[发明专利]一种4-甲氧基吡咯中间体的制备方法在审
申请号: | 201910265323.6 | 申请日: | 2019-04-03 |
公开(公告)号: | CN109867617A | 公开(公告)日: | 2019-06-11 |
发明(设计)人: | 姜洪建;房远飞;周建;邵志强 | 申请(专利权)人: | 南京格亚医药科技有限公司 |
主分类号: | C07D207/36 | 分类号: | C07D207/36 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 210000 江苏省南京市栖霞*** | 国省代码: | 江苏;32 |
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摘要: | 本发明提供4‑甲氧基吡咯中间体的制备方法,包括下列步骤:(1)将式(I)化合物2,4‑二氟苯甲醛与式(II)化合物对甲苯亚磺酸在碱性溶剂及酸催化的条件下反应转化为式(III);(2)式(III)化合物在碱的存在下与化合物三氯氧磷发生反应得到式(IV)化合物;(3)式(IV)化合物在强碱作用下与式(V)化合物2‑(甲氧基亚甲基)丙二酸二甲酯反应得到式(AB03288)化合物(4‑甲氧基吡咯中间体)。该方法制备4‑甲氧基吡咯中间体原料易得,各步反应条件温和,易于纯化,操作简单,收率较高。 | ||
搜索关键词: | 吡咯 式( I ) 甲氧基 制备 丙二酸二甲酯 对甲苯亚磺酸 甲氧基亚甲基 二氟苯甲醛 中间体原料 反应条件 碱性溶剂 强碱作用 三氯氧磷 酸催化 收率 转化 | ||
【主权项】:
1.一种制备4‑甲氧基吡咯中间体的方法,其特征在于包括下列步骤:(1)将式(I)化合物2,4‑二氟苯甲醛与式(II)化合物对甲苯亚磺酸在碱性溶剂及酸催化的条件下反应转化为式(III):(2)式(III)化合物在碱的存在下与化合物三氯氧磷发生反应得到式(IV)化合物:(3)式(IV)化合物在强碱作用下与式(V)化合物2‑(甲氧基亚甲基)丙二酸二甲酯反应得到式(AB03288)化合物:所得式(AB03288)化合物为4‑甲氧基吡咯中间体。
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