[其他]N-(2-氨基酰氨基-2-去氧-己糖基)-酰胺类、氨基甲酸酯类和一脲类的制备工艺及其医药用途无效
| 申请号： | 86104185 | 申请日： | 1986-06-20 |
| 公开（公告）号： | CN86104185A | 公开（公告）日： | 1987-04-08 |
| 发明（设计）人： | 奥斯瓦德·洛克霍夫;早内丰;彼得·斯塔德勒;克劳斯·乔治·斯顿凯尔;格特·施特赖斯勒;阿诺德·佩森斯;沃尔克·克利梅泽克;汉斯-乔基姆·蔡勒;卡尔·乔治·梅茨格;海因-彼得·克罗尔;赫尔·穆特·布伦纳;克劳斯·沙勒 | 申请（专利权）人： | 拜尔公司 |
| 主分类号： | C07D309/14 | 分类号： | C07D309/14;A61K31/35;//;30910) |
| 代理公司： | 中国国际贸易促进委员会专利代理部 | 代理人： | 罗宏 |
| 地址： | 联邦德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及新的N-葡糖基酰胺类、N-葡糖基脲类和N-葡糖基氨基甲酸酯类及其制备工艺和医疗应用。所涉及的新化合物(I)为其中R1，X，R2，R3，R4，R5，R6，R7，R8，R9均与说明书中定义相同。该化合物及其药物学上可接受的盐能刺激免疫系统，并能与抗生素和疫苗合并应用。本发明也包括新的中间体。 | ||
| 搜索关键词： | 氨基 己糖基 酰胺类 氨基甲酸酯 一脲类 制备 工艺 及其 医药 用途 | ||
【主权项】：
1、制备通式Ⅰ化合物的工艺其中R1代表氢或饱和的或1个或多个不饱和的可达50个碳原子的烷基，X代表-CH2-，-O-或-NH-，R2代表氢或饱和的或1个或多个不饱和的可达50个碳原子的烷基，R3，R4和R5各自互相独立地代表氢或酰基-CO-R6，R6为已知的1-10个碳原子的烷基，R7代表氢，C1-C7-烷基，羟甲基，1-羟乙基，巯甲基，2-(甲硫基)-乙基，3-氨基丙基，3-脲基丙基，3-胍基丙基，4-氨基丁基，羧甲基，氨基甲酰甲基，2-羧乙基，2氨基甲酰乙基，苄基，4-羟基苄基，3-吲哚基甲基或4-咪唑基甲基，和R8代表氢或甲基，和R9代表氢，甲基，乙酰基，苯甲酰基，三氯乙酰基，三氟乙酰基，甲氧羰基，叔丁氧羰基或苄氧羧基，和R7和R8一起代表-CH2-CH2-CH2-，该方法的特征在于式(Ⅱ)的2-氢基-2-去氧-吡喃萄葡糖衍生物在第一步反应中与式(Ⅲ)的胺类进行反应，得到式Ⅳ的葡糖基胺类，其中R10代表保护氨基的保护基团，它在合成肽类中是熟知的，并可在适当时被选择性地除去，R1代表氢或饱和的或1个或多个不饱和的1-50个碳原子的烷基，然后式(Ⅳ)的葡糖基胺类与下列化合物发应a)与式(Ⅴ)的合适的羧酸衍生物反应R2代表氢或饱和的或1个或多个不饱和的1-50碳原子的烷基，和R11代表囟素或代表-O-CO-R2或代表-O-CO-O-(C1-C5)-烷基，或b)与囟代甲酸酯(Ⅶ)反应R12代表囟素，和R2的含义如上述，或c)与异氰酸酯(Ⅷ)反应其中R2的含义如上述，得到的萄糖基酰胺类Ⅵ(X=-CH2-)，葡糖基氨基甲酸酯类Ⅵ(X=-O-)或葡糖基脲类Ⅵ=-NH-)，即可经色谱层析，亦可在糖基的羟基上酯化，结晶，然后水解进行纯化，这样得到的式Ⅵ化合物其中R1，R2，X和R10的含义如上述，需要除去保护基R10以得到式(Ⅹ)化合物，然后式(Ⅹ)化合物与式(Ⅺ)的氨基酸衍生物反应其中R7的含义如上述，R8代表氢或烷基，和R14代表常用于肽合成的保护基，并能被选择性地再除去但保留肽键，而得到式(Ⅻ)化合物，得到式(Ⅻ)化合物经色谱层析进行纯化，然后转变为除去R14而保留酰胺，氨基甲酸乙酯或脲基团的式(Ⅰ)化合物，或者首先在糖的羟基上酯化，结晶，水解，然后除去R14基团而保留酰胺，氨基甲酸乙酯或脲基团，以制备式(Ⅰ)化合物。
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- 用于制备可用作ATR激酶抑制剂的化合物的方法-201610803752.0
- J-D·沙里耶;J·斯杜德雷;F·Y·T·M·皮耶拉尔;S·J·杜兰特;B·J·利特勒;R·M·胡格赫斯;D·A·希瑟尔;A·乌尔比纳;施谊;P·安格尔 - 沃泰克斯药物股份有限公司
- 2012-09-28 - 2017-03-15 - C07D309/14
- 本发明涉及用于制备可用作ATR激酶抑制剂的化合物(例如氨基吡嗪‑异唑衍生物和相关分子)的方法和中间体。本发明还涉及可用作ATR蛋白激酶抑制剂的化合物。本发明还涉及包含本发明的所述化合物的药学上可接受的组合物；使用本发明的所述化合物治疗各种疾病、障碍和病症的方法；用于制备本发明的所述化合物的方法；用于制备本发明的所述化合物的中间体；以及本发明的所述化合物的固体形式。本发明的所述化合物具有式I或II,其中所述变量如本文所限定。
- 专利分类
