[发明专利]含有三氟甲基苄基的噻唑并三嗪类化合物及其应用在审
申请号: | 201910329314.9 | 申请日: | 2019-04-23 |
公开(公告)号: | CN110003244A | 公开(公告)日: | 2019-07-12 |
发明(设计)人: | 胡春;刘国华;罗林;黄印秋;刘景明;李昊楠;潘秋丽;李凤荣;徐赫男 | 申请(专利权)人: | 沈阳药科大学 |
主分类号: | C07D513/04 | 分类号: | C07D513/04;A61P31/06;A61K31/5377;A61K31/53 |
代理公司: | 沈阳杰克知识产权代理有限公司 21207 | 代理人: | 靳玲 |
地址: | 110016 辽*** | 国省代码: | 辽宁;21 |
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摘要: | 本发明属于医药技术领域,涉及含有三氟甲基苄基的噻唑并三嗪类化合物及其应用,具体涉及6‑(4‑三氟甲基苄基)‑7‑氧代‑7H‑噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑3‑基乙酰胺类化合物及其制备方法和在制备抗结核分枝杆菌疾病的药物中应用。所述的6‑(4‑三氟甲基苄基)‑7‑氧代‑7H‑噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑3‑基乙酰胺类化合物、其前体药物和药物活性代谢物和药学上可接受的盐的结构通式如下所示:R1、R2独立地选自H,C1‑C6烷基;或R1、R2与它们相连的氮原子一起组成(2‑呋喃基)甲胺基或5‑6元杂环基,所述的杂环基含有1‑3个N、O或S的杂原子。本发明的化合物的合成方法简便,适于工业化生产,生物活性测试显示此类化合物具有抗结核分枝杆菌活性,是一种新型抗结核药物。 | ||
搜索关键词: | 三氟甲基苄基 抗结核分枝杆菌 三嗪类化合物 酰胺类化合物 杂环基 基乙 三嗪 制备 应用 生物活性测试 医药技术领域 烷基 抗结核药物 结构通式 前体药物 药物活性 代谢物 氮原子 甲胺基 可接受 杂原子 呋喃基 合成 疾病 | ||
【主权项】:
1.式I所示的化合物、其前体药物和药物活性代谢物以及其药学上可接受的盐,其中,R1、R2独立地选自H,C1‑C6烷基;或R1、R2与它们相连的氮原子一起组成(2‑呋喃基)甲胺基或5‑6元杂环基,所述的杂环基含有1‑3个N、O或S的杂原子。
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- 本发明属于医药技术领域,涉及含有三氟甲基苄基的噻唑并三嗪类化合物及其应用,具体涉及6‑(4‑三氟甲基苄基)‑7‑氧代‑7H‑噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑3‑基乙酰胺类化合物及其制备方法和在制备抗结核分枝杆菌疾病的药物中应用。所述的6‑(4‑三氟甲基苄基)‑7‑氧代‑7H‑噻唑并[3,2‑b]‑1,2,4‑三嗪‑3‑基乙酰胺类化合物、其前体药物和药物活性代谢物和药学上可接受的盐的结构通式如下所示:R1、R2独立地选自H,C1‑C6烷基;或R1、R2与它们相连的氮原子一起组成(2‑呋喃基)甲胺基或5‑6元杂环基,所述的杂环基含有1‑3个N、O或S的杂原子。本发明的化合物的合成方法简便,适于工业化生产,生物活性测试显示此类化合物具有抗结核分枝杆菌活性,是一种新型抗结核药物。
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- 比约恩·巴特尔斯;科西莫·多伦特;沃尔夫冈·古帕;沃尔夫冈·哈普;安德烈亚斯·库格斯塔特;乌尔丽克·奥布斯特·森德;延斯-乌韦·彼得斯;马克·罗杰斯-埃文斯;托马斯·沃尔特林;克里斯蒂安·施尼德;罗格·韦穆特 - 豪夫迈·罗氏有限公司
- 2015-07-21 - 2019-07-12 - C07D513/04
- 本发明提供具有BACE1抑制活性的式(I)的化合物、其制备、包含其的药物组合物及其作为治疗活性物质的用途。本发明的活性化合物可用于治疗性和/或预防性治疗例如阿尔茨海默病。
- 咪唑并[2;1-b]苯并噻唑类化合物及其合成方法-201710649190.3
- 邓国军;谢艳军;黄华文;肖福红 - 湘潭大学
- 2017-07-24 - 2019-07-02 - C07D513/04
- 一种咪唑并[2,1‑b]苯并噻唑类化合物及其合成方法,采用不需要使用金属催化剂,只在单质硫S8的作用下,用空气或氧气作为氧化剂,用环己烷、甲苯、氯苯、邻二氯苯、吡啶、喹啉、三乙胺、NMP、DMF、DMAc、DMSO、1,4‑二氧六环等中的一种或几种混合作为有机溶剂,将2‑氨基苯并噻唑类化合物和酮转化为咪唑并[2,1‑b]苯并噻唑及其衍生物的技术方案。克服了现有咪唑并[2,1‑b]苯并噻唑类化合物的合成方法存在需要使用金属催化剂或者需要使用活性相对较高起始原料的困难。适合用来制备多种功能材料、生物活性分子以及药物分子。
- 一种具有促进化妆品中SOD活性的噻二唑类分子及其制备方法和应用-201910179316.4
- 王慧芳;杨维晓;王春光;任保齐;雷艳生 - 河南湾流生物科技有限公司
- 2019-05-08 - 2019-06-28 - C07D513/04
- 本发明公开了一种具有促进化妆品中SOD活性的噻二唑类分子及其制备方法和应用,属于蛋白酶激动剂的合成技术领域。本发明的技术方案要点为:该噻二唑类分子具有结构本发明通过价格低廉的氨基硫脲和甲酰胺为起始原料,经过缩合取代,Boc氨基保护,加成,成环并脱保护,氯代,成酯,酯水解,成醚等多步反应得到结构新颖的噻二唑类分子。本发明操作简单快捷、收率较高,适合工业化大生产,并且噻二唑类分子能够有效提高化妆品中SOD的活性,具有成为化妆品辅助添加剂的潜质。
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