[发明专利]取代的苯甲酰胺类化合物无效
| 申请号： | 99120232.5 | 申请日： | 1999-09-23 |
| 公开（公告）号： | CN1250048A | 公开（公告）日： | 2000-04-12 |
| 发明（设计）人： | T·格尔曼;S·弗罗施;O·兹默 | 申请（专利权）人： | 格吕伦塔尔有限公司 |
| 主分类号： | C07D211/88 | 分类号： | C07D211/88;C07D211/94;A61K31/445;A61P37/02 |
| 代理公司： | 中国专利代理(香港)有限公司 | 代理人： | 吴玉和,杨九昌 |
| 地址： | 联邦德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本申请叙述了取代的苯甲酰胺类化合物以及它们在医药中应用,尤其可用作为免疫调节剂。 | ||
| 搜索关键词： | 取代 甲酰胺 化合物 | ||
【主权项】：
1.式I取代的苯甲酰胺类化合物，其中R1代表了相应于式COOR4的基团，这里R4表示具有1至6C原子的 直链或支链烷基；或相应于式CONR5R6的基团，这里R5和R6为 相同或不同，并表示具有1至6C原子的烷基(直链或支链)，或 或者与N原子一起，表示吡咯烷、哌啶、六亚甲基亚胺或吗啉环；R2表示氯、氟、CF3，或具有1至3C原子的烷基或氢，和R3表示羟基，具有1至6C原子的烷基或烷氧基(直链或分支的并可任意被OH-，烷氧基，酯基或具有1至6C原子的开链或环状酰胺基取代)，或CH2-NR5R6基，这里R5和R6如前定义。
下载完整专利技术内容需要扣除积分，VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于格吕伦塔尔有限公司，未经格吕伦塔尔有限公司许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/patent/99120232.5/，转载请声明来源钻瓜专利网。
- 上一篇：利用不同编码规则在移动台之间进行连接
- 下一篇：制备卤代苯基丙二酸酯的方法
- 同类专利
- 新型戊二酰亚胺衍生物制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用-202310930755.0
- 付冬君 - 北京中医药大学
- 2023-07-27 - 2023-10-27 - C07D211/88
- 本发明公开了一类新型戊二酰亚胺衍生物、它们的制备方法及其在抗肿瘤药物中的应用，属于抗肿瘤药物化学领域。本发明简单高效，绿色环保的合成了戊二酰亚胺类化合物。其具有如下结构通式：#imgabs0#该类化合物体外抗肿瘤活性试验表明对多种肿瘤细胞生长具有一定的抑制作用。化合物S4对乳腺癌细胞MCF7、前列腺癌细胞PC3、胃癌细胞MGC803和肝癌细胞HepG2的活性优于抗肿瘤药物5‑氟尿嘧啶，可应用于制备抗肿瘤药物。
- 一种5,6-二氢-2(1H)-吡啶酮的合成方法-202210013812.4
- 谢兰贵;陈双阳 - 南京师范大学
- 2022-01-06 - 2023-10-03 - C07D211/88
- 本发明公开了一种5,6‑二氢‑2(1H)‑吡啶酮的合成方法；该方法将磷酸二氢钠、2,2,6,6‑四甲基哌啶氧化物TEMPO、1‑(4‑甲氧基苄基)‑哌啶和次氯酸钠加入叔丁醇中进行反应，在5℃～140℃的条件下发生氧化反应，反应完成后洗涤、萃取，得中间产物1‑(4‑甲氧基苄基)‑5,6‑二氢吡啶‑2(1H)‑酮；将中间产物在酸溶液中回流脱去4‑甲氧基苄基，反应完成后浓缩、萃取，得5,6‑二氢‑2(1H)‑吡啶酮。该方法所需原料简单易得，反应条件简便、绿色节能，可以广泛应用于工业界和学术界的药物中间体合成中，具有较高的应用价值。
- 一种钯催化条件下合成α,β-不饱和杂环己基酮类化合物的方法-202210621990.5
