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[发明专利]一种4-氰基-2-三氟甲基取代的喹啉类化合物及合成方法-CN202010188545.5有效
发明人：王贺;李蕾;周明东;毛书宽;刘璐 -专利权人：辽宁石油化工大学
申请日： 2020-03-17 - 公布日： 2023-01-20 - 主分类号： C07D215/50 文献下载
摘要：本发明提供一种4‑氰基‑2‑三氟甲基取代的喹啉类化合物及合成方法。该合成方法中，在铜催化剂的作用下，以邻位烯基芳基异腈为底物，与Togni’s试剂反应，合成4‑氰基‑2‑三氟甲基取代的喹啉类化合物。合成的4‑氰基‑2‑三氟甲基取代的喹啉类化合物中含有喹啉环、三氟甲基及氰基官能团，且喹啉环、三氟甲基及氰基官能团在生物医药方面有着优越的活性，为药物的设计与合成提供了有效的思路。
一种氰基甲基取代喹啉化合物合成方法

[发明专利]一种模块化合成多取代三氟甲基联烯的方法-CN202210112082.3有效
发明人：孔望清;刘文峰;刘楚晗 -专利权人：武汉大学
申请日： 2022-01-29 - 公布日： 2023-02-17 - 主分类号： C07C67/343 文献下载
摘要：本发明公开了一种模块化合成多取代三氟甲基联烯的方法，属于有机合成技术领域。本发明方法是以2‑三氟甲基‑1,3‑烯炔类化合物、亲电试剂(包括但不限于芳基溴化物、烯基溴化物、炔基溴化物、酰氯)以及碳氢化合物为原料，通过十聚钨酸盐与金属镍络合物的协同催化，在紫光照射下实现2‑三氟甲基‑1,3‑烯炔的1,4‑双官能团化，得到多取代的三氟甲基联烯。本发明方法通过简单原料在廉价的光催化剂和镍催化剂协同催化下，经济高效地制备各种官能团化的多取代三氟甲基联烯化合物。
一种模块化合成取代甲基方法

[发明专利]一种制备盐酸西那卡塞的方法-CN201811265663.0有效
发明人：罗桓;康彦龙;利虔;邱春芳;刘克垒;王帅威 -专利权人：江苏永安制药有限公司
申请日： 2018-10-29 - 公布日： 2019-10-25 - 主分类号： C07C209/16 文献下载
摘要：本发明提供一种制备盐酸西那卡塞的方法，所述方法包括：以式I所示3‑(3‑三氟甲基苯基)丙醇为起始原料，与甲磺酰氯发生酰化反应得到式II所示甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯；在K₂CO₃、KI、离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐存在下，使得式II所示甲基磺酰‑3‑(3‑三氟甲基苯基)丙酯与式III所示(R)‑1‑(1‑萘基)乙胺发生取代反应，得到含式本发明通过在步骤2)的取代反应中加入微量KI和离子液体1‑丁基‑3‑甲基咪唑三氟甲磺酸盐，加快了取代反应的速度，提高了产物的收率和纯度。
三氟甲基苯基盐酸西那卡塞取代反应三氟甲磺酸盐甲基磺酰甲基咪唑离子液体丙酯丁基式II 制备丙醇成盐反应甲磺酰氯目标产物起始原料酰化反应式III 收率乙胺萘基盐酸

