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[发明专利]含缬沙坦的固体组合物及其制备方法-CN201210264806.2无效
发明人：蒋玲敏;丁成成;邹江;陈丽珠;杨炎;王文峰 -专利权人：华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2012-07-27 - 公布日： 2013-06-05 - 主分类号： A61K31/549 文献下载
摘要：本发明公开了一种含缬沙坦的固体组合物及其制备方法，所述固体组合物包括缬沙坦的复方制剂或缬沙坦单方制剂，所述固体组合物中的缬沙坦API残留溶剂乙酸乙酯的质量含量小于0.30%，优选小于0.15%。所述固体组合物在6个月加速稳定性条件下，缬沙坦乙酯质量含量不超过0.2%。本发明有益效果：通过对缬沙坦API中的残留溶剂乙酸乙酯量的控制，制备出高质量的含缬沙坦的固体组合物。
含缬沙坦固体组合及其制备方法

[发明专利]一种缬沙坦片及其制备方法-CN201810589880.9在审
发明人：高煜 -专利权人：华益药业科技（安徽）有限公司
申请日： 2018-06-08 - 公布日： 2018-09-21 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种缬沙坦片及其制备方法，制备方法按以下步骤进行处理：按照一定比例称量缬沙坦、微晶纤维素、乳糖、无水硅胶、交联聚维酮、羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠、微晶纤维素、滑石粉、硬脂酸镁，称量后的配料经过震荡筛筛选过滤，筛选后的配料再与微晶纤维素、交联聚维酮、无水硅胶、缬沙坦和乳糖干混2min，羟丙甲纤维素、十二烷基硫酸钠和纯化水配制成制粒溶液，制粒溶液与干混配料混合完成制粒，本发明涉及医药技术领域。该缬沙坦片及其制备方法，达到了颗粒的完整性和稳定性，同时提高缬沙坦片合格率，均匀混合缬沙坦片配料，保证药理性配料成分均匀分布在缬沙坦片内部，降低缬沙坦片中缬沙坦含量超标造成副作用大的目的。
缬沙坦片缬沙坦制备微晶纤维素制粒十二烷基硫酸钠乳糖羟丙甲纤维素交联聚维酮无水硅胶干混筛选医药技术领域比例称量配料混合硬脂酸镁滑石粉纯化水药理性称量过滤震荡合格率超标保证

[发明专利]一种氯沙坦钾片的制备方法-CN201510945518.7在审
发明人：贺慈敏;宋丹丹;梁志寿;胡晓阳;陈为人;姚成志 -专利权人：宁波美诺华天康药业有限公司
申请日： 2015-12-16 - 公布日： 2016-03-16 - 主分类号： A61K9/28 文献下载
摘要：本发明涉及一种氯沙坦钾片的制备方法，该方法采用粉末直压工艺制备氯沙坦钾片，对设备无特殊要求，整个制备过程简单安全，便于实现工业化生产；本发明的制备过程中无需使用水或乙醇等作为溶剂，后续过程也无需进行高温烘干，避免了高湿高温环境对主药氯沙坦钾的影响，也避免了氯沙坦钾在干燥过程中随水分或乙醇蒸发而渗透至颗粒表面，有效减小了样品间差异，提高了药品的稳定性；另外，选择合适的氯沙坦钾粒径是本发明成功制备氯沙坦钾片的关键，本发明将氯沙坦钾的粒径设定为54μm≤d(0.5)≤107μm、125μm≤d(0.9)≤278μm，一方面使得氯沙坦钾得以与辅料混合均匀，另一方面，也使得药品个体差异较小，整体稳定性好，氯沙坦钾易于溶出
一种氯沙坦钾片制备方法

