[发明专利]富马酸衍生物在治疗心功能不全中的应用有效
申请号: | 201010274627.8 | 申请日: | 2004-09-03 |
公开(公告)号: | CN102058574A | 公开(公告)日: | 2011-05-18 |
发明(设计)人: | 拉金德拉·库马尔·乔希;汉斯-彼得·斯特雷贝尔;克里斯蒂安·佐格;米夏埃尔·塔姆 | 申请(专利权)人: | 富马法姆股份公司 |
主分类号: | A61K31/225 | 分类号: | A61K31/225;A61K31/16;A61P9/00;A61P9/10;A61P9/04;A61P9/06 |
代理公司: | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人: | 王磊;过晓东 |
地址: | 瑞士*** | 国省代码: | 瑞士;CH |
权利要求书: | 查看更多 | 说明书: | 查看更多 |
摘要: | 根据第一方面,本发明涉及选自以下组中的富马酸衍生物在制备用于治疗或预防心功能不全、尤其是左心室功能不全、心肌梗塞和心绞痛的药物中的应用:富马酸二烷基酯、富马酸氢单烷基酯、富马酸单烷基酯盐、富马酸单酰胺、富马酸单酰胺盐、富马酸二酰胺、富马酸单烷基酯单酰胺、这些化合物的碳环或氧杂碳环寡聚物以及其混合物。根据第二方面,本发明涉及选自以下组中的富马酸衍生物在制备用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病、尤其是由过敏、感染、镇痛药、工作条件或劳累造成的哮喘,哮喘的混合形式或心源性哮喘的药物中的应用:富马酸二烷基酯、富马酸氢单烷基酯、富马酸单烷基酯盐、富马酸单酰胺、富马酸单酰胺盐、富马酸二酰胺、富马酸单烷基酯单酰胺、这些化合物的碳环或氧杂碳环寡聚物以及其混合物。 | ||
搜索关键词: | 富马酸 衍生物 治疗 功能 不全 中的 应用 | ||
【主权项】:
选自以下组中的富马酸衍生物在制备用于治疗或预防心功能不全、心肌梗塞和心绞痛的药物中的应用:富马酸二烷基酯、富马酸氢单烷基酯、富马酸单烷基酯盐、富马酸单酰胺、富马酸单酰胺盐、富马酸二酰胺、富马酸单烷基酯单酰胺、这些化合物的碳环或氧杂碳环寡聚物以及其混合物。
下载完整专利技术内容需要扣除积分,VIP会员可以免费下载。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息,商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于富马法姆股份公司,未经富马法姆股份公司许可,擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作,请联系【客服】
本文链接:http://www.vipzhuanli.com/patent/201010274627.8/,转载请声明来源钻瓜专利网。
- 同类专利
- 3-羟基丁酸甘油酯用于创伤性脑损伤-201780080457.X
- 萨米·哈希姆 - 神经活力投资公司
- 2017-11-30 - 2019-08-09 - A61K31/225
- 公开了一种使用3‑羟基丁酸甘油酯治疗轻度至中度非穿透性闭合性创伤性脑损伤以及由于手术干预导致的轻度至中度TBI的方法。
- 富马酸二甲酯在制备预防和治疗移植物抗宿主病及移植物抗白血病药物中的应用-201610829535.9
- 吴德沛;马守宝;韩晶晶;刘海燕;徐杨;龚欢乐;刘霜竹 - 苏州大学
- 2016-09-19 - 2019-05-17 - A61K31/225
- 本发明涉及一种富马酸二甲酯或含有富马酸二甲酯的药物组合物在制备药物中的用途,该药物用于预防和治疗异基因造血干细胞移植后的急性移植物抗宿主病。本发明通过动物实验研究发现富马酸二甲酯具有明显的抑制急性移植物抗宿主病的作用,可用来制备预防和治疗移植物抗宿主病及移植物抗白血病的药物。
- 富马酸酯及其可药用盐在制备治疗铁死亡相关疾病的药物中的应用-201811480562.5