[发明专利]一种含双三氟甲基苯取代不对称间位芳香二胺单体及其制备方法-CN202011447284.0有效
发明人：汪称意;郑慧;马燕;朱冠南;蒋彩荣;陶正旺;李坚 -专利权人：常州大学
申请日： 2020-12-11 - 公布日： 2022-09-23 - 主分类号： C07C211/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种含双三氟甲基苯取代不对称间位芳香二胺单体，具体为3,5‑双(三氟甲基)苯基‑2,4‑二胺基苯，所含双三氟甲基均位于侧基苯环上；该单体合成方法简便，产率高，易于纯化，室温下稳定。其制备方法为：先将摩尔比为1:1的2,4‑二硝基溴苯与3,5‑双(三氟甲基)苯硼酸在碱性条件下反应得到中间体化合物3,5‑双(三氟甲基)苯基‑2,4‑二硝基苯，然后通过还原反应，将中间体二硝基化合物还原得到相应的含双三氟甲基取代不对称间位芳香二胺单体3,5‑双(三氟甲基)苯基‑2,4‑二胺基苯，该二胺单体可应用于高性能含氟聚酰亚胺膜材料的制备。
一种含双三氟甲基取代不对称间位芳香单体及其制备方法

[发明专利]一种合成光学活性α-羟基丙酰胺衍生物的方法-CN201811502645.X在审
发明人：方瑜;杜玉民 -专利权人：石家庄市度智医药科技有限公司
申请日： 2018-12-10 - 公布日： 2019-05-17 - 主分类号： C07C51/00 文献下载
摘要：通过以脯氨酸为手性助剂，与甲基丙烯酰氯经酰化、溴化、脱手性助剂、与4‑氰基‑3‑三氟甲基苯胺发生亲核取代反应，得3‑溴‑2‑羟基‑2‑甲基‑N‑[(4‑氰基‑3‑三氟甲基)苯基]丙酰胺。再与对氰基苯酚发生亲核取代反应，制得光学活性化合物3‑(4‑氰基苯氧基)‑N‑[4‑氰基‑3‑三氟甲基苯基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺。利用光学活性的3‑溴‑2‑羟基‑2‑甲基丙酸与4‑硝基‑3‑三氟甲基苯胺发生氨解、与对乙酰胺基苯酚发生亲核取代反应，制得光学活性化合物3‑(4‑乙酰氧基苯氧基)‑N‑[4‑硝基‑3‑三氟甲基苯基]‑2‑羟基‑2‑甲基丙酰胺。
羟基亲核取代反应胺衍生物羟基丙酰氰基光学活性化合物三氟甲基苯胺三氟甲基苯基光学活性合成光学甲基丙酰硝基甲基丙烯酰氯乙酰胺基苯酚有机合成领域对氰基苯酚氰基苯氧基高效合成甲基丙酸三氟甲基手性助剂乙酰氧基苯氧基丙酰胺脯氨酸脱手氨解苯基溴化酰化

[发明专利]一种6-取代-2-三氟甲基苯磺酰氯的制备方法-CN201310645936.5有效
发明人：陈正伟;肖涛;朱家豪;于传宗;戴建新 -专利权人：南京正荣医药化学有限公司
申请日： 2013-12-04 - 公布日： 2015-06-10 - 主分类号： C07C309/86 文献下载
摘要：本发明涉及作为磺酰胺或磺酰脲类除草剂的关键中间体的一种6-取代-2-三氟甲基苯磺酰氯的制备方法，以2，3-二氯三氟甲苯为原料，经氟置换、烃硫基取代而形成6-氟-2-三氟甲基苯硫醚，然后经氯气氧化氯代或取代后再与氯气氧化氯代而制得产品
一种取代甲基苯磺酰氯制备方法

[发明专利]一种三氟甲基化1,3-噁嗪类化合物的合成方法-CN202010603219.6有效
发明人：牟学清;陈永正;单静 -专利权人：遵义医科大学
申请日： 2020-06-29 - 公布日： 2023-04-07 - 主分类号： C07D265/08 文献下载
摘要：一种三氟甲基化1,3‑噁嗪类化合物的合成方法,包括以下步骤：1)选芳甲酰亚胺高烯丙酯、三氟甲基亚磺酸钠、银盐和铜盐依次加入到有机溶剂中；2)加热至适合温度制得三氟甲基取代的1,3‑噁嗪类化合物。本发明以芳甲酰亚胺高烯丙酯为底物，使用廉价的三氟甲基亚磺酸钠为三氟甲基试剂，在铜盐和银盐的作用下，合成三氟甲基取代的1,3‑噁嗪类化合物，为该类化合物提供一条经济的合成路线。
一种甲基化噁嗪类化合物合成方法