- 李盼;赵静静;张涛 - 河南大学
- 2022-06-02 - 2023-09-29 - C07D211/88
- 本发明属于化合物制备技术领域，具体涉及一种钯催化条件下合成α,β‑不饱和杂环己基酮类化合物的方法，该方法是以式I所示的化合物和式II所示的ClCF
- 一种放线菌769代谢的化合物及其在抑制植物病原真菌方面的用途-202310504849.1
- 李启云;秦建春;张正坤;陈伟;路杨;杜茜;隋丽 - 吉林省农业科学院;吉林大学
- 2023-05-06 - 2023-08-01 - C07D211/88
- 本发明提出了一种放线菌769代谢的化合物及其在抑制植物病原真菌方面的用途，属于农药技术领域。具有如下结构；本发明从放线菌769代谢的产物中分离纯化了一种化合物，英文命名为2,6‑Piperidinedione,4‑[2‑Hydroxy‑2‑(2‑hydroxy‑3,5‑dimethylcyclohexyl)ethyl]‑2,6‑piperidinedione，经过试验发现，该化合物具有强烈的抗植物病原真菌活性，可用于农药的开发。
- 一种3-溴代哌啶-2,6-二酮的制备方法-202310421972.7
- 陈建芳;李波 - 南京优氟医药科技有限公司
- 2023-04-19 - 2023-07-21 - C07D211/88
- 本发明属于医药中间体技术领域，具体涉及一种3‑溴代哌啶‑2,6‑二酮的制备方法，该3‑溴代哌啶‑2,6‑二酮的制备是以环戊二酸酐为起始原料，经过酰胺化反应、TBICA溴代反应，共两步反应得到成品。本发明提供的3‑溴代哌啶‑2,6‑二酮的制备方法是一种全新的制备方法，具有安全、环保、易于放大生产的优点。
- 一种氨鲁米特与间甲基苯甲酸的氢键共晶体及其合成方法-202210011760.7
- 张奇;李侠 - 北京理工大学
- 2022-01-07 - 2023-07-18 - C07D211/88
- 本发明公开了一种氨鲁米特与间甲基苯甲酸的氢键共晶体及其合成方法。该共晶的分子式为[(C
- 一种3-异丁基戊二酰亚胺的制备工艺-202310022904.3
- 秦正浩 - 太仓市茜泾化工有限公司
- 2023-01-08 - 2023-04-14 - C07D211/88
- 本发明涉及一种3‑异丁基戊二酰亚胺的制备工艺，该制备工艺的具体操作步骤如下：＝在2000ml反应瓶中投入戊二酸和尿素，升温搅拌，并保温反应5.5‑6.5小时，反应结束，冷却降温，加入甲苯，再加水，冷却到0℃，抽滤，用适量水洗，获得亚胺湿品，将亚胺湿品投入1000ml反应瓶中，加甲醇，加热至50℃使全溶后，趁热过滤，滤液冷却至0℃结晶，抽滤，干燥得产品；本发明提供3‑异丁基戊二酰亚胺的制备工艺，其中获得在中间常务的亚胺湿品收率为96％，且含量大于98％，最终产品收率90.7％，含量≥99％，本发明的制备方法周期短，制备简单且成本较低。
- 一种泊马度胺中间体的合成方法-202010606687.9
- 马居良;殷习栋;李志远 - 济南久隆医药科技有限公司
- 2020-06-29 - 2023-04-14 - C07D211/88
- 本发明涉及一种泊马度胺中间体的合成方法，具体为泊马度胺关键中间体3‑氨基哌啶‑2,6‑二酮盐酸盐的合成方法。该方法包括如下步骤：通过原料L‑谷氨酸和氨水反应生成L‑谷氨酸的二铵盐，L‑谷氨酸的二铵盐脱去一分子氨气环合生成3‑氨基哌啶‑2,6‑二酮，溶于乙醇中，并向体系内通入盐酸气体，过滤干燥制得3‑氨基哌啶‑2,6‑二酮盐酸盐。反应中未使用有毒、有害物质且单步反应简单易进行。
- 3-异丁基戊二酰亚胺的合成工艺-202111680492.X
- 卞红平;聂丰彬;占付灵;柯维贤 - 江西金丰药业有限公司
- 2021-12-31 - 2023-03-28 - C07D211/88