- 陈永恒;刘霆;张叶;赵爽;陈主初 - 中南大学湘雅医院
- 2018-12-05 - 2019-02-22 - A61K31/225
- 本发明涉及富马酸酯及其可药用盐在制备治疗铁死亡相关疾病的药物中的应用,所述富马酸酯包括富马酸二甲酯和/或富马酸单甲酯。本发明首次揭示了富马酸酯及其可药用盐对铁死亡关键调控基因GPX4蛋白水平的影响,为研究铁死亡疾病的治疗策略提供了理论依据,为制备新的铁死亡相关疾病的药物提供了一个嵌入点。
- 用于静脉内施用反丁烯二酸酯以治疗神经疾病的方法和组合物-201680028617.1
- 阿杰伊·维尔马;罗伯特·斯坎内维恩;谢亚姆·卡尔基;郑凤梅 - 比奥根玛公司
- 2016-03-18 - 2018-02-06 - A61K31/225
- 本文公开了用于静脉内施用反丁烯二酸酯以治疗神经疾病,诸如中风、肌萎缩性侧索硬化、亨廷顿病、阿尔茨海默病、帕金森病和多发性硬化的方法和组合物。
- 一种盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ用于增强CIK细胞活性的用途-201710925273.0
- 杨豪伟;张思静;王斌 - 南京普氟生物检测技术有限公司
- 2017-10-03 - 2018-01-19 - A61K31/225
- 本发明公开了一种盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ用于增强CIK细胞活性的用途。本发明提供了盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ用于制备增强CIK细胞增殖活性和杀瘤活性的药物的用途,盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ可以用于增强CIK细胞的增殖能力和对肿瘤细胞的杀伤能力,这突破了现有技术对盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ的认知水平;本发明还提供了一种盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ的药物制剂,该制剂中至少含有PVP K‑90,PVP K‑90可以用于提高盐酸沙格雷酯杂质Ⅲ的热稳定性,抑制其在高温条件下的降解水平。
- 一种用于治鼻炎的中药复方喷剂-201410533279.X
- 李宝才;杨泊涛;张惠芬 - 昆明理工大学
- 2014-10-11 - 2017-12-22 - A61K31/225
- 本发明公开了一种治疗鼻炎的中药复方喷剂,其由以下重量百分的原料制得黄腐酸或黄腐酸钠5%~15%、钩藤挥发油3%~8%、淡竹叶挥发油5‑7%、苦丁挥发油3%~8%、麻花秦艽花挥发油4‑8%、滇荆芥挥发油5%~8%,其余为辅料;与现有的鼻炎制剂相比,本发明喷剂能有效的治疗慢性鼻炎、急性鼻炎、鼻窦炎等鼻病,实验证实其效果良好,且治疗鼻炎的同时,还具有抗菌抗病毒、清热、通窍、活血止血凝血、促进毛细管再生等疗效;本发明有效的降低了药物性鼻症的副作用,黄腐酸或黄腐酸钠、钩藤总生物碱、淡竹叶挥发油、苦丁挥发油、麻花秦艽花挥发油、滇荆芥挥发油是该喷剂的主要药效成分,具有组方合理,配伍简单,药源广泛等优点。
- 包含格列酮和NRF2激活剂的药物组合物-201280062704.0
- B·C·卡尔斯 - 比约恩·科林·卡尔斯
- 2012-12-10 - 2017-10-24 - A61K31/225
- 本发明涉及包含PPAR激动剂和Nrf2激活剂的药物组合物和使用的PPAR激动剂和Nrf2激活剂的组合治疗疾病例如银屑病、哮喘、多发性硬化、炎性肠病和关节炎的方法。
- 富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用-201611046597.9
- 陈永恒;刘霆;严璐;陈娅琦;张桂英;陈主初 - 中南大学湘雅医院
- 2016-11-23 - 2017-08-25 - A61K31/225