[发明专利]N1-CN202210065475.3在审
发明人：张发光;马军安;周茵;聂晶 -专利权人：天津大学
申请日： 2022-01-20 - 公布日： 2022-03-18 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明提供了一种N1‑芳基‑3‑氟烷基‑4‑氰基吡唑化合物，如式(I)所示；其中，R为二氟甲基或三氟甲基；R1选自取代或未取代的C6～C30的芳基；R2选自取代或未取代的C2～C20的烯基、取代或未取代的C3～C30的杂环基、取代或未取代的C6～C30的芳基。与现有技术相比，本发明提供的N1‑芳基‑3‑氟烷基‑4‑氰基吡唑化合物同时含有二氟甲基或三氟甲基与吡唑杂环结构，其不仅本身可作为药物，还可作为药物合成的核心结构单元
base sup

[发明专利]一种4-三氟甲基-2，4-二取代-2，5-二氢吡咯衍生物及其制备方法和应用-CN201610894495.6有效
发明人：肖元晶;周小凡;黄超乾;曾雨;熊佳瑞;张俊良 -专利权人：华东师范大学
申请日： 2016-10-13 - 公布日： 2019-06-11 - 主分类号： C07D207/20 文献下载
摘要：本发明涉及一种式(III)所示的4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯衍生物及其制备方法，在银盐的作用下，2‑三氟甲基‑1,3‑共轭烯炔类化合物与伯胺类化合物发生环化反应，经过滤、浓缩、柱层析得到所述4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯衍生物。本发明制备方法反应条件温和，操作简单，获得了4‑三氟甲基‑2,4‑二取代‑2,5‑二氢吡咯化合物结构骨架。
一种甲基取代吡咯衍生物及其制备方法应用

[发明专利]一种含双三氟甲基取代不对称芳香二胺单体及其制备方法-CN201210303139.4无效
发明人：汪称意;赵晓燕;李光 -专利权人：常州大学;东华大学
申请日： 2012-08-24 - 公布日： 2012-11-28 - 主分类号： C07C217/90 文献下载
摘要：一种含双三氟甲基取代不对称芳香二胺单体，为1,4-双(4-胺基-2-三氟甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯，该单体合成路线简单，产率高，易于纯化，室温下稳定，可用于可溶性含氟聚酰亚胺聚合物的制备。制备该含双三氟甲基取代不对称芳香二胺单体步骤如下：在氮气保护下，将2,3,5-三甲基对苯二酚和2-氯-5-硝基三氟甲苯在碱性条件下反应，充分搅拌沉淀抽虑，并用热水冲洗产物，进一步重结晶，得到含氟二硝基化合物1,4-双(4-硝基-2-三氟甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯，将含氟二硝基化合物用催化剂和还原剂在有机溶剂存在下反应，还原即得到1,4-双(4-胺基-2-三氟甲基苯氧基)-2,3,5-三甲基苯。
一种含双三氟甲基取代不对称芳香单体及其制备方法

[发明专利]一种3-二氟甲基-1-甲基-1H-吡唑-4-羧酸的制备方法-CN201711190989.7在审
发明人：刘慧敏;王伟;刘清雷 -专利权人：上海应用技术大学
申请日： 2017-11-24 - 公布日： 2018-05-04 - 主分类号： C07D231/14 文献下载
摘要：本发明提供一种3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸的制备方法，1,1,1‑三氯‑3‑(取代氨基亚甲基)‑5,5‑二氟‑2,4‑戊二酮在碱的作用下，与正醇反应生成2‑(取代氨基亚甲基)‑4,4‑二氟‑3‑氧‑丁酸酯，再与甲基肼水溶液反应生成3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑基‑4‑甲酸酯，最后在碱性条件下水解制得3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。本发明提供了一种新的经济的方法，先以高产率、高纯度得到2‑(取代氨基亚甲基)‑4,4‑二氟‑3‑氧‑丁酸酯，再以高选择性转化为目标产物3‑二氟甲基‑1‑甲基‑1H‑吡唑‑4‑羧酸。
一种甲基吡唑羧酸制备方法

