[发明专利]一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的新型制备工艺有效
| 申请号： | 201810242218.6 | 申请日： | 2018-03-22 |
| 公开（公告）号： | CN108440596B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 崔宁;郝志海;张允;王翠翠;仇渡先 | 申请（专利权）人： | 科兴生物制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07F9/6561 | 分类号： | C07F9/6561;C07C51/41;C07C57/15 |
| 代理公司： | 上海精晟知识产权代理有限公司 31253 | 代理人： | 冯子玲 |
| 地址： | 250200 山东省济*** | 国省代码： | 山东;37 |
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| 摘要： | 本发明公开了一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的新型制备工艺，具体地，本发明提供了一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，该方法将替诺福韦艾拉酚胺粗品加入异丁醇中，加热溶解后加入乙腈和正已烷的混合溶液进行精制；然后将获得的替诺福韦艾拉酚胺精制品和富马酸加入乙腈中，成盐结晶获得半富马酸替诺福韦艾拉酚胺。本发明的方法可以有效去除替诺福韦艾拉酚胺粗品中的非对映异构体杂质，获得高品质的半富马酸替诺福韦艾拉酚胺。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 半富马酸替诺福韦艾拉酚胺 新型 制备 工艺 | ||
【主权项】：
1.一种半富马酸替诺福韦艾拉酚胺的制备方法，其特征在于，所述方法包括步骤：(1)替诺福韦艾拉酚胺的精制将替诺福韦艾拉酚胺粗品加入异丁醇中，加热溶解后加入乙腈和正已烷的混合溶液，搅拌均匀后缓慢降温至0～5℃，搅拌析晶，过滤后干燥获得替诺福韦艾拉酚胺精制品；(2)制备半富马酸替诺福韦艾拉酚胺将步骤(1)获得的替诺福韦艾拉酚胺精制品和富马酸加入乙腈中，加热溶解，然后降温(优选地降温至45～65℃)，缓慢加入正已烷，搅拌均匀后继续缓慢降温至0～5℃，搅拌析晶，过滤后干燥获得半富马酸替诺福韦艾拉酚胺。
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