[发明专利]抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体1408282‐26‐7的制备方法有效
| 申请号： | 201810402078.4 | 申请日： | 2018-04-28 |
| 公开（公告）号： | CN108752353B | 公开（公告）日： | 2020-05-08 |
| 发明（设计）人： | 程春晓 | 申请（专利权）人： | 程春晓 |
| 主分类号： | C07D487/06 | 分类号： | C07D487/06 |
| 代理公司： | 厦门南强之路专利事务所(普通合伙) 35200 | 代理人： | 马应森 |
| 地址： | 361000 福建省*** | 国省代码： | 福建;35 |
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| 摘要： | 抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体1408282‐26‐7的制备方法，涉及医药中间体的制备。化合物1与硝酸钾发生反应得到化合物2；化合物2与三甲基硅基乙炔反应得到化合物3；化合物3与氢气反应得到化合物4；化合物4自身环合得到化合物5；化合物5与硝基乙烯反应得到化合物6；化合物6与氢气反应得到抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体1408282‐26‐7。避免了硝硫混酸硝化反应，避免了废水废气排放，保障安全生产，安全环保；原料易得价格低，成本低，便于工业化生产；大大提高了反应收率，优化了反应路线，简化了产品纯化步骤，利于工业化生产。 | ||
| 搜索关键词： | 卵巢癌 药物 rucaparib 关键 中间体 1408282 26 制备 方法 | ||
【主权项】：
1.抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体1408282‐26‐7的制备方法，其特征在于包括以下步骤：1)以醋酸和醋酸酐为溶剂，化合物1与硝酸钾反应，得到化合物2；所述化合物1的结构式如下：![]()
所述化合物2的结构式如下：![]()
2)以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，加入催化剂，化合物2与三甲基硅基乙炔反应，得到化合物3；所述化合物3的结构式如下：![]()
3)以甲醇为溶剂，10％钯碳为催化剂，化合物3与氢气反应，得到化合物4；所述化合物4的结构式如下：![]()
4)以N,N‑二甲基甲酰胺为溶剂，碘化亚铜为催化剂，化合物4反应后，得到化合物5；所述化合物5的结构式如下：![]()
5)以醋酸为溶剂，化合物5与硝基乙烯反应，得到化合物6；所述化合物6的结构式如下：![]()
6)以甲醇为溶剂，雷尼镍为催化剂，化合物6与氢气反应，得到化合物7，即抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体1408282‐26‐7，所述抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体1408282‐26‐7为白色固体，即抗卵巢癌药物Rucaparib关键中间体8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑2‑[4‑[(甲基氨基)甲基]苯基]‑6H‑吡咯并[4,3,2‑EF][2]苯并氮杂‑6‑酮；所述化合物7的结构式如下：![]()
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