛋白的融合蛋白的mRNA，融合蛋白包括设计锚蛋白重复序列蛋白和降解结构域，该抑制剂能够高效、快速、低成本地降低细胞周期调控蛋白的水平；本发明还公开一种用于肿瘤治疗的药物组合物，包括细胞周期调控蛋白抑制剂，药学上可接受的载体及其他抗肿瘤物质。
细胞周期调控蛋白抑制剂肿瘤治疗中的应用

[发明专利]一种荞麦胰蛋白酶抑制剂及其表达和应用-CN200510012385.4无效
发明人：王转花;张政;李玉英;史晓儒 -专利权人：山西大学
申请日： 2005-03-12 - 公布日： 2006-01-11 - 主分类号： A61K38/55 文献下载
摘要：本发明公开了一种荞麦胰蛋白酶抑制剂及其表达和产物在抑制胰蛋白酶水解中的应用。本发明的胰蛋白酶抑制剂是一个由69个氨基酸组成的小分子蛋白，分子量约10kD。该胰蛋白酶抑制剂对胰蛋白酶具有明显的抑制作用，以竞争性抑制的方式与胰蛋白酶形成1∶1的复合物，抑制胰蛋白酶的水解。荞麦胰蛋白酶抑制剂具有一定的促进肿瘤细胞调亡的作用，可用于新型抗肿瘤药物的制备。
一种荞麦胰蛋白酶抑制剂及其表达应用

[发明专利]大环类丙型肝炎蛋白酶抑制剂-CN200880007634.2无效
发明人：大卫·艾伦·坎贝尔;迈克尔·E·海佩勒;大卫·T·温;胡安·曼努埃尔·贝坦科特 -专利权人：芬诺密克斯公司
申请日： 2008-01-04 - 公布日： 2010-03-10 - 主分类号： A61K38/12 文献下载
摘要：本发明提供新的大环化合物，其模拟丙型肝炎病毒蛋白酶的肽底物并抑制该病毒蛋白酶，更具体来说，其为丙型肝炎病毒NS3丝氨酸蛋白酶的抑制剂。本发明还提供所述化合物的合成方法。本发明还提供单独或与其他治疗剂共同应用此类抑制剂以在需要该治疗的受试者中治疗丙型肝炎感染的方法。
大环类丙型肝炎蛋白酶抑制剂

[发明专利]一株异源表达组蛋白去乙酰化酶抑制剂的工程菌株及其应用-CN201710813845.6有效
发明人：张友明;李瑞娟;宋超逸;涂强 -专利权人：山东大学
申请日： 2017-09-11 - 公布日： 2020-08-28 - 主分类号： C12N1/21 文献下载
摘要：本发明公开了一株异源表达组蛋白去乙酰化酶抑制剂Thailandepsin A的工程菌株，该菌株命名为工程菌株7029‑tdp‑A，是利用Burkholderia sp.DSM7029为出发菌株，通过转座的方法在其基因组上整合了Thailandepsins的生物合成基因簇(tdp)获得。本发明还公开了所述工程菌株在制备组蛋白去乙酰化酶抑制剂Thailandepsin A中的应用。实验证实：本发明的工程菌株7029‑tdp‑A与野生菌株Burkholderia thailandensis E264相比，Thailandepsin A的产量提高了1倍，这为规模化制备和开发组蛋白去乙酰化酶抑制剂类药物奠定了基础
一株异源表达组蛋白乙酰化抑制剂工程菌株及其应用

[发明专利]癌症的预防或治疗剂-CN200880103032.7无效
发明人：大田义一;林哲 -专利权人：武田药品工业株式会社
申请日： 2008-06-19 - 公布日： 2010-07-14 - 主分类号： A61K45/00 文献下载
摘要：本发明提供用于对曲妥单抗有耐药性的癌症的预防剂或治疗剂，其包含选自丝切蛋白抑制剂、PAK1抑制剂、LIMK抑制剂、RHO抑制剂、ROCK1抑制剂和ROCK2抑制剂中的一种以上的药物。
癌症预防治疗

