[其他]取代的喹啉-3-羧酸盐的制备方法无效

专利信息
申请号: 86102955 申请日: 1986-04-28
公开(公告)号: CN86102955A 公开(公告)日: 1987-01-28
发明(设计)人: 塔马斯·苏茨;彼得·塞特米克洛西;约瑟夫·兰吉尔;伊斯特万·赫麦茨;莱利·瓦斯瓦里·尼·迪布里希;阿格尼斯·霍瓦思吉萨·基里斯图里;加伯·科瓦斯;加伯·霍瓦思;卡塔林·马马罗西·尼·凯尔纳 申请(专利权)人: 奇诺英药物化学工厂有限公司
主分类号: C07D215/56 分类号: C07D215/56;A61K31/495
代理公司: 中国国际贸易促进委员会专利代理部 代理人: 樊卫民,穆德骏
地址: 匈牙利*** 国省代码: 暂无信息
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明涉及式I的化合物以及用于治疗尿道感染且含有式I的化合物作为活性组分的药物制剂的制备方法。
搜索关键词: 取代 喹啉 羧酸 制备 方法
【主权项】:
1、N,N,N-三甲基-2-羟基乙基-铵-[1-乙基-6-氟-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸盐]的制备方法,其特征在于用1-乙基-6-氟-4-氧代-7-(1-哌嗪基)-1,4-二氢-喹啉-3-羧酸与N,N,N-三甲基-2-羟基乙基-氢氧化铵的水,醇或醇-水溶液进行反应。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于奇诺英药物化学工厂有限公司,未经奇诺英药物化学工厂有限公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/86102955/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种环丙羧酸的合成方法-202311107288.8
  • 曾原;祝占根;柏海峰;吴勇;魏特飞 - 山东京新药业有限公司
  • 2023-08-31 - 2023-10-03 - C07D215/56
  • 本发明提供了一种环丙羧酸的合成方法,其解决了现有技术使用危险性气体一氧化碳和高压反应装置,增加安全风险、操作难度和生产成本的技术问题,包括以下步骤:(1)在氮气环境下,3‑氯丙酰氯与2,4‑二氯氟苯进行酰氯化反应,得到中间体A;(2)在氮气环境下,步骤(1)得到的中间体A与环丙胺进行环合反应,得到中间体B;(3)在氮气环境下,步骤(2)得到的中间体B与碳酸二乙酯或氯代甲酸乙酯进行亲核取代反应,得到中间体C;(4)在氧化剂存在条件下,步骤(3)得到的中间体C与苯醌类化合物进行氧化反应,反应完毕后,再加入含水碱溶液进行水解反应,经过处理,得到所述环丙羧酸;可广泛应用于有机化工技术领域。
  • 具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体-202310581668.9
  • 张羽男;孙久乂;刘立新 - 佳木斯大学
  • 2023-05-22 - 2023-09-05 - C07D215/56
  • 本发明提供了一种具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体,具体地说涉及具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体的制备方法及用途。将氟罗沙星与乙二酸按一定摩尔比例溶于水、乙醇和甲醇中的一种、两种或两种以上溶剂混合而成的溶液中,在40‑80℃下恒温水浴并搅拌1‑5小时,待充分反应后,将混合溶液置于适宜环境下挥发,1‑30天后得到无色块状晶体,即为具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体。制备所得的具有抗光降解性的乙二酸氟罗沙星药物盐单晶体的化学式为C17H19F3N3O3·C2O4·2(H2O),本发明有效减少了氟罗沙星在生产过程中遇光分解生成有毒的杂质并且避免了临床药用后患者产生光敏性、光毒性甚至光变致癌等无法预估的潜在危害。
  • 一种诺氟沙星的合成方法-202310446148.7
  • 巩利昌;张瑜;刘爱萍;李昌仁;徐永莲;苏旺平;王玉玲;韩麒;李显贵;万有秀;马桂梅;邱霞 - 青海夏都医药有限公司
  • 2023-04-24 - 2023-07-21 - C07D215/56
  • 本发明公开了一种诺氟沙星的合成方法,环合得到诺氟沙星母体原料在硼酸和乙酸酐作用下,发生硼合反应后,生成中间体一硼螯合物;中间体一在有机溶剂二甲基亚砜或乙腈中与无水哌嗪发生缩合反应,生成中间体二;中间体二在酸或碱的作用下发生水解反应后,生成诺氟沙星。本发明提供的诺氟沙星合成方法,步骤简单,反应条件温和,废物少,并且避免了传统合成工艺中高温环合反应的安全生产风险及热能的损耗发生,反应过程不使用溴乙烷等基因毒性原料,合成的诺氟沙星产品纯度高,反应收率高,适合于工业化生产。