- 本发明公开了一种3‑异丁基戊二酰亚胺的合成工艺，属于有机合成技术领域。本发明合成工艺将异戊醛滴加在氰乙酰胺中，在碱的催化作用下，发生Knoevenagel缩合和Michael加成反应，酸化重结晶后得到4‑异丁基‑2,6‑二氧代哌啶‑3,5‑二甲腈，将所得4‑异丁基‑2,6‑二氧代哌啶‑3,5‑二甲腈水解脱羧、蒸馏脱水、高温氨解得到3‑异丁基戊二酰亚胺。本发明通过控制反应历程，合成过程中基本不产生副产物2,6‑二氰基‑3‑异丁基戊二酰胺，解决了反应体系粘稠、固液分离困难的问题，提高了最终产物3‑异丁基戊二酰亚胺的收率和纯度；同时根据物料的理化性质，将有机相与水层分层，轻易便可回收硫酸铵副产物，极大减少了含氨氮废水的排放。
- 一种氨鲁米特与3,5-二硝基苯甲酸的氢键共晶体及其合成方法-202110971753.7
- 张奇;李侠;姜帅 - 北京理工大学
- 2021-08-24 - 2023-02-28 - C07D211/88
- 本发明公开了一种氨鲁米特与3,5‑二硝基苯甲酸的氢键共晶体及其合成方法。该共晶的分子式为[(C13H16N2O2)·(C7H4N2O6)]，熔点为166.39℃，是由一个氨鲁米特分子和一个3,5‑二硝基苯甲酸分子通过分子间氢键结合在一起构成的分子结构，属于三斜晶系。本发明是采用溶液结晶法合成的氢键共晶体。本发明的共晶体是全新的化合物，未见文献报道。该共晶体的水中溶出速率和溶出度明显高于氨鲁米特原料药，即该共晶体显著提高了氨鲁米特原料药物的水溶性，进而有助于显著提高氨鲁米特的生物利用度。该新型氢键共晶体及其制备方法具有较高的商业应用价值和临床应用前景。
- 荜茇酰胺类似物、药物组合物及其制备方法和应用-202110894985.7
- 段勇涛;李红良;王旋;姚永芳;孙默然;杨华 - 河南省儿童医院郑州儿童医院
- 2021-08-03 - 2022-11-29 - C07D211/88
- 本发明提供了一种荜茇酰胺类似物及其制备方法和在抗肿瘤中的应用。本发明的化合物对包括但不限于对U937(人白血病细胞)、MCF7(人乳腺癌细胞)、HepG2(人肝癌细胞)、A549(人肺癌细胞)、MGC‑803(人胃癌细胞)和HeLa(人宫颈癌细胞)在内的多种肿瘤有明显的抑制作用。本发明公开的化合物具有较好的生物活性、更高的选择性和更低的毒性，可用于制备抗肿瘤药物。
- 一种3-芳基取代二哌啶酮及尼拉帕利的合成方法-202210568564.X
- 白著双;高冈;刘爱芹;朱礼岩;尹浩文;孙雯鑫;赵媛媛;于晴 - 山东第一医科大学（山东省医学科学院）
- 2022-05-24 - 2022-08-30 - C07D211/88
- 本发明涉及药物中间体，属于有机化学领域。本发明旨在提供一种制备中间体的制备方法、及该方法在3‑芳基取代二哌啶酮制备中的应用、以及该中间体在制备尼拉帕利方面的应用。该方法将芳香取代的乙酸酯衍生物与丙烯酰胺衍生物反应，制备3‑芳基‑2,6‑二羰基哌啶，并进一步用于制备尼拉帕利化合物。将现有技术中11步骤制备尼拉帕利的工艺缩短为以对溴苯乙酸甲酯为原料的4步主反应，总收率即可可以达到60％以上，大大提升了尼拉帕利的制备效率，简化了合成工艺流程，提升产物的整体收率。
- 哌啶及2,6-哌啶二酮类秋水仙碱位点抑制剂及其制备方法和应用-202010750283.7
- 李军;付冬君;张云封;常安琪 - 北京中医药大学
- 2020-07-30 - 2021-08-20 - C07D211/88
- 本发明公开了一类基于哌啶及2,6‑哌啶二酮的秋水仙碱位点抑制剂、其制备方法及作为抗前列腺癌药物的应用，属于药物化学领域。本发明化合物的结构通式如下：
- 一种三氟甲基化苯胺类化合物及其应用-202010900978.9
- 朱勍;张方方 - 浙江工业大学
- 2020-08-31 - 2021-07-27 - C07D211/88