[发明专利]基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂及其制法和应用-CN202111297939.5在审
发明人：李华;陈丽霞;周宜荣;郑梦竹;周雪琛 -专利权人：沈阳药科大学
申请日： 2021-11-04 - 公布日： 2021-12-28 - 主分类号： C07C237/22 文献下载
摘要：一种基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂及其制法和应用，属于化学生物学技术领域。涉及了通式I所示的基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂，或其药学上可接受的盐、水合物或前药；以及含有该基于UGI反应合成的非天然肽类IDH1抑制剂的药物组合物，该基于UGI反应合成的非天然肽类新型IDH1抑制剂可与IDH1突变的蛋白结合，抑制IDH1突变酶的活性，减少细胞内2‑HG的生成，用于治疗肿瘤和/或其他疾病。
基于 ugi 反应合成天然 idh1 抑制剂及其制法应用

[发明专利]蛋白激酶抑制剂用于制备抗汉滩病毒药物的应用-CN202210502405.X有效
发明人：李明凯;李洲朋;吴兴安;王芳;刘永盛;余沫汐;候雅晨 -专利权人：中国人民解放军空军军医大学
申请日： 2022-05-09 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/137 文献下载
摘要：本发明公开了蛋白激酶抑制剂用于制备抗汉坦病毒药物的应用，所述蛋白激酶抑制剂的结构式如式(Ⅰ)所示。本发明研究发现加入式(Ⅰ)所示蛋白激酶抑制剂后细胞内HTNV病毒载量明显减少；核酸表达水平明显降低，式(Ⅰ)所示蛋白激酶抑制剂可以有效抑制汉滩病毒的复制及增殖。
蛋白激酶抑制剂用于制备抗汉滩病毒药物应用

[发明专利]组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其制备和用途-CN200880111720.8有效
发明人：余聂方;刘晓宇;胡晓东 -专利权人：浙江海正药业股份有限公司;中南大学
申请日： 2008-10-27 - 公布日： 2010-09-08 - 主分类号： C07C259/06 文献下载
摘要：一种组蛋白去乙酰化酶抑制剂、以该抑制剂为活性成分的组合物及其应用。该抑制剂的结构如通式(I)所示，其定义见说明书。这些组蛋白去乙酰化酶抑制剂及其组合物可作为治疗增生性病症及其它与组蛋白去乙酰化酶调节异常有关的疾病的药物。
组蛋白乙酰化抑制剂及其制备用途

[发明专利]作为沉默调节蛋白调节剂的噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺和类似物-CN201480024081.7在审
发明人： C.A.布卢姆;J.S.迪施;G.埃文达;R.B.珀尼 -专利权人：葛兰素史密斯克莱有限责任公司
申请日： 2014-03-07 - 公布日： 2016-02-17 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本申请提供了新的取代的噻吩并[3,2-d]嘧啶-6-甲酰胺沉默调节蛋白抑制剂及其使用方法。所述沉默调节蛋白抑制剂可用于抑制沉默调节蛋白介导的生物过程，以及，例如用于治疗和/或预防疾病和障碍，其包括但不限于癌症、神经变性疾病和炎症。本申请还提供了包含这些沉默调节蛋白抑制剂的药物组合物和包含与其它治疗剂组合的沉默调节蛋白抑制剂的组合物。
作为沉默调节蛋白调节剂噻吩嘧啶甲酰胺类似物

[发明专利]一种太子参抗真菌胰蛋白酶抑制剂的分离与纯化方法-CN201810669005.1有效
发明人：汪少芸;蔡茜茜;谢晓丽 -专利权人：福州大学
申请日： 2018-06-26 - 公布日： 2020-09-01 - 主分类号： C07K14/81 文献下载
摘要：本发明涉及一种太子参抗真菌胰蛋白酶抑制剂的分离与纯化方法，包括：太子参蛋白粗提液的制备；采用硫酸铵分级沉降、Sephadex G‑50凝胶过滤层析及DEAE阴离子交换层析逐步纯化得到胰蛋白酶抑制剂；得到的胰蛋白酶抑制剂具有强的pH及温度稳定性，并对尖孢镰刀菌和锥栗炭疽病病菌具有显著的生长抑制作用。本发明从太子参中分离纯化得到一种的胰蛋白酶抑制剂，抑制活性稳定、抗真菌活性显著。通过柱层析法得到胰蛋白酶抑制剂，纯化工艺简单，有助于太子参蛋白资源的开发及在农业及医药等领域的应用。
一种太子参真菌胰蛋白酶抑制剂分离纯化方法