  • 一种诺氟沙星E晶型及其制备方法和制剂-202010605775.7
  • 马振堂;相龙明;马志珂;冯占美;孙艳华;唐春超;易朝辉;于慧;孙宝佳 - 烟台万润药业有限公司
  • 2020-06-29 - 2023-06-30 - C07D215/56
  • 本发明涉及一种诺氟沙星E晶型,其X‑粉末衍射角2θ在10.68±0.2,11.38±0.2,13.29±0.2,15.73±0.2,19.08±0.2,20.96±0.2,24.98±0.2处有特征峰。所述的诺氟沙星E晶型的制备方法,包括以下步骤:(1)将诺氟沙星粗品分散于3‑10倍溶剂中,向体系中加入碱,搅拌升温溶解;(2)向步骤(1)的体系中加入酸化试剂中和,搅拌升温,静置陈化;(3)体系降温,过滤,所得固体加热烘干,即得诺氟沙星的E晶型。所述E晶型稳定性较好,吸湿性较弱,具有较好的溶出性能。同时,所述E晶型的诺氟沙星制备方法简单,粒径分布均匀,粒径大小合适,无需进行粉碎即可用于制剂。
  • 氰甲基喹诺酮类化合物及其制备方法和应用-202310173614.9
  • 周成合;张静;谭易民;李书锐 - 西南大学
  • 2023-02-27 - 2023-06-23 - C07D215/56
  • 本发明涉及氰甲基喹诺酮类化合物及其制备方法和应用,属于化合物制备技术领域。本发明中氰甲基喹诺酮类化合物如通式I所示,该类化合物对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抑制活性,可以用于制备抗细菌药物,为临床抗菌治疗提供更多高效、安全的候选药物,有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。
  • 抗菌剂及其制备方法和用途-202111449273.0
  • 费彬;杨桂生;姚晨光;邹冲;蒋超杰;范继贤;吴安琪 - 合肥杰事杰新材料股份有限公司
  • 2021-11-30 - 2023-06-02 - C07D215/56
  • 本发明公开了一种抗菌剂及其制备方法和用途,包括下列步骤:将3‑溴苯乙烯、1‑乙基‑6‑氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑7‑(1‑哌嗪基)‑3‑喹啉羧酸、溶剂N,N‑二甲基乙胺和催化剂四丁基溴化铵,加入去离子水中,混合搅拌反应,获得混合溶液;将所述混合溶液冷却后过滤,获得中间产物;将所述中间产物置于N,N‑二甲基甲酰胺溶液中浸泡,抽滤干燥研磨,过筛,制得抗菌剂。该抗菌剂能够显著提高聚烯烃复合材料的抗菌性能同时调节聚烯烃复合材料的光泽度,该抗菌剂具有应用前景,可用于低光泽度要求的聚烯烃抗菌产品。
  • 一种3位含有酰腙结构的喹啉酮生物碱衍生物及其制备方法和应用-202111132881.9
  • 杨岩;蔡明江;崔培培;孟亚楠 - 太原理工大学
  • 2021-09-26 - 2023-02-28 - C07D215/56
  • 本发明的目的在于提供一种3位含有酰腙结构的喹啉酮生物碱衍生物及其制备方法和在防治植物病毒、杀虫、杀菌方面的应用,属于农药技术领域,制备方法如下:4‑氧代‑1,4‑二氢喹啉‑3‑羧酸与碘甲烷反应生成甲酯类化合物,之后与水合肼发生肼解反应生成酰肼类化合物,之后与多种醛发生缩合反应生成喹啉酮3位含有酰腙结构的化合物,本发明的3位含有酰腙结构的喹啉酮生物碱衍生物表现出良好的抗植物病毒活性,还具有杀虫活性和杀菌活性。
  • 一种基于喹诺酮结构的光控配体及其应用-202110585551.9
  • 陶厚朝;胡涛;华甜;沈灵;邱艳丽;刘志杰 - 上海科技大学
  • 2021-05-27 - 2023-02-10 - C07D215/56
  • 本发明涉及生物技术领域,特别是涉及一种新型基于喹诺酮结构的光控配体及其制备方法与应用。所述基于喹诺酮结构的光控配体或其异构体前体药物、溶剂化物、药学上可接受的盐,所述基于喹诺酮结构的光控配体的结构式为:A‑linker‑B。其中,A为跨膜域配体结构,B为光控元件;Linker为线性的、对基于喹诺酮结构的光控配体无活性的亚基。本发明将偶氮苯和喹诺酮大麻素受体骨架通过合适的linker连接,使得在光照条件下配体构型变化,进而调控大麻素受体激动状态。
  • 喹诺酮氰乙酸酯类化合物及其可药用盐及其制备方法和应用-202211170939.3
  • 周成合;张静;谭易民;李书锐 - 西南大学
  • 2022-09-23 - 2023-01-24 - C07D215/56