- 本发明提供一种如式(I)所示的三氟甲基化苯胺类化合物及其制备方法与应用。本发明对氨鲁米特等化合物进行三氟甲基化修饰，操作过程简单，原料来源都已商品化容易得到；且修饰后，其抗肿瘤活性尤其是抗宫颈癌活性显著提升，尤其是化合物(Ia)的抗肿瘤活性比氨鲁米特抗肿瘤活性提高1倍以上。与以前的苯胺类药物修饰的方法相比，本发明采用的三氟甲基化修饰方法更加直接，高效，快捷。
- 一种戊二酰亚胺衍生物的制备方法-202011610230.1
- 许玉东;徐飞翔 - 南京德尔诺医药科技有限公司
- 2020-12-30 - 2021-03-30 - C07D211/88
- 本发明公开了一种戊二酰亚胺衍生物的制备方法，所述方法包括如下步骤：在负压状态下，将乙酸酐滴加至熔融态的1,1‑环己基二乙酸中，反应得到1,1‑环己基二乙酸酐；将氨水加入氨化釜中，滴加1,1‑环己二乙酸酐进行氨化反应，加入盐酸调节PH值，得到析出晶体即为戊烷戊酰胺酸；向反应釜中加入戊烷戊酰胺酸﹑甲苯溶剂和冰醋酸，加热搅拌反应，降温抽滤得到滤饼；将滤饼加入到氨水中浸泡搅拌，再次抽滤，用去离子水淋洗，烘干后得到戊二酰亚胺，该种戊二酰亚胺衍生物的制备方法，以乙酸酐和1,1‑环己基二乙酸为原料，有效地提高了反应的效率，提高了产品的产率，有利于降低产品的生产成本，提高了生产的效益。
- 一种阿哌沙班的中间体的合成方法-201711449351.0
- 柯春龙;王臻;朱国荣;屠勇军 - 浙江天宇药业股份有限公司
- 2017-12-27 - 2020-10-30 - C07D211/88
- 本发明属于药物中间体合成技术领域，尤其涉及一种阿哌沙班的中间体的合成方法，包括：将4‑R基苯胺与5‑氯戊酰氯在季胺碱存在的条件下，在惰性溶剂中接触进行反应，得到阿哌沙班的中间体1‑(4‑R基苯基)哌啶‑2‑酮，其反应式如式I所示；本发明的合成方法提高了阿哌沙班的中间体反应效率及转化率，同时无需加入叔胺有机碱，也未使用昂贵的NaH环合试剂，节约了生产成本。
- 一种基于自由基串联反应的系列单萜吲哚生物碱骨架及天然产物的合成方法-201710187443.X
- 秦勇;刘小宇;宋颢;张丹;汪小蓓;夏栋梁;秦文芳;周瑞捷;周骁汉;周启龙 - 四川大学
- 2017-03-27 - 2020-07-24 - C07D211/88
- 本发明涉及医药化工领域，公开了一种基于自由基串联反应的系列单萜吲哚生物碱骨架及天然产物合成方法。本发明提供的三种类型光催化自由基串联反应突破了苯胺与烯胺的传统反应模式，高选择性地构筑多个C–N及C–C键，快速形成分子结构的复杂性和官能团的多样性；以该方法为关键步骤，发展了高效、通用的策略来合成系列单萜吲哚生物碱骨架和相应天然产物。本发明所述合成方法和所涉及的天然产物合成步骤简短，操作方便，原料及试剂都价廉易得，可以广泛推广应用。
- 氘代中间体的制备方法-201810219700.8
- 陈文霆;杨丽娟;陈轶晖;耿青凯 - 乐威医药（天津）有限公司
- 2018-03-16 - 2020-05-01 - C07D211/88
- 本发明提供了一种氘代中间体的制备方法。氘代中间体具有式I所示结构：该制备方法包括以下步骤：将原料A中的氨基与含醛基的有机物进行醛胺缩合反应，得到醛胺缩合产物，原料A具有式II所示结构：将醛胺缩合产物与D
- 一种从解淀粉芽孢杆菌发酵液中分离提纯环已酰亚胺方法-201910884933.4
- 卢文玉;刘臻;张传波 - 天津大学
- 2019-09-19 - 2019-12-20 - C07D211/88
- 本发明公开了一种从解淀粉芽孢杆菌发酵液中分离提纯环已酰亚胺方法，包括如下步骤：(1)将解淀粉芽孢杆菌发酵液离心取上清；萃取，旋蒸，得黄色粘稠物；(2)将黄色粘稠物经大孔树脂层析，用甲醇水溶液洗脱，得到Fr.1‑Fr.3组分；(3)将组分Fr.2和Fr.3合并后使用硅胶柱柱层析，用三氯甲烷：甲醇体系洗脱，共得到Fc.1‑Fc.20；(4)将Fc.17‑Fc.19合并浓缩分离，收集T1；(5)T1冷冻干燥，得到环已酰亚胺固体。本发明发现了解淀粉芽孢杆菌次级代谢产物中存在环已酰亚胺；并且使用大孔树脂对环已酰亚胺进行分离提纯，降低了成本，提高了效率；环已酰亚胺的提取率为65％以上，纯度为91％以上。