[发明专利]一种维格列汀-缬沙坦的共无定形物及其制备方法和应用-CN202310555491.5在审
发明人：陈嘉媚;杨玲;戴霞林 -专利权人：天津理工大学
申请日： 2023-05-16 - 公布日： 2023-08-29 - 主分类号： C07D207/16 文献下载
摘要：本发明属于医药技术领域，特别涉及一种维格列汀‑缬沙坦的共无定形物及其制备方法和应用。一种共无定形物，共无定形物包括维格列汀和缬沙坦；共无定形物中维格列汀和缬沙坦的摩尔比为1:0.5‑3。本发明共无定形物中维格列汀与缬沙坦之间发生相互作用，形成了氢键，维格列汀与缬沙坦之间的相互作用不仅可以防止溶剂介导的药物重结晶，而且可以加速缬沙坦的溶解和溶出，使得与缬沙坦原料药相比，该共无定形物中缬沙坦的溶解度、溶出速率具有明显的提高，维格列汀的溶解度和溶出速率降低，有利于提高缬沙坦的生物利用度，延缓维格列汀在体内的释放和吸收，且共无定形物具有良好的稳定性。
一种维格列汀缬沙坦无定形及其制备方法应用

[发明专利]一种替米沙坦氨氯地平片及其制备方法-CN202311112410.0在审
发明人：康彦龙;尹钟元;孙志国;吴黄焱;靳淑萍 -专利权人：北京百奥药业有限责任公司
申请日： 2023-08-31 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： A61K9/24 文献下载
摘要：本发明公开了一种替米沙坦氨氯地平片及其制备方法。所述替米沙坦氨氯地平片为替米沙坦层与氨氯地平层的双层片，制备方法：采用喷雾干燥法制备替米沙坦颗粒层总混颗粒；采用干法制粒制备氨氯地平层总混颗粒；先将替米沙坦颗粒层总混颗粒压片，得到替米沙坦片，再在替米沙坦片上压制氨氯地平片本发明对替米沙坦层的处方进行了优化，在降低硬脂酸镁用量的基础上，加入适量的滑石粉，解决替米沙坦溶出与原研制剂不一致的风险；采用干法制粒工艺制备氨氯地平层，可持续操作性强，适用于工业化大生产；色素处理工艺使氨氯地平层色素均匀分散
一种替米沙坦氨氯地平及其制备方法

[发明专利]一种缬沙坦有机药物共晶及其制备方法-CN201210190796.2有效
发明人：韩冰;张婷;刘磊;杨艳;林长庆;刘景瑞 -专利权人：吉林三善恩科技开发有限公司
申请日： 2012-06-11 - 公布日： 2012-10-03 - 主分类号： C07D257/04 文献下载
摘要：本发明属于有机药物新晶型技术领域，具体涉及一种缬沙坦有机药物共晶及其制备方法。新晶型是由4个缬沙坦分子和4个乙醇分子通过氢键作用组成缬沙坦药物共晶基本结构单元；X方向上，一个缬沙坦分子中四氮唑上的H原子作为氢键给体与另外一缬沙坦分子中羰基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Y方向上，缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的O原子作为氢键受体形成氢键；乙醇分子中羟基上的H原子作为氢键给体与缬沙坦分子中羧基上的O原子作为氢键受体形成氢键；Z方向上，缬沙坦分子中羧基上的H原子作为氢键给体与乙醇分子中的本发明制备的药物有望显著提高缬沙坦口服制剂的生物利用度。
一种缬沙坦有机药物及其制备方法

[发明专利]一种缬沙坦固体分散体及其制备方法-CN202111000837.2在审
发明人：谢斌;祁红林;刘杰;陈新民 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2021-08-31 - 公布日： 2021-11-09 - 主分类号： A61K9/16 文献下载
摘要：本发明公开了一种缬沙坦固体分散体及其制备方法。该固体分散体由缬沙坦原料药、聚乙二醇、pH调节剂、维晶纤维素、交联聚维酮、微粉硅胶、硬脂酸镁组成，采用热溶、粉碎、过筛、干法制粒、混合的方法制备而成。与已上市销售的缬沙坦制剂相比，该制备方法提高了缬沙坦在酸性pH条件下的溶出度，提高了缬沙坦制剂的人体最大血药浓度，提高了缬沙坦制剂的人体生物利用度，具有广阔的市场前景。
一种缬沙坦固体散体及其制备方法

