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[发明专利]克立硼罗联合唑类抗真菌药物在制备抗耐药型白色念珠菌药物中的应用-CN202310719252.9在审
发明人：李秀云;郑世存;高杰;崔敏;段希萌;邢文兰 -专利权人：山东省妇幼保健院
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-09-22 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了克立硼罗联合唑类抗真菌药物在制备抗耐药型白色念珠菌药物中的应用。所述唑类抗真菌药物为氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑中的一种；所述耐药型白色念珠菌为：耐药型白色念珠菌CA10、耐药型白色念珠菌CA103、耐药型白色念珠菌CA137和耐药型白色念珠菌CA632。通过实验数据，说明克立硼罗单用对氟康唑、伏立康唑和伊曲康唑有一定的抑制作用，说明氟康唑与克立硼罗联用抗耐药型白色念珠菌、伏立康唑与克立硼罗联用抗耐药型白色念珠菌和伊曲康唑与克立硼罗联用抗耐药型白色念珠菌时均有明显的协同作用。
克立硼罗联合唑类抗真菌药物制备耐药白色念珠菌中的应用

[发明专利]消毒剂-CN202180089311.8在审
发明人：哈特利·阿特金森 -专利权人： AFT制药有限公司
申请日： 2021-11-25 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： A61K31/695 文献下载
摘要：许多已知消毒剂的问题是它们不能在皮肤上提供很长时间的保护。本发明的目的是解决这个问题。本发明涉及有机硅烷和苯甲烃铵在制备消毒剂中的用途，所述消毒剂包括0.25%‑0.35%重量有机硅烷和0.09%‑0.11%重量苯甲烃铵。所述消毒剂在人体皮肤上可提供有效的消毒保护时间≥24 h。
消毒剂

[发明专利]姜黄素二氟硼及其衍生物的用途-CN202110671069.7有效
发明人：曹治兴;方玉宇;黄奇 -专利权人：成都奥睿药业有限公司
申请日： 2021-06-17 - 公布日： 2023-08-25 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了姜黄素二氟硼及其衍生物的多种用途，属于分析及医药领域。本发明基于姜黄素二氟硼及其衍生物对铜离子的特异性作用，提供了姜黄素二氟硼及其衍生物的多种用途，包括将姜黄素二氟硼及其衍生物用于制备铜离子检测剂、制备铜解毒剂、制备铜离子中和药剂和促铜离子排泄药剂、制备治疗铜离子促进的相关疾病药物及制备治疗神经退行性疾病药物；实验表明，姜黄素二氟硼对铜离子具有选择性识别，对与铜离子有关的神经退行性疾病和铜稳态调节障碍具有显著的治疗效果；本发明为铜离子检测及铜离子相关疾病的治疗提供了一种新途径。
姜黄素二氟硼及其衍生物用途

[发明专利]硼酸化合物-CN202180081346.7在审
发明人：郑哲圭;姜承完;金炳圭 -专利权人：株式会社LG化学
申请日： 2021-12-10 - 公布日： 2023-08-08 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明涉及由式1表示的化合物、其药学上可接受的盐或其异构体，以及包含它们作为活性成分并用于治疗或预防蛋白酶体介导的疾病的药物组合物。
硼酸化合物

[发明专利]用于治疗血液障碍和实体瘤的LMP7选择性抑制剂-CN202180081546.2在审
发明人： C·艾斯达;M·弗里斯-哈米姆;M·桑德森;G·沃尔特-鲍什 -专利权人：默克专利股份公司
申请日： 2021-10-05 - 公布日： 2023-08-01 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明涉及α‑氨基硼酸衍生物的用途，所述衍生物可用于选择性地抑制免疫蛋白酶体亚基LMP7的活性和用于治疗通过特定遗传改变和/或对其他治疗性治疗的反应性不足定义的受免疫蛋白酶体活性影响的医学病症比如血液障碍和实体瘤。特别是，本发明的化合物为选择性LMP7抑制剂，其可单独或组合用于治疗血液障碍，比如多发性骨髓瘤和/某些实体瘤。
用于治疗血液障碍实体 lmp7 选择性抑制剂

[发明专利]硼代亮氨酸类化合物的新用途-CN202111139521.1有效
发明人：徐文方;马玉倩;戴曰慧;沈晓艳;王学健 -专利权人：潍坊博创国际生物医药研究院;潍坊高新生物园发展有限公司
申请日： 2021-09-27 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了硼代亮氨酸类化合物在制备氨肽酶N抑制剂和制备抑制肿瘤生长的药物中的应用。硼代亮氨酸类化合物为具有式1结构的硼代亮氨酸或具有式2结构的硼代亮氨酸迪诺酯；本发明将硼代亮氨酸和硼代亮氨酸迪诺酯用于制备APN抑制剂，可显著抑制APN的活性。该类化合物可以作为APN抑制剂类先导物用于新药研发，也可合成靶向APN的荧光探针用于肿瘤早期发现。
亮氨酸化合物用途

