[发明专利]用于治疗癌症的MELEIMIDE衍生物、药物组合物以及方法有效
| 申请号： | 201010263766.0 | 申请日： | 2006-02-09 |
| 公开（公告）号： | CN101941970A | 公开（公告）日： | 2011-01-12 |
| 发明（设计）人： | 李嘉强;M·A·阿什韦尔;J·希尔;M·M·穆萨;N·孟希 | 申请（专利权）人： | 艾科优公司 |
| 主分类号： | C07D471/06 | 分类号： | C07D471/06;A61K31/4745;A61P35/00;A61P35/02 |
| 代理公司： | 永新专利商标代理有限公司 72002 | 代理人： | 王磊;过晓东 |
| 地址： | 美国马*** | 国省代码： | 美国;US |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | 本发明涉及吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，以及这些化合物的制备方法。本发明还涉及包含吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物以及吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物的药物组合物。本发明提供了通过对有此需要的对象给予治疗有效量的本发明的吡咯并喹啉基-吡咯-2，5-二酮化合物或吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物治疗细胞增生性疾病，例如癌症的方法。 | ||
| 搜索关键词： | 用于 治疗 癌症 meleimide 衍生物 药物 组合 以及 方法 | ||
【主权项】：
1.式IVa、IVb、Va或Vb的吡咯并喹啉基-吡咯烷-2，5-二酮化合物，或其药物学可接受的盐：![]()
其中：R1、R2和R3各自独立地选自由氢、F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代的烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代的环烷基、-O-(C1-C6)烷基、-O-(C1-C6)取代的烷基、-O-(C3-C9)环烷基、和-O-(C3-C9)取代的环烷基、芳基、杂芳基、杂环基组成的组中；R4独立地选自氢、-(C1-C6)烷基、和-CH2R7；R5、R6独立地选自氢、以及-(C1-C6)烷基；R7独立地选自-O-P(＝O)(OH)2、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(C1-C6)烷基)、-O-P(＝O)(-O-(C1-C6)烷基)2、-O-P(＝O)(-OH)(-O-(CH2)-苯基)、-O-P(＝O)(-O-(CH2)-苯基)2、羧酸基、氨基羧酸基和肽；Q选自芳基、杂芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-杂芳基、和-S-杂芳基；X选自-(CH2)-、-(NR8)-、S、和O；R8独立地选自氢、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代的烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代的环烷基、和-O-(C1-C6)烷基、-C(＝O)-O-(C1-C6)烷基和-C(＝O)-O-(C1-C6)取代的烷基；Y选自-(CH2)-或键；其中所述的芳基、杂芳基、-O-芳基、-S-芳基、-O-杂芳基、和-S-杂芳基可被一个或多个选自以下组中的取代基取代：F、Cl、Br、I、-NR5R6、-(C1-C6)烷基、-(C1-C6)取代的烷基、-(C3-C9)环烷基、-(C3-C9)取代的环烷基、-O-(C1-C6)烷基、-O-(C1-C6)取代的烷基、-O-(C3-C9)环烷基、-O-(C3-C9)取代的环烷基、-芳基、-芳基-(C1-C6)烷基、-芳基-O-(C1-C6)烷基、-O-芳基、-O-(C1-C4)烷基-芳基、杂芳基、杂环基、-O-(C1-C4)烷基-杂环、以及-(S(＝O)2)-(C1-C6)烷基；以及m为1或2。
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- 本发明涉及一种1,4,5,8‑萘四甲酰基二酰亚胺衍生物及其用途。所述的1,4,5,8‑萘四甲酰基二酰亚胺衍生物为式Ⅰ所示化合物，其可作为酸性电镀铜的平整剂的应用。
式Ⅰ中，R1和R2分别选自：氢，C1～C6烷基，卤代的C1～C6烷基，式Ⅱ所示基团或式Ⅲ所示基团，且R1和R2中至少有一个为式Ⅱ所示基团或式Ⅲ所示基团；m为1或2；X为卤素；
