[发明专利]作为FGFR抑制剂的取代的三环化合物有效
| 申请号： | 201710874686.0 | 申请日： | 2013-06-12 |
| 公开（公告）号： | CN107652289B | 公开（公告）日： | 2020-07-21 |
| 发明（设计）人： | 吴亮星;张丰雷;何春红;孙亚平;路良;钱定权;徐美忠;卓金聪;姚文庆 | 申请（专利权）人： | 因塞特控股公司 |
| 主分类号： | C07D471/14 | 分类号： | C07D471/14;C07D491/22;C07D471/22;A61K31/519;A61K31/5377;A61K31/438;A61K31/496;A61P35/00;A61P35/02;A61P19/08;A61P7/00;A61P7/04;A61P3/12 |
| 代理公司： | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人： | 吴瑜;黄遵玲 |
| 地址： | 美国德*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： |
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| 搜索关键词： | 作为 fgfr 抑制剂 取代 环化 | ||
【主权项】：
一种式I化合物：或其药学上可接受的盐，其中：W是NR9、O或CR17R18；环A是：X是CR15或N；Y是NR16、O或S；Z是N或CH；Q是不存在、O、NR16a或CR12aR13a；n是0或1，其中当n是0时，那么Q不是不存在；R1是H、NRARB、卤基和C1‑3烷基；R2和R3各自独立地选自H、CN、C(O)NRcRd和C1‑7烷基，其中所述C1‑7烷基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、ORa、CN、NRcRd和C(O)NRcRd；或R2和R3连同它们所连接的碳原子一起形成3‑7元环烷基环或4‑7元杂环烷基环，各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、CN、ORa、SRa、C(O)Rb、C(O)NRcRd、C(O)ORa、OC(O)Rb、OC(O)NRcRd、NRcRd、NRcC(O)Rb和NRcC(O)ORa；R4、R5、R6、R7和R8各自独立地选自H、卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、CN、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、C(＝NRe1)Rb1、C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1和S(O)2NRc1Rd1；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基和4‑10元杂环烷基各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、CN、NO2、ORa1、SRa1、C(O)Rb1、C(O)NRc1Rd1、C(O)ORa1、OC(O)Rb1、OC(O)NRc1Rd1、C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1C(＝NRe1)NRc1Rd1、NRc1Rd1、NRc1C(O)Rb1、NRc1C(O)ORa1、NRc1C(O)NRc1Rd1、NRc1S(O)Rb1、NRc1S(O)2Rb1、NRc1S(O)2NRc1Rd1、S(O)Rb1、S(O)NRc1Rd1、S(O)2Rb1和S(O)2NRc1Rd1；R9是H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、C6‑10芳基‑C1‑4烷基、C3‑10环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基或(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、C6‑10芳基‑C1‑4烷基、C3‑10环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基和(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自R9a的取代基取代；各R9a独立地选自Cy1、卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2和S(O)2NRc2Rd2，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy1、卤基、CN、NO2、ORa2、SRa2、C(O)Rb2、C(O)NRc2Rd2、C(O)ORa