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[发明专利]一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法-CN202111191622.3有效
发明人：成碟;林义;杨成钰;陈普明 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2021-10-13 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C12N9/10 文献下载
摘要：本发明公开了一种酶法合成手性枸橼酸托法替布中间体的方法，本发明以4‑甲基‑1‑(苯基甲基)‑3‑哌啶酮(TOF15)为原料，通过生物催化得到手性的中间体TOF20‑A，再进行甲基化反应得到中间体TOF25‑A，也即游离的(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺，中间体TOF25‑A可进一步成盐酸盐而得到(3R,4R)‑1‑苄基‑N,4‑二甲基哌啶‑3‑胺二盐酸盐(TOF30)。本发明是一种成本低、收率高、对环境友好的合成技术，适合大规模工业化生产，具有巨大的市场应用价值。
一种合成手性枸橼酸托法替布中间体方法

[发明专利]3-（氯甲基）-1-甲基-1H-1,2,4-三唑盐酸盐的制备方法-CN202310542079.X在审
发明人：王晨;林义;郑志华 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2023-05-15 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D249/08 文献下载
摘要：本发明公开了一种3‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐的制备方法，方法包括如下步骤：(1)氯乙腈和醇经Pinner反应得到亚氨基氯乙基烷基醚盐酸盐；(2)亚氨基氯乙基烷基醚盐酸盐和甲基肼在碱的作用下发生缩合反应得到化合物4；(3)化合物4与甲酰化试剂发生环化反应得到化合物5，化合物5成盐得到化合物1，即3‑(氯甲基)‑1‑甲基‑1H‑1,2,4‑三唑盐酸盐。该方法路线简单、原料易得、收率高、成本低、适合工业化生产。
甲基盐酸制备方法

[发明专利]8-氟-1,3,4,5-四氢-氮杂卓并[5,4,3-cd]吲哚-6-酮的合成方法-CN202210001599.5有效
发明人：潘振涛;林义;颜剑波 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2022-01-04 - 公布日： 2023-07-21 - 主分类号： C07D487/06 文献下载
摘要：本发明公开了一种8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮的合成方法，包括下述步骤：式II化合物与甲醛化试剂在催化剂的作用下发生反应，得到化合物III；式III化合物与还原剂发生反应，所得的式IV中间体化合物，不经分离提纯，继续往反应体系中加入碱和氰源，得到式V化合物；式V化合物在金属催化剂和无机酸的作用下，催化加氢得到式I化合物，即所述8‑氟‑1,3,4,5‑四氢‑氮杂卓并[5,4,3‑cd]吲哚‑6‑酮。本发明的合成方法，路线设计合理，避免了硝化反应，整条工艺反应条件温和易控，保证了安全生产，有利于环保；采用的原料易得，成本低，路线总收率高，产物纯度好；工艺路线精简，缩短了产品的合成周期，降低了生产成本，适合工业化生产。
氮杂卓 cd 吲哚合成方法

[发明专利]一种巴瑞替尼及其中间体的新合成方法-CN202310260568.6在审
发明人：王晨;林义;王超 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2023-03-17 - 公布日： 2023-07-04 - 主分类号： C07D205/04 文献下载
摘要：本发明公开了一种巴瑞替尼及其中间体的新合成方法，中间体化合物6的合成方法包括如下步骤：(1)氮杂环丁烷‑3‑酮盐酸盐2和乙基磺酰氯3在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物4；(2)化合物4和卤代腈5在催化剂的作用下发生Reformatsky反应得到化合物6。由中间体化合物6合成巴瑞替尼的方法，包括如下步骤：(1)化合物6和磺酰氯7在碱的作用下发生磺酰化反应的得到化合物8；(2)化合物8和化合物9发生缩合反应得到化合物10；(3)化合物10与4‑氯吡咯并嘧啶11进行Suzuki偶联反应，得到得到化合物1，即巴瑞替尼。该方法工艺路线简单、原料易得、易于操作、成本低廉、适合工业化生产。
一种巴瑞替尼及其中间体合成方法

[发明专利]一种抗新冠药物Molnupiravir的制备方法-CN202210238256.0有效
发明人：陈洪斌;林义;王志华;陈敏华 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2022-03-11 - 公布日： 2023-06-20 - 主分类号： C07H1/00 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗新冠药物Molnupiravir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的尿苷(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Molnupiravir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
一种抗新冠药物 molnupiravir 制备方法