[发明专利]一种制备1-三氟甲基-3-磺酰甲基吡咯衍生物的方法-CN201410690746.X在审
发明人：万伯顺;信晓义;李新成;吴凡 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2014-11-25 - 公布日： 2016-06-22 - 主分类号： C07D207/34 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备1-三氟甲基-3-磺酰甲基-吡咯衍生物的方法。具体地说在碱催化下由三氟甲基取代的氮杂烯炔经环合异构化生成吡咯衍生物。所得产物含有三氟甲基和磺酰甲基，高度官能化。
一种制备甲基吡咯衍生物方法

[发明专利]一种制备2-三氟甲基-5-磺酰甲基吡咯衍生物的方法-CN201410686753.2有效
发明人：万伯顺;信晓义;李新成;吴凡 -专利权人：中国科学院大连化学物理研究所
申请日： 2014-11-25 - 公布日： 2018-09-28 - 主分类号： C07D207/416 文献下载
摘要：本发明涉及一种制备2‑三氟甲基‑5‑磺酰甲基‑吡咯衍生物的方法。具体地说在Ag(I)催化下由三氟甲基取代的氮杂烯炔经环合异构化生成吡咯衍生物。所得产物含有三氟甲基和磺酰甲基，高度官能化。
一种制备甲基吡咯衍生物方法

[发明专利]三氟甲基吡咯并喹啉衍生物及其合成方法-CN201610119992.9有效
发明人：徐志亮;陈杰;韩靖;张慧;曹卫国 -专利权人：上海大学
申请日： 2016-03-03 - 公布日： 2017-10-24 - 主分类号： C07D471/04 文献下载
摘要：本发明涉及一种三氟甲基吡咯并喹啉衍生物及其合成方法，该化合物的结构为本发明方法以多取代喹啉、芳香端炔及合成手法成熟的三氟甲基炔酸酯作为原料，三组分分步一锅法合成含三氟甲基多取代吡咯并喹啉衍生物。因此本方法是合成含三氟甲基多取代吡咯并喹啉衍生物的有效新方法。
甲基吡咯喹啉衍生物及其合成方法

[发明专利]一种含噁二唑的苯并咪唑类化合物及其应用-CN201410795734.3有效
发明人：王宇光;何荣军;董慧婵;朱冰春 -专利权人：浙江工业大学
申请日： 2014-12-18 - 公布日： 2015-04-08 - 主分类号： C07D413/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种含噁二唑的苯并咪唑类化合物及其应用，所述含噁二唑的苯并咪唑类化合物为式(Ⅰ)所示的1-[3-R-异噁唑-5-亚甲基]-2-三氟甲基-1H-苯并咪唑[d]，其中R为取代苯基或2-(3-甲基噻吩)，取代苯基上的取代基为一个或多个，取代基各自独立选自卤素、C1～C4的烷基、C1～C4的烷氧基、三氟甲基或二(C1～C2烷基)取代的氨基。所述的1-[3-R-异噁唑-5-亚甲基]-2-三氟甲基-1H-苯并咪唑[d]可用于制备抗菌剂。本发明提供的1-[3-R-异噁唑-5-亚甲基]-2-三氟甲基-1H-苯并咪唑[d]对多种菌体菌(枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、金黄色葡萄球菌、烟曲霉)有抑制作用，且合成工艺简单，易于产业化。
一种含噁二唑苯并咪唑化合物及其应用