[发明专利]一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途有效

专利信息
申请号: 202010121259.7 申请日: 2020-02-26
公开(公告)号: CN111362834B 公开(公告)日: 2021-04-02
发明(设计)人: 白玉罡;冯欣欣;白思蕾;杨凯玲;王建雪 申请(专利权)人: 湖南大学
主分类号: C07C257/18 分类号: C07C257/18;C07C323/41;C07C319/20;A61P31/04
代理公司: 长沙麓创时代专利代理事务所(普通合伙) 43249 代理人: 贾庆
地址: 410082 湖南省*** 国省代码: 湖南;43
权利要求书: 查看更多 说明书: 查看更多
摘要: 发明公开了一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途,脒类低聚物的抗菌种类包括枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌。本发明公开的结构具有破坏细胞膜和结合染色体DNA双重抗菌机制,具有快速杀菌和抗耐药性的特征,呈现出抗菌广谱性。除此以外,该结构利用细菌无细胞核而细菌有细胞核的区别,特异性靶向细菌的DNA,显著地降低了其细胞毒性,提高了其治疗指数。
搜索关键词: 一种 具有 耐药性 抗菌 脒类低聚物 及其 制作方法 用途
【主权项】:
暂无信息
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。

该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于湖南大学,未经湖南大学许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服

本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/202010121259.7/,转载请声明来源钻瓜专利网。