[发明专利]有机硅季铵盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用-CN202210630166.6有效
发明人：汪芳裕;沈思;魏娟;宣佶;蔡友良 -专利权人：中国人民解放军东部战区总医院
申请日： 2022-06-06 - 公布日： 2023-07-18 - 主分类号： A61K31/695 文献下载
摘要：本发明公开了有机硅季铵盐在制备治疗炎症性肠病药物中的应用，有机硅季铵盐能够改善溃炎性肠炎，降低外周血中炎症因子的表达，同时对肠道屏障功能具有一定调节作用。有机硅季铵盐治疗后，有效改善肠道炎症，并且不会明显引起菌群组成的改变，为治疗人溃疡性结肠炎提供了依据。
有机硅铵盐制备治疗炎症性肠病药物中的应用

[发明专利]靶向Aβ寡聚体的小分子化合物在制备缓解或治疗阿尔兹海默病药物中的应用-CN202211721497.7在审
发明人：李玉艳;王丹丹;刘冰;何冰;任彦炜;李昊逾 -专利权人：中国药科大学
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了靶向Aβ寡聚体的小分子化合物在制备缓解或治疗阿尔兹海默病的药物中的应用，可以显著性改善APP/PS1小鼠的行为学异常，尤其是化合物PTO‑29能作为探针快速透过血脑屏障，与脑内淀粉样蛋白结合后在阿尔茨海默病早期诊断中发挥良好的功效；长期给药后安全性良好，延缓阿尔茨海默病病程进展并达到良好的治疗效果。
靶向寡聚体分子化合物制备缓解治疗阿尔兹海默病药物中的应用

[发明专利]一种骨靶向共递送硼替佐米和泊马度胺纳米复合物及其制备方法和应用-CN202310306455.5在审
发明人：张志岳;李霞;徐淼;李慧;郭秋雨 -专利权人：山东大学
申请日： 2023-03-27 - 公布日： 2023-06-27 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明属于生物医药和分子生物学技术领域，具体涉及一种骨靶向共递送硼替佐米和泊马度胺纳米复合物及其制备方法和应用。本发明成功制备得到一种骨靶向酸敏感纳米胶束。静脉注射后，胶束在血液循环中保持稳定，并通过纳米颗粒表面的阿仑膦酸与骨基质中的磷酸钙之间的螯合作用，靶向骨髓微环境。在肿瘤酸性环境下，纳米胶束pH敏感降解，释放游离药物硼替佐米和泊马度胺。其中，硼替佐米作用于26S蛋白酶体，扰乱错误折叠的蛋白质，导致肿瘤细胞凋亡；此外，泊马度胺抑制炎症因子，阻碍血管生成，动员免疫系统，协同抑制肿瘤的生长。同时上述胶束的使用能够显著降低上述药物引发的全身毒副作用，因此具有极佳的实际应用之价值。
一种靶向递送硼替佐米泊马度胺纳米复合物及其制备方法应用

[发明专利]化合物2-APB在制备治疗帕金森病药物制剂中的应用-CN202310460597.7在审
发明人：连博琳;孙诚;黄新忠 -专利权人：南通大学
申请日： 2023-04-26 - 公布日： 2023-06-23 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明提供化合物2‑APB在制备治疗帕金森病药物制剂中的应用，涉及生物医学技术领域，所述化合物2‑APB用于改善帕金森模型小鼠运动功能障碍，并提高帕金森模型小鼠黑质部位酪氨酸羟化酶阳性神经元数量及提高帕金森模型小鼠纹状体部位多巴胺水平。本申请中实验验证，发现了用2‑APB处理PD模型小鼠，发现该处理可以显著改善PD模型小鼠的运动功能障碍，提高黑质部位酪氨酸羟化酶(tyrosinehydroxylase,TH)阳性神经元数量；同时，增加纹状体部位多巴胺水平。
化合物 apb 制备治疗帕金森病药物制剂中的应用

[发明专利]硼替佐米联合DAG在制备治疗高白细胞性急性髓系白血病的药物中的应用-CN202310186663.6在审
发明人：周芙玲;吴金娴;马琳璐;刘晓燕;陈国鹏;黎鑫琦 -专利权人：武汉大学中南医院
申请日： 2023-03-02 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了硼替佐米联合DAG在制备治疗高白细胞性急性髓系白血病的药物中的应用，属于医药技术领域。本发明发现硼替佐米联合DAG能够抑制白血病细胞生长，诱导白血病细胞凋亡，使白血病建模小鼠骨髓白细胞比例降低，起到很好地治疗作用。硼替佐米联合DAG可用于制备抑制白血病细胞生长的药物、诱导白血病细胞凋亡的药物、治疗急性髓系白血病的药物。
硼替佐米联合 dag 制备治疗白细胞性急性髓系白血病药物中的应用