其中，R3～R8分别独立选自：C1～C3烷基中一种，n为1～12的整数，p为1～6的整数。
- 一种检测苯硫酚的近红外荧光探针及其合成方法与应用-201910046884.7
- 郝远强;刘保霞;张银堂;韦秀华;朱静;瞿鹏;徐茂田 - 商丘师范学院
- 2019-01-18 - 2019-05-17 - C07D471/06
- 本发明公开了一种高选择性检测苯硫酚的近红外荧光探针及其合成方法和应用，属于化学分析检测技术领域。本发明探针由二氰基异佛尔酮‑久洛尼定大π体系与2,4‑二硝基氟苯反应得到，具有如下结构：
此探针的荧光团为二氰基异佛尔酮‑久洛尼定大π体系，对苯硫酚的响应基团为2,4‑二硝基苯氧基。该探针分子对苯硫酚有高的选择性和灵敏度，检测范围为1–60μmol·L‑1，检测限为0.13μmol·L‑1。该探针可用于水体、土壤以及细胞内苯硫酚的检测。
- 一种手性三环酮胺化合物及其合成方法和应用-201611076812.X
- 姜雪峰;王能中;杜硕;李东 - 华东师范大学
- 2016-11-30 - 2019-05-17 - C07D471/06
- 一种手性三环酮胺化合物及其合成方法和应用，本发明公开了一种式(1)所示的(31S,6aR,9aR)‑6a‑乙基十氢‑1H‑吡咯并[3,2,1‑ij]喹啉‑9(2H)‑酮化合物及其制备方法。所述方法以3‑乙基‑5‑溴‑2‑吡喃酮和(S)‑2,3‑二氢‑1H‑吡咯‑1,2‑二甲酸二叔丁酯经[4+2]环加成，脱羧，Pd/C催化氢化环化等5个步骤的反应得到。本发明式(1)所示的化合物是一种可用于制备白坚木属生物碱的高级中间体，用该种化合物可制备白坚木属生物碱以及衍生物。所述方法能够从廉价易得的原料出发，为后续实现白坚木属生物碱天然产物的规模化生产及构效关系研究提供良好的技术支持。
- 一种苝化合物的合成方法-201710331664.X
- 马永山;张凤霞;魏小峰;姜天翼 - 山东建筑大学
- 2017-05-12 - 2019-05-03 - C07D471/06
- 一种苝化合物的合成方法，本发明公开了一种1‑丙硫醇基‑3,4:9,10‑苝四羧酸二酰亚胺的合成方法，步骤如下：将1‑硝基‑3,4;9,10‑苝四羧酸二酰亚胺与碳酸钾混和溶于极性有机溶剂中，搅拌滴加丙硫醇，室温反应0.5‑1.0小时,将反应后的溶液滴入到浓度为2moL/L的盐酸溶液中，析出沉淀，过滤、蒸馏水洗涤，干燥，纯化得产物。本发明的合成方法反应条件温和，反应步骤简单、易控，得到的产物产率较高。
- 一种含有S-构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物及其制备方法、应用-201710408408.6
- 黄永伟;张磊;刘中华;王学娟;张沙沙 - 河南大学
- 2017-06-02 - 2019-04-09 - C07D471/06
- 本发明提供了一种含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物及其制备方法，还利用含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物制备含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物微米线，并用于制备电阻式气敏传感器的气敏元件；制得的气敏元件中，构成源区和漏区的材料均为单质金，构成沟道区的材料为含有S‑构型樟脑磺酸的苝酰亚胺衍生物微米线，构成栅介质层的材料为硅和二氧化硅。本发明制得的气敏元件用于胺类气体检测中，具有响应和恢复时间短、检测限低的优点，不仅可以简化缩小电阻式气敏传感器，便于携带，而且可以实现胺类气体的高效快捷检测，在高沸点胺类气体检测中具有广泛的应用前景。
- 4-取代Sampangine生物碱衍生物及其合成方法和应用-201710059958.1
- 唐煌;陈科林;吴振华 - 广西师范大学
- 2017-01-24 - 2019-03-22 - C07D471/06
- 本发明公开了一种4‑取代Sampangine生物碱衍生物及其合成方法和应用。该衍生物具有下述式(Ⅰ)所示结构，其合成方法为：取式(Ⅱ)所示结构的Sampangine生物碱与过溴溴化吡啶置于第一有机溶剂中反应，得到式(Ⅲ)所示结构的4‑溴取代Sampangine生物碱，然后与甲醇钠在第二有机溶剂中反应得到式(Ⅳ)所示结构的4‑甲氧基取代Sampangine生物碱，之后再与式(Ⅴ)所示结构的二胺在第三有机溶剂中反应，即得到相应的目标化合物粗品；所述式(Ⅰ)至式(Ⅴ)所示结构的化合物分别如下所示：
其中，式(Ⅰ)和式(Ⅴ)中，n＝2～3，R2为‑N(CH3)3、‑NEt2、‑OH、
或
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