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[发明专利]苯并咪唑衍生物的多晶型物及其制备方法和用途-CN201810581350.X有效
发明人：张俊贤;扈占坤;刘沫毅;杨琰;池芳泽 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2018-06-07 - 公布日： 2021-07-16 - 主分类号： C07D235/28 文献下载
摘要：本发明属于药物晶型领域，具体涉及苯并咪唑衍生物的多晶型物及其制备方法和用途，特别是2‑甲基‑2‑[[1‑(4‑氰基萘‑1‑基)‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基]巯基]丙酸钠的多晶型物及其制备方法和用途。本发明的晶型具有改善吸湿性、化学稳定性和制剂适应性等优点。本发明制备得到的多晶型物纯度高，稳定性好，在高温、高湿、光照的条件下，其晶型仍保持不变。例如常温下贮存12月后，其晶型仍保持稳定。而且本发明多晶型的制备方法工艺简洁、易于实施，反应条件温和，晶型易于控制。此外，所得产物不需要多次纯化，操作安全环保，有利于多晶型的工业化生产。
苯并咪唑衍生物多晶及其制备方法用途

[发明专利]吲哚类或氮杂吲哚类衍生物、其制备方法和应用-CN201711386216.6有效
发明人：杨琰;王奇昌;扈占坤;秦至臻;卞德乾;刘海云 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2017-12-20 - 公布日： 2021-06-01 - 主分类号： C07D209/30 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及一系列吲哚类或氮杂吲哚类衍生物及其可药用盐的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗痛风药物和治疗相关疾病中的用途。本发明所述化合物的结构式如下所示：
吲哚衍生物制备方法应用

[发明专利]雷西纳德轴手性对映体的拆分方法-CN201810444393.3有效
发明人：卞德乾;刘沫毅;杨琰;池芳泽 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2018-05-10 - 公布日： 2020-11-13 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明属于药学领域，涉及一种雷西纳德(2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸)轴手性对映体的拆分方法。本发明采用价廉易得的喹啉类天然产物及其衍生物奎宁、辛可宁、奎尼丁或辛可尼丁作为拆分剂在有机溶剂中与雷西纳德消旋体反应成盐，酸化将盐解离，得到旋光纯的(R)‑或者(S)‑2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸。本发明的方法操作方便，可得到R构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到100％，总收率达90％以上。可得到S构型的雷西纳德轴手性对映体的手性纯度ee达到99.9％，总收率达80％以上。并且所用的手性拆分试剂价廉易得，可方便回收再利用，降低了分离成本，利于工业化生产。
雷西纳德轴手性拆分方法

[发明专利]一种苯并咪唑衍生物的合成方法-CN201710814392.9有效
发明人：杨琰;扈占坤;郑满冬;王奇昌;刘海云;王文峰 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2017-09-11 - 公布日： 2020-02-07 - 主分类号： C07D235/28 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，涉及一种苯并咪唑类的衍生物及其可药用盐的合成方法及纯化方法。本发明所述的合成路线如下：
一种苯并咪唑衍生物合成方法

[发明专利]一种缬沙坦药物组合物及其制备方法-CN201611236116.0有效
发明人：吕会超;常艳;任丽萍;邹江;王文峰 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2016-12-28 - 公布日： 2019-12-13 - 主分类号： A61K31/41 文献下载
摘要：本发明涉及一种缬沙坦药物组合物及其制备方法，所述组合物含有下述成分：(a)47‑48wt％的活性成分缬沙坦；(b)35‑36wt％的微晶纤维素；(c)8‑9wt％的羧甲基淀粉钠；(d)5‑6wt％的聚维酮；(e)1‑2wt％的十二烷基硫酸钠；和(f)0.5‑0.6wt％的硬脂酸镁。
一种缬沙坦药物组合及其制备方法

[发明专利]一种新型苯并呋喃类衍生物、其制备方法和应用-CN201610553240.3有效
发明人：杨琰;扈占坤;王奇昌;秦至臻;王文峰;刘蕴秀 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2016-07-14 - 公布日： 2019-07-12 - 主分类号： C07D307/80 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及苯并呋喃类衍生物或其可药用盐、所述衍生物的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗心律失常药物和治疗相关疾病中的用途。
一种新型呋喃衍生物制备方法应用

[发明专利]一种苯磺酸氨氯地平固体口服片剂及其制备方法-CN201410841605.3有效
发明人：宋波;杨资伟;邹江;王文峰;刘蕴秀 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2014-12-30 - 公布日： 2019-04-16 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种苯磺酸氨氯地平固体口服片剂及其制备方法，所述片剂包括苯磺酸氨氯地平、填充剂、崩解剂、润滑剂，所述崩解剂为羧甲基淀粉钠，其氯化钠质量含量小于2%。制备方法包括：预混合、加入辅料以及压片等步骤制成。本发明的有益效果为：本发明崩解剂羧甲基淀粉钠表面氯化钠含量降低，改善了羧甲基淀粉钠的崩解性能，提高了药物的释放速度，使药物的溶出性能达到最佳。
一种苯磺酸氨氯地平固体口服片剂及其制备方法

[发明专利]一种旋光纯的硫代乙酸类化合物、其药物组合物和用途-CN201811109523.4在审
发明人：杨琰;杨广兴;吕会超;孙翔宇;王文峰 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2015-02-17 - 公布日： 2018-12-21 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明属于药学领域，涉及一种旋光纯的硫代乙酸类化合物、其药物组合物和用途。所述化合物选自或右旋且旋光值为(+)的2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸、其药学上可接受的盐、溶剂化物、水合物或药学上可接受的前药。该化合物对尿液中的排尿酸作用显著强于消旋体。应用所述旋光纯的化合物治疗痛风及相关的高尿酸血症，可降低药物使用剂量、减少毒副作用的发生。
旋光药物组合物类化合物硫代乙酸可接受水合物尿酸乙酸高尿酸血症痛风毒副作用溶剂化物药物使用药学领域环丙基基硫基消旋体尿液前药三唑右旋治疗应用

