[发明专利]一种无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺及其制备方法在审
| 申请号： | 201910527769.1 | 申请日： | 2019-06-18 |
| 公开（公告）号： | CN110526942A | 公开（公告）日： | 2019-12-03 |
| 发明（设计）人： | 宿亮;金秉德;王玲兰;袁秀菊;龙承基;朱婧;章海云 | 申请（专利权）人： | 株洲千金药业股份有限公司;湖南千金湘江药业股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C51/41;C07C57/15 |
| 代理公司： | 44102 广州粤高专利商标代理有限公司 | 代理人： | 苏晶晶<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 412000 湖南*** | 国省代码： | 湖南;43 |
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| 摘要： | 本发明提供了一种无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺及其制备方法。本发明的一种无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，包括如下步骤：将替诺福韦艾拉酚胺完全溶解，保持溶液温度为55～60℃，加入富马酸充分反应，将反应产物热过滤，收集滤液，滤液中析出白色固体，加热溶解白色固体，保温55～60℃搅拌0.5～2h，降温至0～5℃，并搅拌12h，过滤后洗涤干燥得到无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺。本发明的无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺的制备方法通过将富马酸反应后析出产物再溶解和降温处理，成盐摩尔收率可以达到84.80％，纯度高达97.45％，TAF无定型态原料药具有良好的稳定性，优于TAF晶型态，6个月内无定型态TAF的主要成份几乎没有下降，同时杂质变化也不大。 | ||
| 搜索关键词： | 富马酸 替诺福韦 酚胺 无定型 制备 析出 无定型态 加热溶解 降温处理 完全溶解 洗涤干燥 热过滤 原料药 成盐 晶型 收率 保温 过滤 溶解 | ||
【主权项】：
1.一种无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：/nS1.将替诺福韦艾拉酚胺完全溶解，保持溶液温度为55～60℃，加入富马酸充分反应；/nS2.将S1的反应产物热过滤，收集滤液，滤液中析出白色固体；/nS3.将S2中滤液种的白色固体加热溶解，保温55～60℃搅拌0.5～2h，降温至0～5℃，并搅拌12h，过滤后洗涤干燥得到无定型富马酸替诺福韦艾拉酚胺。/n
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