[发明专利]一种协同抗生素靶向治疗金黄色葡萄球菌感染的抗菌药物及其合成方法和应用在审
| 申请号： | 201810232077.X | 申请日： | 2018-03-21 |
| 公开（公告）号： | CN108794508A | 公开（公告）日： | 2018-11-13 |
| 发明（设计）人： | 杨科武;许立伟;张亦琳;刘雅 | 申请（专利权）人： | 西北大学 |
| 主分类号： | C07D501/04 | 分类号： | C07D501/04;C07D501/36;A61K31/546;A61K45/06;A61P31/04 |
| 代理公司： | 西安西达专利代理有限责任公司 61202 | 代理人： | 谢钢 |
| 地址： | 710069 *** | 国省代码： | 陕西;61 |
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| 摘要： | 本发明基于β‑内酰胺类抗生素分子母核结构之β‑内酰胺环，设计、合成了一类针对金黄色葡萄球菌的新型抗菌药物ASC，ASC不仅本身是一类抗菌试剂，而且还是一类β‑内酰胺类抗生素耐药靶蛋白金属β‑内酰胺酶的广谱型抑制剂，ASC可协同β‑内酰胺类、氨基糖苷类和四环素类三类7‑8种抗生素靶向性治疗金黄色葡萄球菌的感染。联用1μg/mL剂量的ASC，使得这些抗生素的活力提高4‑128倍。 | ||
| 搜索关键词： | 抗生素 金黄色葡萄球菌 内酰胺类抗生素 金黄色葡萄球菌感染 合成 协同 氨基糖苷类 靶向性治疗 靶向治疗 抗菌试剂 抗菌药物 母核结构 内酰胺环 内酰胺类 内酰胺酶 四环素类 新型抗菌 广谱型 抑制剂 联用 药靶 蛋白 金属 感染 应用 | ||
【主权项】：
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- 本发明公开了一种制备头孢尼西二苄基乙二胺盐的方法，该方法包括步骤(1)、将7-ACA-3-SMT在水和四氢呋喃中加入碱溶解，再与D-(-)-甲酰基扁桃酰氯反应；(2)、反应液降温至-20℃以下加碱反应；(3)、步骤(2)的反应液降温加盐酸调pH值后，与N，N-二苄基乙二胺二乙酸盐反应，得到头孢尼西二苄基乙二胺盐。本发明提供一种可在低温反应、反应时间短、后处理简单、产品质量高的制备孢尼西二苄基乙二胺盐的方法。
- 一种以盐酸头孢替安制备盐酸头孢替安酯的方法-201110061462.0
- 陈婧 - 陈婧
- 2011-03-15 - 2012-09-19 - C07D501/04
- 本发明公开一种以盐酸头孢替安制备盐酸头孢替安酯的方法，本发明属于医药类。该方法采用已工业化规模生产的盐酸头孢替安与碳酸氢钾或碳酸氢钠(盐酸头孢替安与碳酸氢钾或碳酸氢钠投料摩尔比1∶2.5～10)反应制备头孢替安盐，再与碳酸1-碘化乙基酯环己基酯反应制得头孢替安酯，经纯化、盐酸化后得到盐酸头孢替安酯。本发明的制备方法，尤其是采用盐酸头孢替安与其摩尔比2.5～10倍的碳酸氢钾或碳酸氢钠在水中制得头孢替安盐，经本发明制得的盐酸头孢替安酯纯度高，经HPLC方法检测，得到的产品有关物质总量小于1.5％，收率大于90％，生产成本低，利于工业化制造。
- 7β-氨基-7α-甲氧基-3-[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯的制备方法-201110061400.X
- 薛亮;高欣钦;刘长宝;宋丹;王保力;刘丽娟;王春艳 - 四平市精细化学品有限公司
- 2011-03-15 - 2012-09-19 - C07D501/04
- 本发明公开了一种甲氧头孢药物类重要中间体——7β-氨基-7α-甲氧基-3-[（1-甲基-1H-四唑-5-基）硫甲基]-3-头孢烯-4-羧酸二苯甲酯（7-MAC）的制备方法。本发明主要技术在于以7β-氨基-3-(1-甲基-1H-四唑-5-硫甲基)-3-头孢烯-4-羧酸（7-TMCA）为起始原料，先进行二苯甲酯化，然后以N,O-双三甲基硅基乙酰胺进行三甲基硅保护，氨基硫化，最后在甲氧基化试剂——甲氧基铝作用下，在7位加上甲氧基。该方法反应条件温和，减少了有机溶剂的用量，降低了生产成本，且产品纯度高，产率高，反应路线简便易行，并且以环保为前提降低了有毒气体的排放，总收率最高达82%。
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