  • 本发明涉及喹诺酮氰乙酸酯类化合物及其可药用盐及其制备方法和应用,属于化学合成技术领域。本发明的喹诺酮氰乙酸酯类化合物可药用盐的结构如通式I所示,喹诺酮氰乙酸酯类化合物的结构如通式II所示,该类化合物对革兰阳性菌和革兰阴性菌均具有良好的抑制活性,可以用于制备抗细菌药物,可作为多靶向抗菌剂,为临床抗菌治疗提供更多高效、安全的候选药物,有助于解决日趋严重的耐药性、顽固的致病性微生物以及新出现的有害微生物等临床治疗问题。
  • 一种恩诺沙星共晶及其制备方法-202110559996.X
  • 陈良柱;庞虹;方炳虎;潘志坤 - 广东温氏大华农生物科技有限公司;华南农业大学
  • 2021-08-15 - 2023-01-13 - C07D215/56
  • 本发明公开了一种恩诺沙星共晶及其制备方法,涉及药物共晶技术领域,所述恩诺沙星共晶是由恩诺沙星与共晶形成物通过O‑H...O氢键结合形成的药物共晶;所述共晶形成物为香兰素、糖精、辛二酸中的任意一种;其制备方法是采用溶剂蒸发结晶法、溶液冷却结晶法、湿法研磨结晶法中的任意一种方法。本发明提出了一种恩诺沙星药物共晶,拓宽了恩诺沙星的固体形态,改善了恩诺沙星药物的水溶性、稳定性和生物利用度,且制备方法简单、便于操作。
  • 一种加替沙星环合酯的制备方法-202210394924.9
  • 王兵波;张森;王伟;张晓弟;宋立雪 - 内蒙古源宏精细化工有限公司
  • 2022-04-14 - 2023-01-10 - C07D215/56
  • 本发明提供了一种加替沙星环合酯的制备方法。所述制备方法在负压状态下进行2,4,5‑三氟‑3‑甲氧基苯甲酰氯与N,N‑二甲氨基丙烯酸乙酯的偶联反应,使用卤化亚铜催化剂并及时导出氯化氢,反应速度及转化率高、三废少;环合反应以三正丙胺作为碱,催化效率高、用量少、杂质少,并且易回收;此外,本发明的方法可“一锅法”地进行,操作简便、成本更低。因此,所述制备方法是一种高效节能绿色环保,操作简洁、后处理简单,产品收率和纯度高,原子经济性佳的生产工艺,具有极高的经济和实用价值,更加适合工业化生产。
  • 一种加替沙星代谢物的合成方法-202010340273.6
  • 陈强;胡永铸;刘春;樊高骏 - 梯尔希(南京)药物研发有限公司
  • 2020-04-26 - 2022-12-16 - C07D215/56
  • 本发明公开了一种加替沙星代谢物的合成方法,属于生物医药领域,提供了一种路线合理,可操作性强,产物易提纯的合成加替沙星代谢物的方法。本发明以化合物Ⅰ为原料,先与异丙醇氨反应,然后羟基做成活性酯,活性酯被叠氮取代,最后还原叠氮到氨基得到目标分子。本发明整个路线设计合理,原料便宜易得,操作简单、所得产品收纯度高,合成的目标分子为加替沙星的代谢机理研究提供测试样品,具有重要的应用价值。
  • 盐酸洛美沙星中间体的合成方法-202211211200.2
  • 尹文娟;徐芳芳 - 常州兰陵制药有限公司
  • 2022-09-30 - 2022-11-29 - C07D215/56
  • 本发明公开了一种盐酸洛美沙星中间体的合成方法,采用2,3,4‑三氟苯胺与2‑氯亚甲基丙二酸二乙酯经偶联、环合反应得到盐酸洛美沙星中间体6,7,8‑三氟‑1,4‑二氢‑4‑氧代‑3‑喹啉羧酸乙酯;其中,偶联反应的反应温度为50~60℃,环合反应的反应温度为85~95℃。本发明的合成方法采用2,3,4‑三氟苯胺与2‑氯亚甲基丙二酸二乙酯进行偶联反应制得偶联中间体,偶联反应温度只有50~60℃,明显低于现有技术100℃以上的反应温度,能耗明显较低,更加节能环保,适合工业化大生产。本发明的合成方法采用无水磷酸作为环合试剂,从而能够避免高温环合,不仅进一步降低能耗,节能环保,而且能够得到质量较高的产物。
  • 一锅法合成诺氟沙星中间体的方法-202211077596.6
  • 邱滔;曹智;吕新宇 - 常州大学
  • 2022-09-05 - 2022-11-25 - C07D215/56
  • 本发明公开了一锅法合成诺氟沙星中间体的方法,属于化学合成领域。本发明的步骤(a)采用无机碱与2‑(2,4‑二氯‑5‑氟苯甲酰基)‑3‑乙氨基丙烯酸乙酯充分混合直接反应的方法来替代传统的DMF、甲苯、二甲苯等溶剂,其反应体系更加简单,反应速率快,绿色环保且收率较高。步骤(b)采用一锅法,在步骤(a)反应结束后直接向反应体系中加入碱性水溶液进行水解。该方法大大缩减了工艺流程,省去了中间体的后处理过程,提高了整体产率,降低了成本,且不经提纯处理可直接加入得到较纯的7‑氯‑1‑乙基‑6‑氟‑4‑氧氢喹啉‑3‑羧酸(中间体2)。本发明反应工艺简便,反应条件温和,反应效果良好,适合工业化生产。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top