[发明专利]一种替米沙坦氨氯地平双层片的制备方法-CN201710049645.8有效
发明人：陈再新;徐丽洁;陆旭芳;黄侃;周慧琴 -专利权人：江苏亚邦爱普森药业有限公司
申请日： 2017-01-23 - 公布日： 2022-11-29 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明公开了一种替米沙坦氨氯地平双层片的制备方法。该双层片包括替米沙坦层和苯磺酸氨氯地平层，其中替米沙坦以固体分散体的形式存在。本发明提供的替米沙坦氨氯地平双层片的制备方法，不仅保证了替米沙坦和苯磺酸氨氯地平具有良好溶出行为，也保证了苯磺酸氨氯地平的高稳定性，从而确保了替米沙坦氨氯地平双层片的质量和疗效。
一种替米沙坦氨氯地平双层制备方法

[发明专利]一种沙坦类药物合成中杂质的检测方法-CN202011177049.6有效
发明人：汤伟彬;蔡强;刘杰;陆国琦;李达胜;兰柳琴 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2021-01-21 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： G01N30/02 文献下载
摘要：本发明属于药物分析技术领域，具体涉及一种沙坦类药物合成中杂质的检测方法，该方法使用方便快捷的LCMS/MS，对叠氮沙坦联苯或叠氮代沙坦联苯四氮唑进行检测，可用于监测沙坦类药物的质量。本发明首次提出了叠氮沙坦联苯或叠氮代沙坦联苯四氮唑的检测方法，具有准确度高、精密度高、重现性好、稳定性好、专属性强等特点，同时本发明的测定方法操作简单，所用时间比较短，成本低，耗时短。
一种类药物合成杂质检测方法

[发明专利]依普罗沙坦组合物-CN200980127192.X无效
发明人： P·A·J·林克;M·M·范德赫尔斯特;G-W·比尔伦伯格;C·R·范登艾克 -专利权人：雅培卫生保健产品有限责任公司
申请日： 2009-07-09 - 公布日： 2011-06-08 - 主分类号： A61K9/46 文献下载
摘要：本发明涉及通过施用有效剂量的依普罗沙坦化合物给需要其的受试者，来治疗通过阻断血管紧张素II(AII)受体来调节的疾病，特别是高血压、充血性心力衰竭、肾衰竭及其组合的方法。相对于600mg推荐的有效每日剂量，以甲磺酸依普罗沙坦的形式施用的依普罗沙坦计，现在已经发现当依普罗沙坦化合物为依普罗沙坦酸时，可以施用较低剂量的依普罗沙坦。
普罗组合

[发明专利]一种高纯度阿齐沙坦酯杂质的合成方法-CN201810876756.0在审
发明人：孙翔;覃志俊;黄永洲;王竞存;蔡强;周爱新;兰柳琴;祁红林;黄肖艳 -专利权人：珠海润都制药股份有限公司
申请日： 2018-08-03 - 公布日： 2018-11-09 - 主分类号： C07D413/14 文献下载
摘要：本发明公布了一种高纯度阿齐沙坦酯杂质的合成方法，该方法以阿齐沙坦为原料，与4‑氯甲基‑5‑甲基‑1,3‑二氧杂环戊烯‑2‑酮在碱性的有机溶剂中反应，制得阿齐沙坦酯杂质，阿齐沙坦酯杂质经有机溶剂精制，得到高纯度的阿齐沙坦酯杂质精品本发明弥补了目前制备该杂质方法的空缺，并且该法具有操作简单，收率高，纯度高的优点，可应用于阿齐沙坦酯杂质研究，有助于我们在合成阿齐沙坦酯的过程中，设计反应路线，改进反应条件，降低或避免杂质的产生，更好的提高产品质量
阿齐沙坦酯高纯度有机溶剂合成反应路线反应条件杂质研究氯甲基氧杂环沙坦收率戊烯制备精制空缺精品改进应用

