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- [发明专利]一种合成利那洛肽的方法-CN201780018911.9有效
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姚林;李新宇;支钦;张利香;吴丽芬;朱亮平
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深圳市健元医药科技有限公司
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2017-12-14
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2021-09-07
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C07K7/08
- 所述方采用固相一步环化方法制备利那洛肽,利那洛肽线性肽树脂未经裂解直接采用N‑X代琥珀酰亚胺溶液氧化体系进行一步环化得到利那洛肽树脂,树脂经裂解,纯化和冻干得到利那洛肽。所述的N‑X代琥珀酰亚胺为N‑氯代琥珀酰亚胺、N‑溴代琥珀酰亚胺、N‑碘代琥珀酰亚胺、N‑羟基硫代琥珀酰亚胺中的一种。2、采用N‑X代琥珀酰亚胺进行一步环化,可避免中间体的多步纯化,降低了中间纯化步骤的成分,提高了利那洛肽的总收率。3、采用特定的氨基酸侧链保护基,在环化过程中定位了1对二硫键,减少了错配副产物的生成,提高了利那洛肽的纯度,可极大的提高生产效率,降低生产成本。
- 一种合成方法
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