- 麻根酰胺A及其药物组合物与其制备方法和其应用-201910282004.6
- 王跃虎;夏梦媛;杨珺;罗吉凤;龙春林 - 中国科学院昆明植物研究所
- 2019-04-09 - 2019-07-05 - C07D211/88
- 提供麻根酰胺A及其药物组合物与其制备方法和其应用。从干燥的麻根胡椒茎，利用溶剂提取和萃取，柱色谱方法分离得到麻根酰胺A。麻根酰胺A具有显著的抗炎活性，用于制备化妆品及药物。
- 两种叠氮化药物及其制备方法和应用-201611085564.5
- 朱勍;方红梨;赵成艳;董佳 - 浙江工业大学
- 2016-12-01 - 2019-05-28 - C07D211/88
- 本发明公开了两种叠氮化药物氨鲁米特(I)和普鲁卡因(Ⅱ)的制备与在制备抗肿瘤药物中的应用，操作过程简单，高效，快捷，原料易得，同时抗肿瘤活性提高6倍以上。
- 一种3-氨基-2;6-哌啶二酮盐酸盐的制备方法-201710624685.0
- 韩方津;江柏军 - 杭州惠诺医药科技有限公司
- 2017-07-27 - 2019-02-05 - C07D211/88
- 本发明公开了一种3‑氨基‑2,6‑哌啶二酮盐酸盐的制备方法，该方法包括以下步骤：(1)将L‑谷氨酰胺在碱性介质中上保护得到N‑叔丁氧甲酰基‑L‑谷氨酰胺；(2)使步骤(1)获得的N‑叔丁氧甲酰基‑L‑谷氨酰胺在无水条件下，在4‑二甲氨基吡啶催化下与N,N‑羰基二咪唑关环得到N‑叔丁氧甲酰基‑3‑氨基‑2,6‑哌啶二酮；(3)使步骤(2)获得的N‑叔丁氧甲酰基‑3‑氨基‑2,6‑哌啶二酮在酸性介质中脱保护，并成盐酸盐，得到3‑氨基‑2,6‑哌啶二酮盐酸盐。经过上保护，光环，脱保护及成盐三步得到目标产物3‑氨基‑2,6‑哌啶二酮盐酸盐，所得到产品纯度高且质量稳定。本发明所采用的方法，合成过程只要三步，而且路线简单，反应条件温和，不需要高压加氢条件，成本低廉，易于实现工业化。
- 一种阿哌沙班中间体的制备方法-201810333139.6
- 赵建;陈快快;杨成武;李硕梁;高强;郑保富 - 上海皓元医药股份有限公司
- 2018-04-13 - 2018-09-07 - C07D211/88
- 本发明涉及一种阿哌沙班中间体的合成，尤其是4‑环内酰胺基苯胺类化合物的合成。通过如下式方法实施，本发明合成路线新颖，操作简便，收率高，安全性好，适合工业化生产。其中R基团为
- 一种合成1‑甲基‑3‑硝基‑4‑苯基‑2,6‑二哌啶酮的方法-201710376723.5
- 王伦;王月梅;张媛媛;宁斌科;卫天琪;杨翠凤;陈涛;毛明珍;徐泽刚 - 西安近代化学研究所
- 2017-05-25 - 2017-08-29 - C07D211/88
- 本发明公开了一种合成1‑甲基‑3‑硝基‑4‑苯基‑2,6‑二哌啶酮的方法，该方法为将N‑甲基硝基乙酰胺、肉桂醛及添加剂加入到有机溶剂中，在10℃～30℃下，反应24h～72h；反应完毕后蒸除有机溶剂，向反应体系中加入二氯甲烷及氯铬酸吡啶盐继续反应16h，制备得到1‑甲基‑3‑硝基‑4‑苯基‑2,6‑二哌啶酮。本发明所述的反应条件温和，操作简便，而且原料简单易得，制备的1‑甲基‑3‑硝基‑4‑苯基‑2,6‑二哌啶酮具有很好的非对映选择性，该合成方法在制备哌啶类药物或哌啶类中间体上具有很好的潜在应用价值。
- 一种3,3-环戊烷戊二酰亚胺的制备方法-201410696130.3
- 张卫东 - 太仓运通生物化工有限公司
- 2014-11-26 - 2015-03-25 - C07D211/88