2、OC(O)Rb2、OC(O)NRc2Rd2、C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2C(＝NRe2)NRc2Rd2、NRc2Rd2、NRc2C(O)Rb2、NRc2C(O)ORa2、NRc2C(O)NRc2Rd2、NRc2S(O)Rb2、NRc2S(O)2Rb2、NRc2S(O)2NRc2Rd2、S(O)Rb2、S(O)NRc2Rd2、S(O)2Rb2和S(O)2NRc2Rd2；R10、R11、R12、R13、R12a、R13a、R14、R15、R17和R18各自独立地选自H、卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、C(＝NRe3)Rb3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3和S(O)2NRc3Rd3；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基和4‑10元杂环烷基各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自R10a的取代基取代；各R10a独立地选自Cy2、卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3和S(O)2NRc3Rd3，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、卤基、CN、NO2、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)ORa3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3S(O)Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3和S(O)2NRc3Rd3；或R12和R13连同它们所连接的碳原子一起形成3、4、5、6或7元环烷基或4、5、6或7元杂环烷基，各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3和S(O)2NRc3Rd3，其中所述C1‑6烷基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3和S(O)2NRc3Rd3；或R12a和R13a连同它们所连接的碳原子一起形成3、4、5、6或7元环烷基或4、5、6或7元杂环烷基，各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3和S(O)2NRc3Rd3，其中所述C1‑6烷基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3和S(O)2NRc3Rd3；或R17和R18连同它们所连接的碳原子一起形成3、4、5、6或7元环烷基或4、5、6或7元杂环烷基，各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、C1‑6烷基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3和S(O)2NRc3Rd3，其中所述C1‑6烷基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy2、卤基、CN、ORa3、SRa3、C(O)Rb3、C(O)NRc3Rd3、C(O)ORa3、OC(O)Rb3、OC(O)NRc3Rd3、NRc3Rd3、NRc3C(O)Rb3、NRc3C(O)NRc3Rd3、NRc3C(O)ORa3、C(＝NRe3)NRc3Rd3、NRc3C(＝NRe3)NRc3Rd3、S(O)Rb3、S(O)NRc3Rd3、S(O)2Rb3、NRc3S(O)2Rb3、NRc3S(O)2NRc3Rd3和S(O)2NRc3Rd3；R16和R16a各自独立地选自H、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、芳基‑C1‑4烷基、环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基和(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、芳基‑C1‑4烷基、环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基和(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：Cy3、卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、C(＝NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