[发明专利]一种头孢丙烯的制备方法有效
| 申请号： | 201811353558.2 | 申请日： | 2018-11-14 |
| 公开（公告）号： | CN109232608B | 公开（公告）日： | 2020-04-28 |
| 发明（设计）人： | 金联明;何健;门万辉;邹菁 | 申请（专利权）人： | 湖北凌晟药业有限公司;武汉工程大学 |
| 主分类号： | C07D501/22 | 分类号： | C07D501/22;C07D501/04 |
| 代理公司： | 石家庄国为知识产权事务所 13120 | 代理人： | 郝伟 |
| 地址： | 441141 湖北省*** | 国省代码： | 湖北;42 |
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| 摘要： | 本发明涉及抗生素的制备技术领域，具体公开一种头孢丙烯的制备方法，以GCLE为起始原料，经醛基化、乙基化和脱水得GPRE，再水解得APRA，先将对羟基苯甘氨酸的羟基和氨基保护，再和APRA进行缩合反应，然后脱保护得头孢丙烯。本发明方法不使用有毒的三苯基膦制备膦盐，更为环保；反应路线不需要wittig反应，成本更低；采用氯甲基甲醚将对羟基苯甘氨酸的羟基和氨基保护再与式Ⅵ化合物反应，成本低，且脱保护反应体系为中性，有利于提高产物的收率和纯度。 | ||
| 搜索关键词： | 一种 头孢 丙烯 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.一种头孢丙烯的制备方法，其特征在于步骤如下：(1)式Ⅰ化合物在有机溶剂中和乌洛托品反应得到式Ⅱ化合物；(2)式Ⅱ化合物在有机溶剂中和乙基溴化镁反应得到式Ⅲ化合物；(3)式Ⅲ化合物中加入有机溶剂和对甲苯磺酸，脱水得到式Ⅳ化合物；(4)式Ⅳ化合物在酸性环境下水解得式Ⅴ化合物；(5)对羟基苯甘氨酸用氯甲基甲醚对羟基和氨基进行保护得式Ⅵ化合物，式Ⅴ化合物与式Ⅵ化合物反应，得式Ⅶ化合物；(6)式Ⅶ化合物脱保护得到头孢丙烯；反应过程如下式所示：![]()
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