同类专利
  • 一种荧光探针及其在检测阴离子表面活性剂SDS中的应用-202310683780.3
  • 杨冉;张明威;孙远强;孙志远;陶健;屈凌波;李朝辉 - 郑州大学
  • 2023-06-10 - 2023-09-15 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种荧光探针及其在检测阴离子表面活性剂SDS中的应用,所述荧光探针的结构式为#imgabs0#该荧光探针具有可以与SDS发生静电作用导致聚集诱导荧光的反应基团,同时分子结构中也具有一定的疏水性结构,形成分子内一定的疏水性环境,消除表面活性剂检测过程中很多其它无机阴离子的干扰。相对于国标的方法以及报道的其它的方法,本方法具有灵敏度高,选择性好,反应快速等特点,而且探针水溶性好,检测过程不需要使用有机溶剂反复萃取,绿色环保。能够直接用于水样中SDS的检测,也可以用于餐具表面SDS残留量的快速检测。
  • 一种连续化制备苄脒盐酸盐的方法-202210891543.1
  • 陈剑;余长泉;田太谦;康俊;郭士超 - 南京桦冠生物技术有限公司
  • 2022-07-27 - 2023-08-08 - C07C257/18
  • 本发明涉及药物中间体合成技术领域,尤其是一种连续化制备苄脒盐酸盐的方法;所述方法包括以下步骤:其中:R为甲氧基、乙氧基或丙氧基;先将化合物1溶液和氢气分别泵入装有催化剂的固定床反应器中,然后在一定温度、一定压力下反应生成化合物2;本法是一种连续化安全可靠的合成方法、使用了便宜的催化剂、是适合工业化生产的有效方法。反应液无需特殊处理,产品纯度就能达99%以上。是一种操作简单安全、成本低、易于工业化生产的有效方法。
  • 具有聚苯基吲哚脒类抗菌拟肽及其制作方法和用途-202210645624.3
  • 冯欣欣;白玉罡;王建雪;陈先会;陈亚杰 - 湖南大学
  • 2021-08-02 - 2023-07-28 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法、用途、抗菌机理以及在胞内感染模型和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型中杀菌的应用,脒类低聚物的抗菌种类包括大肠杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、耻垢分枝杆菌、偶发分枝杆菌等。本发明公开的结构具有破坏细菌细胞膜和结合其染色体DNA的双重抗菌机制、具有快速杀菌和抗耐药性的特征,并且呈现出抗菌广谱性。此外,该结构对血细胞有较低的毒性,在血液中有较高的安全性。同时该结构能够应用于耻垢分枝杆菌和偶发分枝杆菌感染的Raw264.7细胞模型中,该结构对MRSA和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型也有较好的治疗效果。
  • 一种萘莫司他中间体的制备方法及其应用-202111681139.3
  • 魏林华;刘道波;林锋;颜呈波;雷正;陈志军 - 中润药业有限公司
  • 2021-12-30 - 2023-07-11 - C07C257/18
  • 本发明属于药物制备技术领域,公开了一种萘莫司他中间体的制备方法及其应用,该制备方法包括以下步骤:(1)将化合物1和醇混合,搅拌降温,然后加入酰氯类物质,升温,反应,制得含化合物2的混合物;化合物1的结构式为化合物2的结构式为(2)将步骤(1)制得的含化合物2的混合物加入氨水中,搅拌,反应,过滤,取滤饼,然后将滤饼与醇进行混合,再加入磺酸盐,搅拌反应,制得萘莫司他中间体。本发明的反应体系耐水性好,故可直接加入氨水进行反应,无需减压蒸馏,简化了操作,缩短了生产周期。也无需使用高压设备或防腐设备,合成过程绿色环保,且制得的6‑羟基‑2‑萘甲脒磺酸盐的收率超过88%,甚至达到90.5%。
  • 单脒和二脒核酸内切-外切酶抑制剂和抑制核酸内切-外切酶活性的方法-201880074381.4
  • 周耀光 - 蒙特多力士有限公司
  • 2018-11-08 - 2023-05-19 - C07C257/18
  • 一种用于抑制核酸内切‑外切酶活性和治疗癌症的化合物,具有化学式(I):其中R3选自的基团包含低级烷基、氧烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、氨基烷基或卤素;R4选自的基团包含氢、低级烷基、氧烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、氨基烷基或卤素;且其中R5是低级烷基;或具有化学式(II):其中R1选自的基团包含低级烷基、氧烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、氨基烷基或卤素;R2选自的基团包含氢、低级烷基、氧烷基、环烷基、芳基、杂芳基、杂环烷基、氨基烷基或卤素;其中R5是低级烷基,该低级烷基包括连接第一“O”和第二“O”的至少两个碳的线性碳链。
  • 替米沙坦关键中间体的绿色制备方法-202211112396.X
  • 胡艾希;刘宇阳;蹇湘鄂;叶姣 - 湖南大学
  • 2022-09-14 - 2023-01-06 - C07C257/18
  • 本发明涉及抗高血压药物替米沙坦中间体——4‑甲基‑2‑丙基苯并咪唑‑6‑甲酸酯和双咪唑的电化学制备方法:4‑丁脒基‑3‑甲基苯甲酸酯经电氧化方法制得替米沙坦中间体——4‑甲基‑2‑丙基苯并咪唑‑6‑甲酸酯;3‑甲基‑4‑硝基苯甲腈经电化学方法制备替米沙坦中间体——双咪唑。电化学反应中无需有毒或危险的氧化剂或还原剂,“电子”就是清洁的反应试剂,是发展“绿色医药工业”的重要组成部分。在电化学过程中,通过改变恒电流密度,可以控制转化率和选择性;从而获得高纯度和高收率替米沙坦中间体。