[发明专利]一种硼替佐米和榄香烯分子配伍药物组合及其应用-CN202210061390.8有效
发明人：侯书荣;谢恬;陈侠斌;陈晓玲;李真真 -专利权人：杭州师范大学
申请日： 2022-01-19 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开一种硼替佐米和榄香烯分子配伍药物组合及其应用。本发明硼替佐米和榄香烯分子配伍药物组合物显著提高了对胰腺癌的疗效，其增敏倍数达20倍以上，尤其是对于化疗药物不敏感的三维肿瘤细胞其增敏倍数分别为31倍和45倍。榄香烯通过介导硼替佐米对蛋白酶体活性的抑制，抑制周期调节因子的降解，上调p21和Cyclin B1，诱导G2/M期阻滞和凋亡的发生，从而发挥增敏硼替佐米抗胰腺癌的作用。该药物组合物利用毒副作用小的榄香烯增强硼替佐米抗肿瘤的疗效，进而可以显著降低硼替佐米的用量及其毒副作用，对于难治的晚期胰腺癌治疗具有重要的意义和应用前景。
一种硼替佐米榄香烯分子配伍药物组合及其应用

[发明专利]苯硼酸在制备细胞核靶向性的硼俘获剂中的应用-CN201910683101.6有效
发明人：魏启春;陈捷键;杨琪瑶;林梦婷;王田田;张振涛;钟新程;卢一莹;韩旻;高建青 -专利权人：浙江大学
申请日： 2019-07-26 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了苯硼酸在制备细胞核靶向性的硼俘获剂以及在制备硼中子俘获治疗药物中的应用。苯硼酸分子本身可作为细胞核靶向性硼俘获剂，也可连接抗体制备抗体药物偶联苯硼酸硼俘获剂，还可溶于生理盐水得到苯硼酸溶液硼俘获剂。此外，还可使用脂质体包裹苯硼酸形成脂质体硼俘获剂。苯硼酸除了摄取入胞分布，还可进一步进入细胞核；制备的硼俘获剂，可在同样的胞内硼含量情况下，发挥更大的硼中子俘获治疗疗效，且生物相容性良好。
硼酸制备细胞核靶向俘获中的应用

[发明专利]硼中子捕获治疗系统-CN201610180591.4有效
发明人：王正;李世红;罗志刚;刘渊豪 -专利权人：南京中硼联康医疗科技有限公司
申请日： 2016-03-25 - 公布日： 2023-06-02 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：一种硼中子捕获治疗系统，其包括：硼中子捕获治疗装置以及类α‑氨基酸三氟化硼化物，所述类α‑氨基酸三氟化硼化物具有如式(Ⅰ)所示的结构：其中：R为氢、甲基、异丙基、1‑甲基丙基、2‑甲基丙基、羟甲基、1‑羟基乙基、苯甲基或羟基苯甲基；M为H或金属原子；所述硼中子捕获治疗装置产生的中子束作用到所述类α‑氨基酸三氟化硼化物后产生的能量破坏肿瘤细胞DNA。
中子捕获治疗系统

[发明专利]2-APB在治疗产气荚膜梭菌Epsilon毒素引起的疾病中的应用-CN202211683946.3在审
发明人：辛文文;康琳;黄静;徐靖淋;李佳欣;王景林;高姗;王菁;李岩伟;袁媛 -专利权人：中国人民解放军军事科学院军事医学研究院
申请日： 2022-12-27 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： A61K31/69 文献下载
摘要：本发明公开了2‑APB在治疗产气荚膜梭菌Epsilon毒素引起的疾病中的应用。具体地公开了2‑APB或其衍生物在制备预防、改善或治疗产气荚膜梭菌感染引起的疾病的产品中的应用。本发明通过细胞水平实验验证了2‑APB对Epsilon毒素的抑制作用，通过动物实验验证了2‑APB对Epsilon毒素中毒的救治效果，结果表明2‑APB能够有效抑制Epsilon毒素的毒性，显著提高动物生存率，生存率可达到100％，完全保护小鼠抵抗致死剂量Epsilon毒素的攻击。可见2‑APB对Epsilon毒素中毒具有很好的治疗作用，可作为理想的Epsilon毒素抑制剂用于预防或治疗Epsilon引起的疾病。
apb 治疗荚膜 epsilon 毒素引起疾病中的应用

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