(＝NRe4)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4和S(O)2NRc4Rd4，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基和C2‑6炔基各自任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：Cy3、卤基、CN、NO2、ORa4、SRa4、C(O)Rb4、C(O)NRc4Rd4、C(O)ORa4、OC(O)Rb4、OC(O)NRc4Rd4、C(＝NRe4)NRc4Rd4、NRc4C(＝NRe4)NRc4Rd4、NRc4Rd4、NRc4C(O)Rb4、NRc4C(O)ORa4、NRc4C(O)NRc4Rd4、NRc4S(O)Rb4、NRc4S(O)2Rb4、NRc4S(O)2NRc4Rd4、S(O)Rb4、S(O)NRc4Rd4、S(O)2Rb4和S(O)2NRc4Rd4；RA和RB各自独立地选自H、C1‑4烷基、C1‑4卤烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、C6‑10芳基‑C1‑4烷基、C3‑10环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基或(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基，其中所述C1‑4烷基、C2‑4烯基、C2‑4炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、C6‑10芳基‑C1‑4烷基、C3‑10环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基和(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：OH、CN、氨基、卤基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基硫基、C1‑4烷基氨基、二(C1‑4烷基)氨基、C1‑4卤烷基和C1‑4卤烷氧基；Cy1、Cy2和Cy3各自独立地选自C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基，其各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自由下的取代基取代：卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、3‑10元杂环烷基、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5Rd5、C(＝NRe5)Rb5、C(＝NRe5)NRc5Rd5、NRc5C(＝NRe5)NRc5Rd5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5和S(O)2NRc5Rd5；其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基和4‑10元杂环烷基各自任选被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：卤基、C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C1‑6卤烷基、CN、NO2、ORa5、SRa5、C(O)Rb5、C(O)NRc5Rd5、C(O)ORa5、OC(O)Rb5、OC(O)NRc5Rd5、C(＝NRe5)NRc5Rd5、NRc5C(＝NRe5)NRc5Rd5、NRc5Rd5、NRc5C(O)Rb5、NRc5C(O)ORa5、NRc5C(O)NRc5Rd5、NRc5S(O)Rb5、NRc5S(O)2Rb5、NRc5S(O)2NRc5Rd5、S(O)Rb5、S(O)NRc5Rd5、S(O)2Rb5和S(O)2NRc5Rd5；各Ra、Rb、Rc、Rd、Ra1、Rb1、Rc1、Rd1、Ra2、Rb2、Rc2、Rd2、Ra3、Rb3、Rc3、Rd3、Ra4、Rb4、Rc4以及Rd4、Ra5、Rb5、Rc5和Rd5独立地选自H、C1‑6烷基、C1‑4卤烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、C6‑10芳基‑C1‑4烷基、C3‑10环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基或(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基，其中所述C1‑6烷基、C2‑6烯基、C2‑6炔基、C6‑10芳基、C3‑10环烷基、5‑10元杂芳基、4‑10元杂环烷基、C6‑10芳基‑C1‑4烷基、C3‑10环烷基‑C