[发明专利]一种云芝发酵提取胃蛋白酶抑制剂的方法-CN201410473759.1在审
发明人：刘巴宁;郑安乔 -专利权人：中山安荞生物科技有限公司
申请日： 2014-09-17 - 公布日： 2014-12-10 - 主分类号： C12P21/00 文献下载
摘要：本发明涉及一种云芝发酵提取胃蛋白酶抑制剂的方法。取云芝适量冷冻干燥至恒重，粉碎过筛；取过筛后的样品粉末置入斜面培养基中进行培养；将活化后的菌株置入发酵瓶中进行摇瓶发酵培养，得菌株发酵液；最后将菌株发酵液进行超声波细胞破碎，离心，经大孔树脂脱色，取上清液透析后进行胃蛋白酶抑制剂的纯化，制得胃蛋白酶抑制剂。本发明中，将超声波提取的条件严格限制，保证了胃蛋白酶抑制剂的最大释放，也避免了过高温度及过长时间的超声波提取对胃蛋白酶抑制剂的损坏，提取的胃蛋白酶抑制剂的抑制效果好。
一种发酵提取胃蛋白酶抑制剂方法

[发明专利]一种大豆分离蛋白酶解产物中的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的制备方法-CN201110375582.8无效
发明人：田亚平;张国强 -专利权人：江南大学
申请日： 2011-11-23 - 公布日： 2012-03-07 - 主分类号： C12P21/06 文献下载
摘要：一种大豆分离蛋白酶解产物中的天冬氨酸蛋白酶抑制剂的制备方法，属于生物制品分离纯化技术领域。本发明涉及采用木瓜蛋白酶酶解大豆分离蛋白，得到一种天冬氨酸蛋白酶抑制剂粗品。该粗品继续采用将酶解液进行热处理，高速离心，上清液经DEAE-52离子交换层析分离得到天冬氨酸蛋白酶抑制剂，再经真空冷冻干燥得天冬氨酸蛋白酶抑制剂干粉。本发明所制备的天冬氨酸蛋白酶抑制剂对天冬氨酸蛋白酶家族中胃蛋白酶、凝乳酶有较高的抑制活性，从酶解后的大豆分离蛋白这种天然植物类加工材料中提取的天冬氨酸蛋白酶抑制剂不仅具备特异性较好、稳定性好、且应用相对安全
一种大豆分离蛋白酶产物中的天冬氨酸抑制剂制备方法

[发明专利]乙烯生物合成抑制剂用于增强作物耐渍性的用途-CN201810695412.X有效
发明人：杨特武;周欣;姚璇;次仁卓玛;易志杰;彭福燕;杨罗浩 -专利权人：华中农业大学
申请日： 2018-06-29 - 公布日： 2021-04-27 - 主分类号： A01C1/00 文献下载
摘要：本发明公开了乙烯生物合成抑制剂用于增强作物种子萌发期耐渍性的新用途，将乙烯生物合成抑制剂浸种预处理作物种子，所述乙烯生物合成抑制剂为使用浓度为5～15mmol/L的氨氧基乙酸盐(AOA)；乙烯生物合成抑制剂预处理可显著促进渍水胁迫后种子萌发，提高作物的耐渍性，乙烯生物合成抑制剂通过调节内源乙烯生物合成而增强作物种子萌发期的耐渍性，为作物抗渍直播栽培提供了技术支持。
乙烯生物合成抑制剂用于增强作物耐渍性用途

[发明专利]一种蛋白激酶的活性检测方法及其抑制剂筛选方法-CN201310430041.X在审
发明人：魏世英;匡海门;其他发明人请求不公开姓名 -专利权人：匡海门
申请日： 2013-09-18 - 公布日： 2015-03-25 - 主分类号： C12Q1/66 文献下载
摘要：本发明公开了一种RIP3蛋白激酶活性检测方法，一种RIP3蛋白激酶抑制剂的筛选方法以及一种筛选RIP3蛋白激酶抑制剂的试剂盒。本发明所述RIP3蛋白激酶活性检测方法无污染、安全性高、灵敏度高、通量高而且简便易操作。利用本发明所述RIP3蛋白激酶抑制剂筛选方法，能够高效特异地筛选RIP3蛋白激酶抑制剂，并发现索拉菲尼和威罗菲尼具有RIP3蛋白激酶抑制活性。本发明所述筛选RIP3蛋白激酶抑制剂的试剂盒具有特异性高，使用方法简便的优点。
一种蛋白激酶活性检测方法及其抑制剂筛选