[发明专利]一种抗新冠药物Nirmatrelvir的制备方法-CN202210115087.1有效
发明人：陈洪斌;陈普明;洪华斌 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2022-02-02 - 公布日： 2023-06-16 - 主分类号： C07D403/12 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗新冠药物Nirmatrelvir(化合物I)的制备方法。该制备方法以便宜易得的三氟乙酰‑L‑叔亮氨酸(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Nirmatrelvir。本发明具有工艺简单可靠、综合成本低和易于商业化生产等优点。
一种抗新冠药物 nirmatrelvir 制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法-CN202111037971.X有效
发明人：王志华;谢太阳;盛绿青;卢荣彬 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2021-09-06 - 公布日： 2023-06-13 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明公开了一种瑞舒伐他汀钙中间体的制备方法。方法为先制备得到Co‑Mn双金属氧化物催化剂，在Co‑Mn双金属氧化物催化剂的作用下，用双氧水氧化4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲基磺酰)胺]嘧啶‑5‑甲醇，得到(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑[(N‑甲基‑N‑甲磺酰)氨基]嘧啶‑5‑甲醛。本发明原料简单，反应条件温和，环境友好，可以用于工业化大生产。
一种瑞舒伐中间体制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法-CN202211730299.7在审
发明人：杨健国;张晶;吴海建;王治明;林义;颜剑波 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司;台州学院;台州学院温岭研究院
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-06-06 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种瑞舒伐他汀中间体及其制备方法。包括两步反应，第一步，将2‑氯‑4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基嘧啶‑5‑羧酸甲酯与叔胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。过滤除去溶剂后得到中间体3。第二步，中间体3、氮甲基甲磺酰胺、溶剂按一定比例加入到反应瓶中，混合均匀后在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂、重结晶纯化后得到目标产物4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(N‑甲基甲基磺酰胺基)嘧啶‑5‑羧酸甲酯。本发明具备产品收率高、质量好；操作工艺简单、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
一种瑞舒伐中间体及其制备方法

[发明专利]一种恩赛特韦关键中间体的制备方法-CN202211737617.2在审
发明人：杨健国;张晶;吴海建;王治明;林义;颜剑波 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司;台州学院;台州学院温岭研究院
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D249/10 文献下载
摘要：本发明提供一种抗新冠病毒药物恩赛特韦关键中间体1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑的合成方法。包括两步反应，第一步，将1,2,4‑三氮唑‑3甲酸甲酯与多聚甲醛按一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。冷却反应液，减压浓缩除去部分溶剂后过滤得到羟甲基化中间体。第二步，将固体催化剂前体装入固定床反应器中，通入氮气置换后通入氢气加热，原位还原得到催化加氢用催化剂。将第一步反应产物用溶剂溶解后以一定的流速通入到反应器中。反应器末端流出的反应液经冷却、减压浓缩除去溶剂、纯化后得到目标产物1‑甲基‑3‑羟甲基‑1,2,4‑三氮唑。本发明具备产品收率高、质量好、环境污染小的特点，符合工业化清洁生产的要求。
一种恩赛特韦关键中间体制备方法

[发明专利]一种瑞舒伐他汀钙基因毒性杂质的制备方法-CN202211730287.4在审
发明人：杨健国;张晶;吴海建;王治明;林义;颜剑波 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司;台州学院;台州学院温岭研究院
申请日： 2022-12-30 - 公布日： 2023-05-30 - 主分类号： C07D239/42 文献下载
摘要：本发明提供了一种瑞舒伐他汀钙基因毒性杂质Cl‑A、Cl‑B的制备新方法。包括两步反应，第一步，将4‑(4‑氟苯基)‑6‑异丙基‑2‑(甲基氨基)嘧啶‑5‑甲醛与氯甲基磺酰氯按照一定比例加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的催化剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑A、将Cl‑A加入到溶剂中，混合均匀后加入一定量的还原剂，在一定的温度下搅拌反应至原料完全转化。减压浓缩除去溶剂后柱色谱纯化得到目标产物Cl‑B。本发明具备产品步骤简单、收率高、制备纯化简单，产品质量好的特点，对瑞舒伐他汀钙的中间体生产、质控具有重要意义。
一种瑞舒伐基因毒性杂质制备方法