1‑4烷基、(5‑10元杂芳基)‑C1‑4烷基和(4‑10元杂环烷基)‑C1‑4烷基任选被1、2、3、4或5个独立地选自以下的取代基取代：C1‑4烷基、C1‑4卤烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6；或任何Rc和Rd连同它们所连接的N原子一起形成任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基：C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基、5‑6元杂芳基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6，其中所述C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基和5‑6元杂芳基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6；或任何Rc1和Rd1连同它们所连接的N原子一起形成任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基：C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基、5‑6元杂芳基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6，其中所述C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基和5‑6元杂芳基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6；或任何Rc2和Rd2连同它们所连接的N原子一起形成任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基：C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基和5‑6元杂芳基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6，其中所述C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基和5‑6元杂芳基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6；或任何Rc3和Rd3连同它们所连接的N原子一起形成任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基：C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基、5‑6元杂芳基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6，其中所述C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基和5‑6元杂芳基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6；或任何Rc4和Rd4连同它们所连接的N原子一起形成任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基：C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基、5‑6元杂芳基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6，其中所述C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基和5‑6元杂芳基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6；或任何Rc5和Rd5连同它们所连接的N原子一起形成任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基：C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基、5‑6元杂芳基、C1‑6卤烷基、卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6，其中所述C1‑6烷基、C3‑7环烷基、4‑7元杂环烷基、C6‑10芳基和5‑6元杂芳基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：卤基、CN、ORa6、SRa6、C(O)Rb6、C(O)NRc6Rd6、C(O)ORa6、OC(O)Rb6、OC(O)NRc6Rd6、NRc6Rd6、NRc6C(O)Rb6、NRc6C(O)NRc6Rd6、NRc6C(O)ORa