[发明专利]一种缬沙坦胶囊及其制备方法-CN201710500290.X在审
发明人：何志松;李家志;杨志杰;闫明科;杨涛;刘鹏飞;徐传香;郑艳霞 -专利权人：乐普恒久远药业有限公司
申请日： 2017-06-27 - 公布日： 2017-08-29 - 主分类号： A61K9/52 文献下载
摘要：本发明涉及医药领域，具体而言，涉及一种缬沙坦胶囊及其制备方法。一种缬沙坦胶囊，主要由以下原料制成，按重量份计，缬沙坦20‑50份、微晶纤维素20‑30份、预胶化淀粉20‑30份、水溶性高分子聚合物3‑10份、低取代羟丙纤维素0.5‑3份、硅油0.5‑3份、十二烷基硫酸钠本发明提供的缬沙坦胶囊，通过引入水溶性高分子聚合物，增加缬沙坦的溶出度，并且服用后水溶性高分子聚合物还具有缓释的作用；通过添加硅油，并配合其他各原料，降低缬沙坦颗粒溶出时发粘的现象；此外，该缬沙坦胶囊对肠胃几乎无刺激
一种缬沙坦胶囊及其制备方法

[发明专利]一种阿奇沙坦的制备装置及制备方法-CN201710213267.2有效
发明人：卫粉艳;王辉 -专利权人：宝鸡文理学院
申请日： 2017-04-01 - 公布日： 2020-04-28 - 主分类号： C07D413/10 文献下载
摘要：本发明公开的一种阿奇沙坦的制备装置，本发明还公开了利用该装置进行阿奇沙坦制备的方法，阿奇沙坦制备的方法选用以3‑氨基‑2‑[(2’‑氰基联苯‑4‑基)甲基]氨基苯甲酸甲酯、原碳酸四乙酯等为原料，经环合、加成、缩合、环合、水解等五步反应得阿奇沙坦粗品，再经精制得阿奇沙坦成品的合成路线。本发明一种阿奇沙坦的制备装置及制备方法，公开了一种未上市的化学原料药‑阿奇沙坦的具体适用于车间生产的制备装置及制备方法，为实际药物生产提供具体的操作和技术支持，有很好的实用价值。
一种阿奇沙坦制备装置方法

[发明专利]坎地沙坦酯或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎药物中的应用-CN202010160616.0有效
发明人：罗海彬;王鑫;李哲;黄仪有;周倩 -专利权人：中山大学;青岛海洋生物医药研究院股份有限公司
申请日： 2020-03-10 - 公布日： 2022-02-01 - 主分类号： A61K31/4184 文献下载
摘要：本发明公开了坎地沙坦酯或其药学上可接受的盐在制备预防和/或治疗新型冠状病毒肺炎药物中的应用。本发明所述坎地沙坦酯、其水解产物坎地沙坦均与引发肺部等炎症的新型冠状病毒靶点3CL水解酶(Mpro)具有较强结合强度，可显著性地抑制3CL水解酶活性，其中坎地沙坦酯、其水解产物坎地沙坦对3CL水解酶(Mpro)的IC50分别为2.78±0.31μM、9.45±0.73μM，表明所述坎地沙坦酯和其水解产物坎地沙坦具有防治新型冠状病毒引发肺炎的作用，可制备为抗肺炎药物进行应用
沙坦酯药学可接受制备预防治疗新型冠状病毒肺炎药物中的应用

[发明专利]一种替米沙坦和氨氯地平的口服药用组合物及其制备方法-CN201710049766.2有效
发明人：陈再新;王淑娟;陆旭芳;庄鹏飞;丁冬梅;黄静 -专利权人：江苏亚邦爱普森药业有限公司
申请日： 2017-01-23 - 公布日： 2022-12-09 - 主分类号： A61K31/4422 文献下载
摘要：本发明公开了一种含有替米沙坦和氨氯地平的口服药用组合物及其制备方法。该口服药用组合物，由替米沙坦、氨氯地平以及药学上可接受的常用辅料组成，其中替米沙坦是以固体脂质纳米粒的形式存在。该口服药用组合物，不仅保证了替米沙坦的快速溶出，且由于替米沙坦组分中未使用强碱性试剂成盐，与氨氯地平长期接触对氨氯地平的稳定性没有影响。此外，由于替米沙坦固体脂质纳米粒不易吸湿，替米沙坦氨氯地平复方制剂的制备过程中对环境湿度不需要非常严格的要求，适合工业化生产。
一种替米沙坦地平口服药用组合及其制备方法