[发明专利]一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法-CN202111547312.0有效
发明人：陈洪斌;林义 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2021-12-16 - 公布日： 2023-05-23 - 主分类号： C07D209/52 文献下载
摘要：本发明公开了一种抗新冠药物Paxlovid中间体的制备方法。该制备方法以便宜易得的N‑Boc‑反式‑4‑羟基‑L‑脯氨酸甲酯(化合物II)为起始原料，经过若干步反应即可得到Paxlovid中间体，抗新冠药物Paxlovid中间体的结构式如式I所示。本发明具有工艺简单、生产成本低和易于工业化生产等优点。
一种抗新冠药物 paxlovid 中间体制备方法

[发明专利]一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体的制备方法-CN202310117127.0在审
发明人：林义;成碟;姜小余;黄美丽 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2023-02-15 - 公布日： 2023-04-28 - 主分类号： C07C67/31 文献下载
摘要：本发明公开了一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体的制备方法，所述方法采用催化剂体系[Ir(COD)Cl]2/f‑phamidol作为不对称氢化反应的催化剂，合成手性邻氯扁桃酸甲酯(手性醇中间体)，其中，手性醇中间体的光学纯度高达99％ee。该方法合成路线短，高效、高选择性，操作简便，适用于工业化生产，进一步降低原料成本，减少环境污染，具有重大的社会价值和经济价值。
一种硫酸氢氯吡格雷及其中间体制备方法

[发明专利]一种Ensitrelvir类似物及其制备方法和抗新冠用途-CN202211604381.5在审
发明人：成碟;林义;陈普明;洪华斌 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2022-12-13 - 公布日： 2023-03-21 - 主分类号： C07D403/14 文献下载
摘要：本发明公开了一种Ensitrelvir类似物及其制备方法和抗新冠用途。所述Ensitrelvir类似物的结构式如式I所示，其中，所述R1、R2、R3各自独立的选自氢、甲基、三氟甲基或F，且要求R1、R2、R3中至少有一个基团选自甲基或三氟甲基。本发明所得的新的候选化合物普遍具有抗病毒活性，其中部分优选化合物的抗病毒活性高于原研。本发明通过在苯环上引入甲基或者其电子等排体三氟甲基，可以使候选化合物与靶点目标蛋白结合更为紧密，并且有报道称甲基或三氟甲基在体内能够优先被氧化，因而该类化合物有望降低毒性。
一种 ensitrelvir 类似物及其制备方法抗新冠用途

[发明专利]一种用于缓解早泄的组合片-CN202210930145.6在审
发明人：张金梁;陈鑫;吕杰;李红梅;徐浩;张小琴;柳志炜;洪华斌 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2022-08-03 - 公布日： 2022-11-22 - 主分类号： A61K31/198 文献下载
摘要：本发明公开了一种用于缓解早泄的组合片，包括用于缓解早泄的组合物和药学上可用的辅料。用于缓解早泄的组合物包含γ‑氨基丁酸和茶叶茶氨酸；γ‑氨基丁酸和茶叶茶氨酸的质量比例为1:50～50:1。本发明将γ‑氨基丁酸和茶叶茶氨酸进行组合，并与辅料混合后制成片剂，可明显缓解早泄、协同增效，且无毒副作用。
一种用于缓解早泄组合

[发明专利]一种恶拉戈利钠的制备方法-CN202110023650.8有效
发明人：金从阳;林义;颜剑波;任重 -专利权人： 浙江乐普药业股份有限公司
申请日： 2021-01-08 - 公布日： 2022-09-06 - 主分类号： C07D239/54 文献下载
摘要：本发明提供了一种恶拉戈利钠的制备方法。本发明改进了恶拉戈利钠(Elagolix sodium)的合成路线，使用浓盐酸脱去Boc保护基后顺势成盐析出，大大简化了操作并提升了收率。在引入4‑酯基丁基片段时，使用水作为反应溶剂，无机碱作为缚酸剂，反应条件温和且可控，氨氮废水少。最终产品使用异丙醇结晶的方式得到，操作简单，产品纯度高。本路线操作简便，成本较低且绿色环保，适合于大规模生产。
一种恶拉戈利钠制备方法

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