6、C(＝NRe6)NRc6Rd6、NRc6C(＝NRe6)NRc6Rd6、S(O)Rb6、S(O)NRc6Rd6、S(O)2Rb6、NRc6S(O)2Rb6、NRc6S(O)2NRc6Rd6和S(O)2NRc6Rd6；各Re1、Re2、Re3、Re4和Re5独立地选自H、C1‑4烷基、CN、ORa6、SRb6、S(O)2Rb6、C(O)Rb6、S(O)2NRc6Rd6和C(O)NRc6Rd6；各Ra6、Rb6、Rc6和Rd6独立地选自H、C1‑4烷基、C1‑4卤烷基、C2‑4烯基和C2‑4炔基，其中所述C1‑4烷基、C2‑4烯基和C2‑4炔基任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代：OH、CN、氨基、卤基、C1‑4烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基硫基、C1‑4烷基氨基、二(C1‑4烷基)氨基、C1‑4卤烷基和C1‑4卤烷氧基；或任何Rc6和Rd6连同它们所连接的N原子一起形成任选被1、2或3个独立地选自以下的取代基取代的4、5、6或7元杂环烷基：OH、CN、氨基、卤基、C1‑6烷基、C1‑4烷氧基、C1‑4烷基硫基、C1‑4烷基氨基、二(C1‑4烷基)氨基、C1‑4卤烷基和C1‑4卤烷氧基；且各Re6独立地选自H、C1‑4烷基和CN；前提是当环A是W是NR9；R1、R2、R3各自是H；且R9是C1‑6烷基时；那么R4、R5、R6、R7和R8中至少四者不同于H。
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- 本发明公开了一种敌草快二氯盐的合成方法，包括：以醇溶剂为反应溶剂，在催化剂A作用下，吡啶和二氯乙烷反应生成吡啶季铵盐，反应结束后，加入水，冷却到室温，分液，水相减压除去醇溶剂，得到含有式II所示的吡啶季铵盐的水相；往含有吡啶季铵盐的水相中加入催化剂B和配体，偶联反应生成敌草快二氯盐粗品，反应液过滤，滤液减压蒸馏至析出敌草快二氯盐，降至室温析晶，过滤，得到敌草快二氯盐精品。本发明方法操作简单，降低了后处理的麻烦；且第二步采用水作为溶剂，绿色环保，极大的降低了“三废”的产生。本发明方法大大降低了敌草快二氯盐的生产成本，具有较高的工业化应用价值。
- 一种氮杂苯并薁衍生物的制备方法-202110263054.7
- 胡文浩;蔡游燕;王信;董辉;史滔达 - 中山大学
- 2021-03-11 - 2023-10-20 - C07D471/14
- 本发明属于药物化学的制备技术领域，具体涉及一种氮杂苯并薁衍生物的制备方法，本发明以乙酰乙酸乙酯和原甲酸三乙酯为原料，经过一系列反应后制备得到氮杂苯并薁衍生物，与现有的氮杂苯并薁衍生物的合成方法相比，本发明方法的原料简单易得，合成路线简单易行，具有产率高，操作方便，成本低廉，且易于应用于实验室药物修饰等优点。
- 一种检测锌离子的荧光探针及其制备方法和应用-202111535418.9
- 李辉;涂曼;汪锋;孙磊;肖宇 - 武汉工程大学
- 2021-12-15 - 2023-10-13 - C07D471/14
- 本发明属于荧光探针技术领域，具体涉及一种检测锌离子的荧光探针及其制备方法和应用。该方法包括步骤：1)3,8二溴‑10‑菲罗啉‑5,6‑二酮与对羟基苯甲醛反应，合成得到化合物1；2)步骤1)得到的所述化合物1与四苯乙烯硼酸酯反应，得到检测锌离子的荧光探针化合物P。本发明所提供的荧光探针，实现了荧光增强协同蓝移现象对锌离子的荧光检测，具有选择性高、灵敏度高、检测浓度范围广、生物安全性好、成本低、操作简单等优点。
- 一种间甲基苄叉四氢吡唑[3,4-D]吡啶[1,2-A]嘧啶酮化合物B及其用途-202210883976.2
- 阿吉艾克拜尔·艾萨;祖克拉·肉孜;聂礼飞;胡尔西地·博扎罗夫;赵江瑜 - 中国科学院新疆理化技术研究所
- 2022-07-26 - 2023-10-13 - C07D471/14
- 本发明涉及一种间甲基苄叉四氢吡唑[3,4‑d]吡啶[1,2‑a]嘧啶酮化合物B及其用途，该化合物以1‑甲基‑5氨基‑4吡唑甲酸乙酯为初始原料，在三氯氧磷作用下和戊内酰胺反应成环得1‑甲基四氢吡唑[3,4‑
- HDAC6抑制剂及其制备方法和在抗肿瘤与肺纤维化中的用途-202310811949.9
- 姚于勤;朱雍;胡赞;王朋锋;高颖;苏小兰;王礼群;陈叙汐;张本 - 四川大学
- 2023-07-04 - 2023-10-10 - C07D471/14
- 本发明属于化学医药领域，具体涉及HDAC6抑制剂及其制备方法和在抗肿瘤与肺纤维化中的用途。本发明要解决的技术问题是提供一种新的化合物，具有HDAC6抑制剂的功能，并进一步具有抗肺纤维化的作用。本发明提供的新的化合物具有了式I所示的结构。本发明提供的化合物具有抗肺纤维化活性和抗肿瘤的活性，具有好的应用前景。#imgabs0#
- 一种咪唑[4,5f][1,10]邻菲啰啉类化合物及其制备方法和应用-202311127783.5