- 本发明公开了富马酸酯在制备治疗肝病药物中的应用,包括富马酸二甲酯(dimethyl fumarate,DMF)和富马酸单甲酯(monomethyl fumarate,MMF)在治疗多种肝脏疾病中的应用。本发明中,采用DMF、MMF激活多种人类肝癌细胞、小鼠肝细胞内核因子E2相关因子2(nuclear factor‑E2‑related factor 2,Nrf2)及其下游抗氧化基因的表达,启动细胞抗氧化机制中最重要的Keap1‑Nrf2‑ARE通路,不仅如此,还可防治小鼠肝病模型中氧化应激对肝脏的损伤,有良好的护肝作用。具有开发成针对氧化应激损伤相关的肝病治疗药物的潜能,在脂肪性肝病、药物性肝病、胆汁淤积性肝病、病毒性肝炎、肝硬化、肝癌等多种肝脏疾病的治疗中具有重要的开发应用前景。
- 用于治疗衰老和与年龄相关的疾病和症状的组合物和方法-201580012347.0
- 黄晶;兰德尔·陈;R·陈;西蒙·迪普;麦乐迪·Y·派;布莱特·E·拉姆尼克;付旭东;凯伦·瑞;劳伦·维根斯;迈克·E·俊;邓刚;王何军;蒋美盛 - 加利福尼亚大学董事会
- 2015-02-11 - 2016-11-23 - A61K31/225
- 本文公开用于(a)抑制、减弱、减缓或预防受试者的衰老,(b)用于治疗、抑制、减轻或预防所述受试者的与年龄相关的疾病,和/或(c)用于增加所述受试者的寿命的方法,其包括向所述受试者施用一种或多种谷氨酸化合物,诸如α‑酮戊二酸;和/或一种或多种谷氨酸化合物,诸如2‑羟基戊二酸;及其组合物。
- 用于治疗多发性硬化症的拉喹莫德联合治疗-201480053575.8
- 沃克·科纳派瑞兹;乔尔·凯耶 - 梯瓦制药工业有限公司
- 2014-09-26 - 2016-08-10 - A61K31/225
- 本发明提供一种治疗患有多发性硬化症(MS)形式或表现出临床孤立综合征(CIS)的个体的方法,其包括定期向个体施用一定量的拉喹莫德和一定量的如本文所述的式(I)的化合物。本发明还提供包含拉喹莫德和如本文所述的式(I)的化合物的包装和药物组合物。本发明还提供所述化合物、药物组合物和包装在治疗患有MS形式或表现出CIS的个体中的用途。
- 富马酸酯类化合物用于制备巨噬细胞亚群调节药物的应用-201610098305.X
- 郝峻巍;韩冉冉;肖金婷 - 天津医科大学总医院
- 2016-02-23 - 2016-07-13 - A61K31/225
- 本发明提供了富马酸酯类化合物用于制备巨噬细胞亚群调节药物的应用。实验发现,富马酸酯类化合物可减少哺乳动物促炎性的M1型巨噬细胞水平,同时升高抗炎性的M2型巨噬细胞水平,并明确这种变化是以促进M1型巨噬细胞向M2型巨噬细胞分化来实现的。在此基础上,发现富马酸酯类化合物可提升抗氧化转录因子核转录因子2(Nrf2)和其靶基因血红素加氧酶1(HO‑1)的表达量,进而促进M1型巨噬细胞向M2型巨噬细胞的分化,由此明确了富马酸酯类化合物在巨噬细胞亚群调节中的作用机理。基于以上所发现的新性质,本发明确定了利用富马酸酯类化合物制备巨噬细胞亚群调节药物的新用途,从而为多种以巨噬细胞亚群失调为效应的疾病提供了新的治疗途径。
- 一种盐酸沙格雷酯缓释制剂-201410821476.1
- 王栋;宋永亮;王振;沈华亭;王润华 - 济南齐拓医药科技有限公司
- 2014-12-26 - 2015-05-06 - A61K31/225
- 本发明属于药物制剂领域,公开了一种盐酸沙格雷酯缓释制剂,该缓释制剂由盐酸沙格雷酯、聚醋酸乙烯酯聚维酮混合物及其他辅料组成。
- 神经变性和神经炎症的治疗-201410648177.2
- 马特维·卢卡舍夫 - 比奥根艾迪克MA公司
- 2010-04-29 - 2015-04-22 - A61K31/225
- 本发明提供治疗患有以神经变性和神经炎症中的至少一者为特征的病状的受试者的方法。本发明还提供减轻患有以星形胶质化增强为特征的病状的受试者的星形胶质化的方法。本发明还提供向有需要的受试者提供神经保护的方法。