- 本发明公开了一种3,3-环戊烷戊二酰亚胺的制备方法。其包括以下步骤：(1)将氨水加入氨化釜中，滴加1,1-环己二乙酸酐进行氨化反应，加入硫酸酸化，制得3,3-环戊烷戊酰胺酸；(2)向反应釜中加入所述3,3-环戊烷戊酰胺酸、甲苯溶剂和冰醋酸，加热搅拌，回流，降温，抽滤得到滤饼；(3)将滤饼加入到氨水中打浆搅拌，抽滤，用去离子水清洗，烘干，得到3,3-环戊烷戊二酰亚胺。本发明的制备方法制得的3,3-环戊烷戊二酰亚胺含量高、收率高。
- 用于制备内酰胺的方法-201380022043.3
- R·雅科;P·玛里翁 - 罗地亚经营管理公司
- 2013-04-25 - 2015-01-14 - C07D211/88
- 本发明涉及一种用于使用多相催化通过氢化至少一种具有以下化学式(I)的化合物来制备内酰胺的方法，
其中A是具有以下化学式(I’)或(II’)的基团：-CH(R1)-CH(R2)-(I’)；或-CH(R1)-CH(R2)-CH(R3)-(II’)；其中R1、R2以及R3彼此独立地是H、OH、烷基或环烷基；并且R是H或具有1至20个、优选1至10个并且更优选1至4个碳原子的直链或支链烷基。所述方法在小于60巴、优选10巴至50巴的压力下，在一种固体氢化催化剂的存在下进行，该固体氢化催化剂包括至少两种选自贵金属和过渡金属的组的金属，以及一种用作载体的惰性物质，其中所述具有化学式(I)的化合物可以单独地或作为一种混合物的一部分使用。
- 一种氨肽酶N抑制剂及其制备方法与应用-201410123847.9
- 张晓攀;马文泉;徐文方;刘刚 - 潍坊高新生物园发展有限公司
- 2014-03-28 - 2014-06-11 - C07D211/88
- 本发明公开了一种氨肽酶N抑制剂，化学名称为：2-((S)-3-(3-((S)-2-氨基-3-苯丙基)脲)-2,6-二氧哌啶-1-基)-N-羟基乙酰胺盐酸盐，具有结构式(Ⅰ)的化合物：
还公开了该化合物的制备方法和在抗肿瘤药物制备中的应用。本发明所得到的氨肽酶N抑制剂，在空间上与氨肽酶N的活性位点相匹配，因此在体内外抗肿瘤活性评价中都显示出较强的抗肿瘤活性。
- 用于制备泊马度胺的中间体的制备方法-201410025007.9
- 李建其;黄道伟;刘育;周爱南;王慧慧 - 上海医药工业研究院;中国医药工业研究总院
- 2014-01-20 - 2014-05-14 - C07D211/88
- 本发明公开了一种抗多发性骨髓瘤药物泊马度胺的中间体的制备方法，包括如下步骤：将式Ⅲ所示的化合物溶于溶剂中，在钯碳催化剂的存在下，经氢气还原，然后从反应产物中收集式Ⅳ所示的化合物，即为所述的用于制备泊马度胺的中间体3-氨基-[(2,6-二氧代-3-哌啶基)氨基甲酰基]苯甲酸及其酯，本发明的优势在于：反应步骤少，条件温和，后处理简单，收率高，适合大规模工业化生产。反应式如下：
- 用于制备酰亚胺、其衍生物的方法和用途-201180063372.3
- R·雅科;P·马里翁 - 罗地亚运作公司
- 2011-10-31 - 2013-08-21 - C07D211/88
- 本发明涉及用于制备环状酰亚胺的方法和其用途，尤其作为用于制备溶剂，特别地二酯溶剂的中间体。更确切地，本发明涉及制备环状酰亚胺和它们的衍生物，尤其相应二羧酸二酯的方法。
- 2,6-二酮-哌嗪(哌啶）类衍生物及其应用-201210031556.8
- 张桂森;陈寅;徐祥清;赵松;于民权 - 江苏恩华药业股份有限公司
- 2012-02-13 - 2013-08-14 - C07D211/88
- 本发明公开了一种2，6-二酮-哌嗪(哌啶)类衍生物及其应用，所述衍生物可应用于制备预防或治疗中枢神经系统疾病药物。动物试验结果显示，在MK-801诱导高活动性和阿朴吗啡诱导的攀爬的两个动物模型中ED50更小，作用更强，而且在动物僵住症的模型中ED50更大，治疗指数更大。所述衍生物为具有通式(I)的化合物或其盐：
- 专利分类