- 杨鹏;王晓;闵文剑;时中锐;胡玲榕;王丽萍 - 中国药科大学
- 2023-09-04 - 2023-10-10 - C07D471/14
- 本发明公开了一种咪唑[4,5f][1,10]邻菲啰啉类化合物及其制备方法和应用，该化合物选自结构式如式A‑2或式A‑4所示的化合物，本发明还公开了上述化合物对RNA编辑酶ADAR1的翻译有明显的抑制作用,该类化合物可抑制多种肿瘤细胞的增殖，包括胰腺癌、肺癌、胃癌、前列腺癌、卵巢癌、睾丸癌、结肠癌、白血病、乳腺癌、多发性骨髓瘤、肝癌、黑色素瘤、神经胶质瘤、脑胶质瘤、脑垂体瘤等多种实体瘤和血液瘤。本发明为肿瘤治疗提供一项选择。#imgabs0#
- Wnt通路抑制剂化合物-202380009997.4
- 陈宇锋;武朋;孙钊;李非凡;杨寒;刘灿丰;吕萌;程万里;陈凯旋;金超凡;陈可可;王友平;朱晓利;何南海 - 杭州阿诺生物医药科技有限公司
- 2023-01-29 - 2023-10-03 - C07D471/14
- 本发明提供了具有优异Wnt通路抑制活性的式I结构的化合物或其药学上可接受的盐、同位素衍生物、立体异构体。本发明还提供了所述化合物的制备方法及其用于预防和/或治疗癌症、肿瘤、炎症性疾病、自身免疫性疾病或免疫介导性疾病的用途。#imgabs0#
- 五并杂环类化合物、其制备方法及其应用-202280011926.3
- 罗会兵;姜佳俊 - 上海艾力斯医药科技股份有限公司
- 2022-01-29 - 2023-09-29 - C07D471/14
- 本发明公开了五并杂环类化合物、其制备方法及其应用。具体的本发明公开了如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或其溶剂合物，以及含有该类化合物的组合物以及该类化合物用于制备治疗与KRAS G12C突变蛋白作用机理相关疾病或障碍的药物用途。本申请中的五并杂环类化合物具有抑制表达KRAS G12C突变蛋白的Ba/F3KRAS‑G12C细胞、NCI‑H358细胞以及MIA PaCa‑2细胞增殖的活性，且对细胞系NCI‑H358裸小鼠皮下移植瘤的生长具有良好的抑制作用。#imgabs0#
- 多环氨基甲酰基吡啶酮衍生物-201980050399.5
- 垰田善之;宇纳佑斗 - 盐野义制药株式会社
- 2019-05-30 - 2023-09-29 - C07D471/14
- 本发明提供了下式(I)所示的化合物：#imgabs0#式中，环A是取代或未取代的杂环；环C是苯环等；R
- 与Tau蛋白具有亲和力的咪唑并萘啶类化合物及其制备方法与应用-202210744927.0
- 崔孟超;刘天晴 - 北京师范大学
- 2022-06-27 - 2023-09-29 - C07D471/14
- 本发明涉及放射性药物化学和临床核医学技术领域，具体涉及一种与Tau蛋白具有高亲和力的咪唑并萘啶类化合物及其制备方法与应用。所述咪唑并萘啶类化合物具有通式(I)结构。该化合物及其衍生物通过放射性核素标记后，可以用于神经退行性疾病的核医学临床诊断，尤其用于诊断包括阿尔茨海默病在内的具有Tau蛋白沉积特征的疾病。化合物的结构如通式(I)所示：#imgabs0#
- 氮杂色胺酮类衍生物的合成及在防治植物病原菌细菌、真菌杀菌剂及抗植物病毒制剂的应用-202210027403.X
- 欧阳贵平;张广龙;王贞超;龙雪莎;汪从雨;谭画元 - 贵州大学
- 2022-01-11 - 2023-09-26 - C07D471/14
- 本发明公开了系列取代的氮杂色胺酮类衍生物，所发明的化合物作为防治植物病原菌细菌、真菌杀菌剂及抗植物病毒制剂的用途，所述衍生物的通式如(I)所示，其中，各取代基的定义详见说明书。该通式所示的化合物对植物病原菌细菌如水稻白叶枯病、真菌如稻瘟病具有较高的杀菌活性和抗植物病毒活性，可用于制备农用特效杀菌剂和抗烟草花叶病毒制剂；#imgabs0#
- 6-(咪唑并[1,2-a]吡啶-6-基)喹唑啉衍生物及用途-202310199761.3
- 范艳华;李梅;罗芳;钟婷;熊亮 - 贵州省中国科学院天然产物化学重点实验室（贵州医科大学天然产物化学重点实验室）
- 2023-03-05 - 2023-09-22 - C07D471/14
- 本发明涉及结构通式(I)6‑(咪唑并[1,2‑a]吡啶‑6‑基)喹唑啉类化合物，其中R
- BTK抑制剂的晶型及其酸式盐和其酸式盐的晶型-202310243277.6
- 赵金柱;曹煜东;周福生;朱林东;刘祥超;兰炯 - 劲方医药科技（上海）有限公司;浙江劲方药业有限公司
- 2023-03-14 - 2023-09-19 - C07D471/14
- 本发明公开了一种BTK抑制剂的晶型及其酸式盐和其酸式盐的晶型。本发明中所述的式I化合物的晶型为式I化合物游离碱晶型A、式I化合物游离碱晶型C、式I化合物游离碱D或式I化合物游离碱晶型E。本发明的BTK抑制剂的晶型及其酸式盐和其酸式盐的晶型具有引湿性低和稳定性好优点，对于药物开发具有非常重要的意义。#imgabs0#
