[发明专利]治疗剂I

摘要

本发明涉及式(I)化合物，制备该化合物的方法，它们在治疗肥胖病、精神错乱、认知障碍、记忆障碍、精神分裂症、癫痫症和相关病症以及神经系统紊乱(比如痴呆、多发性脑脊髓硬化症、帕金森氏症、亨廷顿氏舞蹈病和阿尔茨海默氏病)和疼痛相关病症中的应用，以及含有它们的药物组合物。

主权项

1.式I化合物，其中R¹表示任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基、任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基、卤素、氰基，基团OSO₂C_1-4烷基，其中烷基任选被一个或多个氟原子取代，基团NR^aR^b，其中R^a和R^b独立地表示H或者C_1-4烷基，或者R^a和R^b连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3～7元杂环，基团CONR^cR^d，其中R^c和R^d独立地表示H或者C_1-4烷基，或者R^c和R^d连同它们连接的氮原子一起表示饱和3～7元杂环；n表示0、1、2或者3；R²表示任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基，基团NR^aR^b，其中R^a和R^b独立地表示H或者C_1-4烷基，或者R^a和R^b连同它们连接的氮原子一起表示任选含有O原子的饱和3～7元杂环，基团CONR^cR^d，其中R^c和R^d独立地表示H或者C_1-4烷基，或者R^c和R^d连同它们连接的氮原子一起表示饱和3～7元杂环；m表示0或者1；R³表示H或者C_1-4烷基；L¹表示基团(CH₂)_pC_3-10环烷基(CH₂)_q，其中p和q独立地选自0和1，和其中环烷基可以是单环或者双环并且任选可以被桥接，条件是分别带有R³和R⁴的两个氮没有连接到相同的碳原子上，并且其中一个碳可以被O替换；或者另外，基团-N(R³)-L¹-或者基团L¹-N(R⁴)一起表示含有2～9个碳原子和分别带有R³或者R⁴的氮原子的饱和双环杂环；R⁴表示H或者任选被一个或多个以下基团取代的C_1-4烷基：氟或者任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基；L²表示亚烷基链(CH₂)_s，其中s表示1、2或者3，其中亚烷基链任选被一个或多个以下基团取代：氟或者C_1-4烷基；或者L²还表示与R⁵稠合的5～6元碳环；R⁵表示苯基或者萘基或者选自以下的杂环基团：噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基、苯并[b]噻吩基、咪唑基、苯并咪唑基、噻唑基、噻二唑基、嘧啶基、吡唑基、_唑基、咪唑并[1，2-a]吡啶基、5H-吡咯并[2，3-b]吡嗪基、1H-吡咯并[3，2-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-c]吡啶基、1H-吡咯并[2，3-b]吡啶基、1H-吲唑基、1H-吡咯并[3，2-h]喹啉基、1H-吡咯并[3，2-b]吡啶基、2，1，3-苯并噻二唑基、2，1，3-苯并_二唑基、喹唑啉基或者三唑基，其中每个R⁵任选被一个或多个以下基团取代：氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基、任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基，或者被基团S(O)_aR^y取代，其中a为0、1或者2，并且R^y为任选被氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基取代的苯基，或者被基团O_z(CH₂)_wR^z取代，其中z和w独立地为0或者1，并且R^z表示苯基或者选自噻吩基、吡啶基、噻唑基、吡唑基的杂环基团，其中每个R^z任选被一个或多个以下基团取代：氰基、卤素、任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基、或者任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基；以及其光学异构体和外消旋物以及其药学上可接收的盐；条件是：当R¹表示任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基或者任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基；和n表示0或者1；和R²表示任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷基或者任选被一个或多个氟取代的C_1-4烷氧基；和m表示0或者1；和R³表示H或者C_1-4烷基；和L¹表示环己基，其中分别带有R³和R⁴的两个氮经环己基的1，3或者1，4位连接在环己基上，或者L¹表示环戊基，其中分别带有R³和R⁴的两个氮经环戊基的1，3位连接在环戊基上；和L²表示亚烷基链(CH₂)_s，其中s表示1、2或者3，其中亚烷基链任选被一个或多个以下基团取代：C_1-4烷基；和R⁵表示芳基，其中芳基是指苯基或者萘基，各自任选被一个或多个以下基团取代：卤素、C_1-4烷基或者苯基，或者R⁵表示杂环基团，其中术语“杂环基团”是指噻吩基、呋喃基、吡啶基、吡咯基、喹啉基、吲哚基、苯并呋喃基或者苯并[b]噻吩基，各自任选被一个或多个以下基团取代：卤素或者C_1-4烷基；或者L²表示与R⁵稠合的C_5-6环烷基，其中R⁵为苯基或者选自噻吩基、呋喃基或者吡咯基的杂芳基时；则R⁴不表示H或者C_1-4烷基；并且排除1，4-脱水-2，3，5-三脱氧-3-[[(3，4-二氯苯基)甲基]氨基]-5-[(4-乙氧基-2-喹啉基)氨基]-D-赤戊糖醇。