- 氘代富马酸衍生物在治疗多发性硬化症中的应用-201310389730.0
- 李德群 - 成都渊源生物科技有限公司
- 2013-08-31 - 2015-03-18 - A61K31/225
- 本发明涉及选自以下组中的氘代富马酸衍生物在制备用于治疗或预防多发性硬化症的药物中的应用:2,3-二氘-或2-氘-或3-氘-富马酸二烷基酯、2,3-二氘-或2-氘-或3-氘-富马酸氢单烷基酯、2,3-二氘-或2-氘-或3-氘-富马酸单烷基酯盐、2,3-二氘-或2-氘-或3-氘-富马酸单酰胺、2,3-二氘-或2-氘-或3-氘-富马酸单酰胺盐、2,3-二氘-或2-氘-或3-氘-富马酸二酰胺、2,3-二氘-或2-氘-或3-氘-富马酸单烷基酯单酰胺、及这些化合物的混合物。这些应用是基于下述发现,即氘代富马酸衍生物能激活细胞中Nrf2细胞通路。
- 5-羟色胺2受体拮抗剂用于改善胰岛素抵抗的用途-201410270769.5
- 傅继华;林闽;王珊珊;韩颖;郭可可;李涛;曲伟 - 中国药科大学
- 2014-06-17 - 2014-08-27 - A61K31/225
- 本发明涉及医药领域,具体涉及5-羟色胺2受体拮抗剂用于改善胰岛素抵抗的用途,它可以通过改善胰岛素抵抗,从而用于治疗2型糖尿病或代谢综合征。
- 富马酸二甲酯在制备治疗蛛网膜下腔出血后早期脑损伤药物的应用-201310525886.7
- 王中;陈罡;刘一之;邱教学 - 苏州大学附属第一医院
- 2013-10-30 - 2014-05-07 - A61K31/225
- 本发明公开了富马酸二甲酯在制备治疗蛛网膜下腔出血后早期脑损伤药物的应用。富马酸二甲酯能够激活Keap1-Nrf2-ARE信号通路,降低了SAH后的EBI脑损伤,减弱EBI发展,同时改善皮质细胞凋亡、神经坏死、脑水肿、血脑屏障损伤,为临床治疗SAH后的EBI提供新的方法。
- 二羧酸及其酯类化合物的应用-201310687692.7
- 厉廷有;丁屹;蔡鋆鑫;常磊;李飞;朱东亚 - 南京医科大学
- 2013-12-13 - 2014-04-09 - A61K31/225
- 二羧酸及其酯类化合物的应用,具体来说为化合物在制备用于神经保护药物中的应用,其中,R1为氢或甲基,R2为异丙基、异丁基,R3为羧基、甲氧基羰基、乙氧基羰基、丙氧基羰基、异丙氧基羰基、冰片氧基羰基、5-四氮唑基,a=0或1,b=0或1,c=1~4的整数,当a=0时b=0,a=1时b=0或1。本发明中的化合物对谷氨酸诱导的神经元损伤有较强的保护作用。
- 用于治疗糖尿病和血脂异常的方法和组合物-201180055812.0
- I.罕纳;S.皮拉里塞蒂 - 卡留斯治疗公司
- 2011-09-20 - 2013-09-25 - A61K31/225
- 本文提供用于治疗糖尿病和糖尿病相关的血脂异常的以下新型式I化合物、其立体异构体和/或药学上可接受的盐,其中R1选自羟基、烷氧基、胺、烷基、卤代烷基、NHSO2R或NHCOR,其中R选自烷基或环烷基、NHR’,其中R’为被羟基或烷氧基任选取代的烷基或环烷基;和n1和n2独立地选自0、1和2。R3和R4和/或R5和R6中的至少一个形成任选地含有烷基、杂原子或官能团例如O、N、SO2的3-8个碳原子的环。另外,当R3和R4或R5和R6不形成环时,那么它们可独立地选自氢、烷基、分支烷基和环烷基。L1为任选地含有4-16个碳原子的线形脂族链。这种链可任选地用烷基、分支烷基、环烷基或芳基取代一次或更多次。R2独立地选自氢、烷氧基、羟基、烷基、卤代烷基、环烷基、杂环烷基、杂芳基、氰基或COR7,其中R7选自羟基、烷基、烷氧基或胺、NHR’、NHSO2R或NHCOR。Y1为氧或氢。Y2为任选的,其中当Y2存在时,Y1和Y2为氢。当Y2不存在时,Y1为羰基。 式I
- 富马酸衍生物在治疗心功能不全中的应用-201010274627.8
- 拉金德拉·库马尔·乔希;汉斯-彼得·斯特雷贝尔;克里斯蒂安·佐格;米夏埃尔·塔姆 - 富马法姆股份公司
- 2004-09-03 - 2011-05-18 - A61K31/225