  • 具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途-202110882256.X
  • 冯欣欣;白玉罡;王建雪;陈先会;陈亚杰 - 湖南大学
  • 2021-08-02 - 2022-08-26 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法、用途、抗菌机理以及在胞内感染模型和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型中杀菌的应用,脒类低聚物的抗菌种类包括大肠杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、耻垢分枝杆菌、偶发分枝杆菌等。本发明公开的结构具有破坏细菌细胞膜和结合其染色体DNA的双重抗菌机制、具有快速杀菌和抗耐药性的特征,并且呈现出抗菌广谱性。此外,该结构对血细胞有较低的毒性,在血液中有较高的安全性。同时该结构能够应用于耻垢分枝杆菌和偶发分枝杆菌感染的Raw264.7细胞模型中,该结构对MRSA和偶发分枝杆菌感染的斑马鱼模型也有较好的治疗效果。
  • 一种通过脱羧反应一锅法合成芳基脒类化合物的方法-201911342750.6
  • 刘振华;陈慧敏;张恺宁;刘建全;高雯 - 山东师范大学
  • 2019-12-23 - 2022-08-19 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种通过脱羧反应一锅法合成芳基脒类化合物的方法,以化合物1和化合物2作为原料,在催化剂的作用下,与有机溶剂中进行反应获得芳基脒类化合物;化合物1的化学结构式为化合物2的化学结构式为芳基脒类化合物的化学结构式为R选自H、卤素、C1‑C6直链或支链的烷基、C1‑C2的取代烷基、C1‑C2直链或支链烷氧基,Ar1选自芳基、给电子或吸电子的取代芳基、给电子或吸电子的杂芳基;Ar2选自芳基、给电子或吸电子的取代芳基、给电子或吸电子的杂芳基;所述催化剂为CH2Cl2和碱性催化物质,所述碱性催化物质选自Cs2CO3、K2CO3、五氯硝基苯。该方法反应条件温和可控、成本较低、反应产率高。
  • 一种贝曲西班中间体化合物的制备方法-202010747729.0
  • 李文姣;白文钦;刘忠 - 鲁南制药集团股份有限公司
  • 2020-07-29 - 2022-02-18 - C07C257/18
  • 本发明属于药物合成技术领域,具体涉及一种贝曲西班中间体的制备方法,本发明制备贝曲西班中间体方法包括:将化合物II溶解在有机溶剂A中,控温滴加叔丁基二甲基氯硅烷,滴毕,保温反应,TLC检测,反应完毕,向反应液中滴加二甲胺基锂溶液,滴加完毕,继续保温反应,TLC检测,反应完毕,加入乙酸乙酯稀释,向反应液中加入饱和氯化铵溶液洗涤,有机相用无水硫酸钠干燥,减压浓缩至干,得化合物III;提供一种以对氰基苯甲酸为原料,采用硅烷化试剂保护羟基,得到贝曲西班关键中间体的新方法,其合成路线步骤少,收率高,纯度高。
  • 芳基脒类化合物及其合成方法-201910570474.2
  • 曹华;刘伟;余跃 - 广东药科大学
  • 2019-06-27 - 2021-09-07 - C07C257/18
  • 本发明提供了一种芳基脒类化合物的合成方法,以苯胺、苯甲腈为原料经过一系列反应制得芳基脒,将化合物1与苯丙炔醛、苯亚磺酸钠、醋酸、乙醇反应制得芳基脒类化合物4A‑4Z,将化合物2与化合物9、化合物3、醋酸、乙醇反应制得芳基脒类化合物5A‑5M,将化合物4与苯丙炔醛、苯亚磺酸钠、过氧化叔丁醇、乙腈反应制得芳基脒类化合物6A‑6L,将化合物5与化合物6、化合物7、过氧化叔丁醇、乙腈反应制得芳基脒类化合物6M‑6Z,将苯丙炔醛、化合物8、乙腈、乙醇反应制得芳基脒类化合物7A。本发明还提供了该合成方法得到的芳基脒类化合物。本发明能合成出结构多样的芳基脒类化合物,这些芳基脒类化合物均能应用于抗微生物领域。
  • 基于聚集诱导发光的铀酰离子检测的有机荧光分子-201810642393.4
  • 林娜;胡家宁;任文省;王晓龙;袁登鹏;高博;付军 - 中国工程物理研究院材料研究所
  • 2018-06-21 - 2021-04-09 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种检测限、检测范围和选择性方面兼优兼顾的有机荧光分子,该有机荧光分子是利用四苯基乙烯(TPE)基团和识别基团,通过化学修饰合成本发明的新型聚集诱导发光(AIE)型有机荧光分子,其中,所述发光基团是具有聚集诱导发光性能的基团,而识别基团对铀酰离子具有强的选择性识别能力。本发明的有机荧光分子相比于传统有机荧光探针而言,对铀酰离子的检测不存在浓度淬灭的问题,可以显著改善探针的检测范围,并且可以同时提高灵敏度和抗干扰能力,实现检测限、检测范围和选择性兼优兼顾。
  • 一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途-202010121259.7
  • 白玉罡;冯欣欣;白思蕾;杨凯玲;王建雪 - 湖南大学
  • 2020-02-26 - 2021-04-02 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种具有抗耐药性的抗菌脒类低聚物及其制作方法和用途,脒类低聚物的抗菌种类包括枯草芽孢杆菌、大肠杆菌、粪肠球菌、金黄色葡萄球菌、肺炎克雷伯氏菌、鲍曼不动杆菌、铜绿假单胞菌、阴沟肠杆菌。本发明公开的结构具有破坏细胞膜和结合染色体DNA双重抗菌机制,具有快速杀菌和抗耐药性的特征,呈现出抗菌广谱性。除此以外,该结构利用细菌无细胞核而细菌有细胞核的区别,特异性靶向细菌的DNA,显著地降低了其细胞毒性,提高了其治疗指数。