[发明专利]一种高稳定性苯磺酸氨氯地平片及其制备方法-CN201510049932.X有效
发明人：杨资伟;李亮;蒋玲敏;邹江;杨琰;王文峰;刘蕴秀 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2015-01-30 - 公布日： 2018-12-11 - 主分类号： A61K9/20 文献下载
摘要：本发明公开了一种高稳定性苯磺酸氨氯地平片及其制备方法，所述苯磺酸氨氯地平片包括活性成分苯磺酸氨氯地平、微晶纤维、无水磷酸氢钙、羧甲基淀粉钠、硬脂酸镁，其中无水磷酸氢钙的表面酸强度为3.30＜H₀＜3.86。本发明的有益效果为：改善了无水磷酸氢钙表面的酸性，确定了适合的酸性范围，以保证由表面酸强度在酸性范围内的无水磷酸氢钙制备得到的苯磺酸氨氯地平片能够有效降低或避免有关物质的产生和增加，从而提高制剂产品的稳定性。
一种稳定性苯磺酸氨氯地平及其制备方法

[发明专利]一种旋光纯的硫代乙酸类化合物-CN201510086911.5有效
发明人：杨琰;杨广兴;吕会超;孙翔宇;王文峰 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2015-02-17 - 公布日： 2018-11-20 - 主分类号： C07D249/12 文献下载
摘要：本发明属于药学领域，涉及一种旋光纯的硫代乙酸类化合物、及该化合物在医药中的应用。本发明所述的旋光纯的硫代乙酸类化合物包括左旋的2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸和右旋的2‑(5‑溴‑4‑(4‑环丙基萘‑1‑基)‑4H‑1,2,4‑三唑‑3‑基硫基)乙酸。
一种旋光纯乙酸化合物

[发明专利]苯并呋喃类衍生物、其制备方法和应用-CN201410267113.8有效
发明人：王文峰;杨琰;李日东;郑满冬 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2014-06-16 - 公布日： 2018-10-12 - 主分类号： C07D307/80 文献下载
摘要：本发明公开了一种具有通式Ⅰ结构的苯并呋喃类衍生物或其可药用盐，其制备方法和其在制备抗心律失常药物中的应用，其中所述各基团的定义如说明书所述。
呋喃衍生物制备方法应用

[发明专利]含硫杂环羧酸类衍生物、其制备方法和应用-CN201610556049.4有效
发明人：杨琰;扈占坤;王奇昌;秦至臻;王文峰;刘蕴秀 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2016-07-14 - 公布日： 2018-04-03 - 主分类号： C07D495/04 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及一系列含硫杂环羧酸的衍生物及其可药用盐和药学上可接受的前药的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗痛风药物和治疗相关疾病中的用途。
含硫杂环羧酸衍生物制备方法应用

[发明专利]一种苯并呋喃类衍生物、其制备方法和应用-CN201610101146.4有效
发明人：杨琰;王文峰;扈占坤;秦至臻;刘蕴秀 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2016-02-24 - 公布日： 2018-04-03 - 主分类号： C07D307/81 文献下载
摘要：本发明属于医药领域，具体而言，本发明涉及苯并呋喃类衍生物或其可药用盐、所述衍生物的制备方法、包含所述衍生物的药物组合物、以及所述衍生物和药物组合物在制备抗心律失常药物和治疗相关疾病中的用途。本发明所述的化合物为2‑丁基‑3‑[3‑甲磺酰基‑4‑[3‑(哌啶‑1‑基)丙氧基]苯甲酰基]‑5‑甲磺酰氨基苯并呋喃，该药物在抗心律失常方面具有显著的治疗效果。
一种呋喃衍生物制备方法应用

[发明专利]作为含苯磺酸氨氯地平的药物制剂辅料的磷酸氢钙的处理方式-CN201510998778.0有效
发明人：隋立朋;吕会超;刘沫毅;王文峰;白沙沙 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2015-12-26 - 公布日： 2018-01-26 - 主分类号： C01B25/32 文献下载
摘要：本发明提供了一种药用辅料无水磷酸氢钙的处理方式。所述的处理方式包括打浆、过滤、干燥等。经过处理的无水磷酸氢钙，具有适当的pH值、表面酸度、粒度等参数，可用于制备含苯磺酸氨氯地平的药物制剂，有效的降低药物制剂中苯磺酸氨氯地平的降解，同时改善药物制剂的溶出行为。
作为含苯磺酸氨氯地平药物制剂辅料磷酸氢钙处理方式

[发明专利]一种利格列汀的制备方法-CN201510086924.2有效
发明人：隋立鹏;牛晓亮;宋波;刘沫毅;邹江;白沙沙 -专利权人： 华润赛科药业有限责任公司
申请日： 2015-02-17 - 公布日： 2017-12-08 - 主分类号： C07D473/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种利格列汀的制备方法，以原料8‑溴‑7‑（2‑丁炔基）‑3‑甲基黄嘌呤，即化合物a为基础原料，经过取代、脱保护等反应步骤，选择适当的反应物料比值、反应时间及反应条件制备而成的一种高纯度的利格列汀。本发明的有益效果为提供了一种新的制备利格列汀的方法，该方法能够有效避免反应过程中产生的二聚体杂质，从而获得高纯度的利格列汀，反应原料易得，生产成本低，能够最大程度的满足利格列汀的工业化生产需求。
一种利格列汀制备方法

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