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- [发明专利]具有快速皮肤穿透速度的带正电荷的芳基和杂芳基乙酸类前药-CN200680055559.8无效
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于崇曦;徐丽娜
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于崇曦;上海泰飞尔生化技术有限公司
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2006-08-08
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2009-08-12
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C07D209/12
- 上述通式(1)“结构式1”所表示的化合物可以由托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸及其相关化合物的官能化衍生物(如酸性卤化物或混合酸酐等实验结果表明前药透过人体皮肤的速度比母药(托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸及其相关化合物)快约100倍。口服托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸、6MNA、异丁芬酸及其相关化合物后2-4小时其血药浓度达到峰值,但这些前药透皮给药时只需通过前药的控释透皮给药系统可以使托美汀、佐美酸、依托度酸、氨芬酸、溴芬酸、阿氯芬酸、芬氯酸、阿西美辛、茚甲新、舒林酸、芬替酸、氯那唑酸、苄达酸、6MNA、异丁芬酸及其相关化合物的血药浓度稳定在最佳治疗水平
- 具有快速皮肤穿透速度正电荷杂芳基乙酸类前药
- [发明专利]一种盐酸咪达普利片剂及其制备方法-CN201610624319.0在审
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林均富;白靳飞;郑柏松
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北京百奥药业有限责任公司
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2016-08-02
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2016-11-23
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A61K9/20
- 本发明公开了一种盐酸咪达普利片剂及其制备方法。按照重量百分比计,盐酸咪达普利片剂的组成如下:盐酸咪达普利3%~15%;聚乙二醇1%~10%;乳糖73%~95.5%;硬脂酸镁0.5%~2%。所述盐酸咪达普利片剂的制备方法包括如下步骤:将盐酸咪达普利、聚乙二醇和乳糖进行混合,得到混合物Ⅰ;向混合物Ⅰ中加入所述硬脂酸镁继续混合,得到混合物Ⅱ,将所述混合物Ⅱ进行压片即得所述盐酸咪达普利片剂。本发明采用直接压片的方法,利用聚乙二醇作为粘合剂,乳糖作为填充剂,硬脂酸镁作为润滑剂,混合后压片,最终得到含有盐酸咪达普利的片剂。本发明盐酸咪达普利片剂的质量稳定,可控,安全性有效性更高,而且具有速释的效果。本发明制备方法,工艺简单,操作方便,适合大规模生产。
- 一种盐酸咪达普利片剂及其制备方法
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