- 根据第一方面,本发明涉及选自以下组中的富马酸衍生物在制备用于治疗或预防心功能不全、尤其是左心室功能不全、心肌梗塞和心绞痛的药物中的应用:富马酸二烷基酯、富马酸氢单烷基酯、富马酸单烷基酯盐、富马酸单酰胺、富马酸单酰胺盐、富马酸二酰胺、富马酸单烷基酯单酰胺、这些化合物的碳环或氧杂碳环寡聚物以及其混合物。根据第二方面,本发明涉及选自以下组中的富马酸衍生物在制备用于治疗哮喘和慢性阻塞性肺病、尤其是由过敏、感染、镇痛药、工作条件或劳累造成的哮喘,哮喘的混合形式或心源性哮喘的药物中的应用:富马酸二烷基酯、富马酸氢单烷基酯、富马酸单烷基酯盐、富马酸单酰胺、富马酸单酰胺盐、富马酸二酰胺、富马酸单烷基酯单酰胺、这些化合物的碳环或氧杂碳环寡聚物以及其混合物。
- 盐酸沙格雷酯缓释制剂及制备方法-201010275574.1
- 崔载胜;南庚太;郑载勋;金志太 - 苏州世林医药技术发展有限公司
- 2010-09-08 - 2011-01-05 - A61K31/225
- 本发明是关于盐酸沙格雷酯药物释放速度延缓的发明,本发明的主成分可以在胃肠道里10小时以上持续释药。
- 新型制剂-200880115418.X
- 今田康嗣;新海康成;井墉松男 - 田边三菱制药株式会社
- 2008-11-07 - 2010-10-06 - A61K31/225
- 本发明提供一种新型制剂,该新型制剂以选自氨基烷氧基联苄类化合物、其可药用的盐、其酯、以及它们的溶剂合物和它们的水合物中的物质作为有效成分。根据本发明,可以提供这样的新型制剂,该新型制剂以选自氨基烷氧基联苄类化合物、其可药用的盐、其酯、以及它们的溶剂合物和它们的水合物中的物质作为有效成分,并且具有持续的血药浓度。
- 枸橼酸双乙酯在制备抗凝药物中的应用-200910020893.5
- 欧妍;李美如;昝英;陈钊;桂保松;姚钢炼 - 西安交通大学
- 2009-01-13 - 2010-07-14 - A61K31/225
- 本发明涉及医药中抗凝领域,涉及药用级枸橼酸双乙酯作为抗凝剂在医药中的应用,尤其是在血液净化抗凝中的应用。研究发现,枸橼酸双乙酯在体内、外具有明显的降低血钙的能力,具有明显的抗凝效果,体内解离速度快,能迅速与钙离子解离,体外循环效果确切,即可达到体外无凝血体内无出血的效果,进入体内后又避免了枸橼酸抗凝可能出现的副作用,无代谢性碱中毒、高钠血症、容量负荷增加、低钙血症及补钙不确定而过多补钙引起的高钙血症,从而解决了枸橼酸钠抗凝中的不足,解决高危出血患者血液净化抗凝难题,且使用简便安全。
- 镁组合物及其用途-200880017187.9
- 刘国松;伯恩哈德·K·迈斯特;周行;毛飞 - 刘国松;伯恩哈德·K·迈斯特;周行
- 2008-03-24 - 2010-06-16 - A61K31/225
- 本发明提供了用于向受试者施用的组合物,如向受试者口服施用的组合物。这样的组合物可以包含至少一种镁-反离子化合物。本文所述的镁-反离子组合物可以用于本文提供的多种应用中的任一种,例如维持、增强和/或改善受试者的健康、营养和/或另一种状况,和/或认知、学习和/或记忆功能。本文提供的镁-反离子组合物可以用于向表现出镁缺乏、轻度认知功能损害、阿尔茨海默氏病、注意力缺陷多动障碍、ALS、帕金森氏病、糖尿病、偏头痛、焦虑性障碍、情绪失调和/或高血压的受试者施用。本发明也提供了试剂盒、方法和其它相关技术。
- 营养传感器-200780043738.4
- C·R·罗 - 贝勒研究院
- 2007-09-26 - 2009-11-04 - A61K31/225
- 本发明包括用于治疗患者的分解代谢效应的组合物和方法,它们提供给患者一定量奇数碳链状脂肪酸,这足以提高细胞内AMP与ATP的比率并降低AMPK的活性。
- 药物组合物-200810002285.7
- 徐海军;刁铁军 - 辉凌国际制药(瑞士)有限公司
- 2008-01-08 - 2009-06-10 - A61K31/225
- 本发明提供一种包含多库酯;渗透性缓泻药;和苯甲酸盐的药物组合物。
- 专利分类