[发明专利]氨磺酰基吡咯酰胺衍生物及其作为药物用于治疗乙型肝炎的用途在审

专利信息
申请号: 201811424517.8 申请日: 2014-05-16
公开(公告)号: CN110003076A 公开(公告)日: 2019-07-12
发明(设计)人: K.范德克;G.Y.P.哈彻;S.J.拉斯特;D.C.麦高恩;G.罗姆博特斯;W.G.维斯舒尔恩;P.J-M.B.拉博伊斯森 申请(专利权)人: 爱尔兰詹森科学公司
主分类号: C07D207/36 分类号: C07D207/36;A61K31/40;A61P31/20
代理公司: 中国专利代理(香港)有限公司 72001 代理人: 彭昶;林毅斌
地址: 爱尔兰*** 国省代码: 爱尔兰;IE
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摘要: 具有化学式(ID)的HBV复制的抑制剂包括其立体化学异构形式、以及盐、水合物、溶剂化物,其中X、Ra到Rd以及R4到R6具有如在此所定义的含义。本发明还涉及用于制备所述化合物的方法、包含它们的药物组合物以及它们单独或与其他HBV抑制剂组合在HBV疗法中的用途。
搜索关键词: 水合物 立体化学异构形式 吡咯酰胺衍生物 治疗乙型肝炎 药物组合物 抑制剂组合 氨磺酰基 溶剂化物 抑制剂 制备 疗法 复制
【主权项】:
1.一种具有化学式(ID)的化合物或其一种立体异构体或互变异构形式,其中:每个X独立地代表CR7;Ra、Rb以及Rc独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、氟、溴、氯、‑CHF2、‑CF2‑甲基、‑CH2F、‑CF3、‑OCF3、‑CN、C1‑C3烷基以及C3‑C4环烷基;R4是氢、C1‑C3烷基或C3‑C4环烷基;R5是氢;R6选自下组,该组由以下各项组成:C2‑C6烷基、任选被一个或多个氟取代的C1‑C4烷基‑R8、任选被一个或多个氟取代的C1‑C4烷基‑R9、以及任选地包含一个或多个杂原子的3‑7元单环或多环饱和环,该一个或多个杂原子各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:O、S以及N,该3‑7元饱和环或C2‑C6烷基任选地被一个或多个取代基取代,该一个或多个取代基各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:氢、‑OH、氟、氧代、R9、R10以及任选被R10取代的C1‑C4烷基;R7代表氢、‑CN、氟、氯、溴、‑CHF2、‑CF2‑甲基、‑CH2F、‑CF3、C1‑C3烷基或C3‑C4环烷基;R8代表任选地包含一个或多个杂原子的3‑7元饱和环,该一个或多个杂原子各自独立地选自下组,该组由以下各项组成:O、S以及N,该3‑7元饱和环任选地被一个或多个任选被R10取代的C1‑C4烷基取代;R9代表C1‑C4烷氧基、‑SO2‑甲基、‑C(=O)‑OR11或‑C(=O)‑N(R11)2;R10代表‑CN、‑OH、氟、‑CHF2、‑CH2F或‑CF3;R11代表氢或C1‑C3烷基;或其一种药学上可接受的盐,其中该化合物不是
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