  • 一种己脒定二羟乙基磺酸盐的制备方法-202011423983.1
  • 李祥祥;陈青来 - 南京先之达医药科技有限公司
  • 2020-12-08 - 2021-03-05 - C07C257/18
  • 本发明属于材料化学领域,具体涉及一种己脒定二羟乙基磺酸盐的制备方法,包括如下步骤:步骤1,将己脒定加入至无水乙醇中低温搅拌20‑30min,得到溶解液;步骤2,将氨气缓慢通入至溶解液,直至反应液澄清,并达到恒重,然后恒温反应2‑4h,然后回流反应2‑4h,得到中间产物;步骤3,将中间产物溶液喷雾至反应釜中,并同时喷雾羟乙基磺酸,搅拌混合形成反应体系,恒温反应2‑3h,然后趁热过滤,并将滤液喷雾至低温反应釜中,得到细粉。本发明利用无水乙醇作为稳定剂,能够确保己脒定改性物的分散打开,确保其与羟乙基磺酸稳定反应,并利用双喷雾体系达到提升接触面的效果。
  • 从一种脒合成其它脒的方法-201810484727.X
  • 周锡庚;张德兴 - 复旦大学
  • 2018-05-20 - 2020-12-22 - C07C257/18
  • 本发明属于化工技术领域,具体为从一种脒合成其它脒的方法。本发明在稀土催化体系下,将脒和伯胺或仲胺通过脒的降解重组反应生成新的脒。所使用的原料来源广泛或易于制备,操作简便,并能在温和条件下高收率地合成新脒衍生物,反应的选择性高。
  • 制备双甲脒的方法-201610718926.3
  • 雷鑫;李东明;申燕 - 东莞市东阳光动物保健药品有限公司
  • 2016-08-24 - 2020-11-24 - C07C257/18
  • 本发明提出了制备双甲脒的方法,包括:(1)将2,4‑二甲基苯胺、N‑甲基甲酰胺、原甲酸三乙酯和催化剂进行混合,以便得到混合物;(2)对所述混合物进行加热,以便使所述混合物发生反应,并挥发出乙醇和甲酸乙酯,以便得到反应终液;以及(3)将所述反应终液降温至室温,并加入有机溶剂进行结晶,以便得到双甲脒。该方法具有绿色环保、高效、经济、反应周期短、产品纯度高等优点。
  • 一种制备多取代烯基脒的方法-201910187782.7
  • 王从洋;贾腾 - 中国科学院化学研究所
  • 2019-03-13 - 2020-03-10 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种制备多取代烯基脒的方法,所述多取代烯基脒的结构式如式I所示,该制备方法包括如下步骤:在催化剂和格氏试剂存在的条件下,式II所示脒与式III所示炔烃经C‑H活化/C‑C形成反应,得式I所示多取代烯基脒;式I、式II和式III中,R1表示苯环上的单取代基或多取代基,为取代或未取代的碳原子数为1‑10的烷基、取代或未取代的碳原子数为1‑10的烷氧基、芳基、卤素或与苯环稠合得到的芳环的任意一种或多种;R2为氢或碳原子数为1~10的烷基;R3为芳基、杂芳基或苯环稠合得到的芳环中的任意一种。本发明利用脒、炔烃在催化剂和格氏试剂存在的条件下在溶剂中进行反应,实现了多取代烯基脒的合成。
  • 甲磺酸萘莫司他中间体—6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的合成方法-201210569984.6
  • 宛六一;付冀峰;李树明 - 北京蓝贝望生物医药科技股份有限公司
  • 2012-12-25 - 2017-12-08 - C07C257/18
  • 本发明涉及一种甲磺酸萘莫司他中间体—6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐的新合成方法。新方法以6‑羟基‑2‑萘甲醛为原料,以二甲亚砜为反应溶媒与盐酸羟胺发生加成消除反应得到6‑氰基‑2‑萘酚,6‑氰基‑2‑萘酚在HCl/甲醇溶液中发生pinner反应得到6‑羟基‑2‑萘亚胺基甲酯盐酸盐,然后通入氨气进行氨解反应得到6‑脒基‑2‑萘酚,6‑脒基‑2‑萘酚先后与碳酸氢钠和甲磺酸反应转变为6‑脒基‑2‑萘酚甲磺酸盐。新合成方法中,第一步6‑氰基‑2‑萘酚的制备采用全新的方法,避免了使用传统方法中剧毒的氰化铜,而且操作简单,条件温和;第二步采用改进的pinner法即利用乙酰氯与甲醇反应生成HCl代替直接通HCl气体进入反应体系,改进后的方法操作性更强、更易于实现工业化。
  • 一种苯甲脒盐酸盐的合成方法-201710455032.4
  • 李光文;李剑平;倪国成 - 常州市天华制药有限公司
  • 2017-06-12 - 2017-11-17 - C07C257/18
  • 本发明公开了一种苯甲脒盐酸盐的合成方法,属于化学合成领域。是苯甲腈和盐酸羟胺在缚酸剂以及相转移催化剂作用下进行加成反应得到苯脒肟,得到的苯脒肟先进行还原反应,之后酸化得到苯甲脒盐酸盐粗品,将得到的粗品在溶剂中加热溶解后加入活性炭脱色、过滤、干燥得纯品苯甲脒盐酸盐。本发明是一种操作简便、绿色环保、适合工业化生产的制备方法。
专利分类
×

专利文献下载

说明:

1、专利原文基于中国国家知识产权局专利说明书;

2、支持发明专利 、实用新型专利、外观设计专利(升级中);

3、专利数据每周两次同步更新,支持Adobe PDF格式;

4、内容包括专利技术的结构示意图流程工艺图技术构造图

5、已全新升级为极速版,下载速度显著提升!欢迎使用!

请您登陆后,进行下载,点击【登陆】 【注册】

关于我们 寻求报道 投稿须知 广告合作 版权声明 网站地图 友情链接 企业标识 联系我们

钻瓜专利网在线咨询

400-8765-105周一至周五 9:00-18:00

咨询在线客服咨询在线客服
tel code back_top