- 含有取代的吡啶酮的三环化合物以及使用其的方法-202310694102.7
- D•B•戈切夫;B•D•多赛;R•卡卡拉;Y•毕;D•阮;陈帅;M•C•伍德;R•J•霍兰德;L•D•拜利 - 爱彼特生物制药公司
- 2017-11-03 - 2023-09-15 - C07D471/14
- 本发明涉及含有取代的吡啶酮的三环化合物以及使用其的方法。本发明包括含有取代的吡啶酮的三环化合物，和包括其的组合物，其可用于治疗或预防患者中的乙型肝炎病毒(HBV)感染。在某些实施方式中，本发明的化合物和组合物抑制和/或降低HBsAg分泌。
- 一种线粒体蛋白酶靶向嵌合体、制备方法及用途-202310646457.9
- 方晓红;王大驰;王文溪;周卫;甘绍举 - 中国科学院基础医学与肿瘤研究所（筹）
- 2023-06-02 - 2023-09-15 - C07D471/14
- 本发明公开了一种线粒体蛋白酶靶向嵌合体、制备方法及用途，属于药物化学技术领域。本发明线粒体蛋白酶靶向嵌合体包括线粒体内AAA+蛋白酶家族结合结构和线粒体内蛋白的结合结构，线粒体内AAA+蛋白酶家族的结合结构与线粒体内蛋白的结合结构通过linker链接。本发明线粒体蛋白酶靶向嵌合体利用线粒体中的AAA+蛋白酶家族酶来构建，通过线粒体内的AAA+蛋白酶降解蛋白，首个实现细胞器中蛋白质靶点的靶向降解手段，可以用于制备AAA+蛋白酶为基础的真核细胞内蛋白质降解用药物。
- 作为PI3K/MTOR抑制剂的吡咯并吡啶取代的稠合喹啉化合物-202111577556.3
- 保罗·陈·国庆;颜·昌仁;陈·莫妮卡 - 南京爱德程医药科技有限公司;杭州爱德程医药科技有限公司
- 2016-07-10 - 2023-09-15 - C07D471/14
- 本发明涉及式I化合物、其制备方法、含有其作为活性成分的医药组合物、治疗与蛋白激酶相关癌症相关的疾病病况的方法、其作为药剂用于产生对如人类的温血动物中的mTor、pi3k降低效应的抑制的用途。#imgabs0#
- 作为IAP拮抗剂的三环杂环化合物-202310230018.X
- 胡建涛;陈建勇;刘方;赵雷磊;何宝林;陈浩;查显旵;周如彬;张军;王佳伟;石惠方 - 苏州亚盛药业有限公司;亚盛医药集团（香港）有限公司
- 2023-03-10 - 2023-09-12 - C07D471/14
- 本披露涉及抑制IAP(优选地cIAP1、cIAP2或XIAP)蛋白的化合物、包含这些化合物的药物组合物和使用IAP蛋白抑制剂治疗其中IAP蛋白的抑制提供益处的疾病和病症的方法。
- 一种他达拉非新晶型B及其制备方法-202310732739.0
- 赵学政;王波;唐井元;金晓峰 - 常州制药厂有限公司
- 2023-06-20 - 2023-09-08 - C07D471/14
- 本发明属于医药技术领域，具体涉及一种他达拉非新晶型B及其制备方法。他达拉非新晶型B的制备方法包括以下步骤：将他达拉非加入乙酸、水混合体系中，加热至溶清，降温析晶，过滤，烘干，得到他达拉非新晶型B。使用Cu‑Kα辐射，以2θ角度表示的X射线粉末衍射图谱在以下位置具有特征峰：6.6±0.2°、7.3±0.2°、9.6±0.2°、10.7±0.2°、11.1±0.2°、12.6±0.2°、13.1±0.2°、13.3±0.2°、14.6±0.2°、15.0±0.2°、15.9±0.2°、17.0±0.2°、17.4±0.2°、18.5±0.2°、21.7±0.2°、22.4±0.2°、23.6±0.2°、24.3±0.2°、25.1±0.2°、和25.9±0.2°。
- 一种1,2,3,4-四氢吡啶并[2,3-D]嘧啶衍生物的合成方法-202310499063.5
- 张葵;魏聪;蔡灵超 - 南京林业大学
- 2023-05-05 - 2023-09-08 - C07D471/14
- 本发明公开了一种1，2，3，4‑四氢吡啶并[2，3‑D]嘧啶衍生物的合成方法。所述方法为：在烘箱干燥的反应管中加入烟醛衍生物2(1.0当量，0.1mmol)、三氟乙醇(TFE)(2mL)和伯胺化合物1(2.0当量，0.20mmol)。反应混合物在室温或60℃下剧烈搅拌，并通过TLC进行监测。消耗完2后，将反应混合物真空浓缩，并对残余物进行快速柱色谱纯化，得到产物3。本发明所述的合成方法具有科学合理，合成方法简单，原子经济性好，条件温和，化学选择性高等特点。其反应方程式如下：
- 激酶抑制剂及其用途-202180068725.2
- 陈晨 - 璧辰医药技术股份有限公司
- 2021-08-06 - 2023-09-05 - C07D471/14
- 提供了环状亚氨基嘧啶化合物及其双环衍生物，包含所述化合物的药物组合物，以及使用该化合物或组合物的方法，例如，治疗增殖性障碍，例如癌症或肿瘤的方法，或者在一些实施方式中，治疗与激酶失调相关的疾病或障碍的方法，所述激酶例如但不限于MAPK、PDGFR、Src、PAKs、c‑Kit、EphA2、EphB4、FGFR、Axl和c‑Met激酶。
- 专利分类
