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[发明专利]一种盐酸伊立替康的合成方法-CN202310914912.9在审
发明人：赵金龙;王忠发;江姝;孙兰兰 -专利权人：连云港众维生物医药有限公司
申请日： 2023-07-25 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种盐酸伊立替康的合成方法，S1：在N,N‑二甲基甲酰胺和1‑甲基吡咯烷存在的条件下，7‑乙基‑10‑羟基喜树碱与4‑哌啶基哌啶甲酰氯盐酸盐在室温下充分反应后，用饱和碳酸氢钠溶液淬灭反应，分出有机相；S2：向S1所得有机相加入有机溶剂析晶，过滤，向滤饼中加入水和浓盐酸反应得到盐酸伊立替康粗品，盐酸伊立替康粗品纯化后得到盐酸伊立替康。本发明的制备方法以1‑甲基吡咯烷为反应试剂，加料方便，对体系友好；采用异丙醚作为反向溶剂进行析晶，收率高，后处理方便，便于工业化大批量生产；本方法克服了以往工艺的缺点，对于节约生产成尤为重要，因此可降低治疗费用，具有极为重要的意义和巨大的社会经济效益。
一种盐酸伊立替康合成方法

[发明专利]酞菁络合物、其制备、包含该酞菁络合物的酞菁-载体材料及其制备方法和应用-CN202210372699.9在审
发明人：吴骊珠;朱磊;佟振合 -专利权人：中国科学院理化技术研究所
申请日： 2022-04-11 - 公布日： 2023-10-24 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开一种酞菁络合物，该酞菁络合物结构中包含酞菁基体、与该酞菁基体通过化学键相结合的环状主体单元、以及与该环状主体单元络合的客体单元。该酞菁络合物能通过简单物理吸附快速、稳定吸附于载体表面。以解决酞菁‑载体界面难以发挥每个负载酞菁分子的本征活性，以及随之而来的制备及优化步骤复杂、费时的问题。本发明还公开了该酞菁络合物的制备方法、包含该酞菁络合物的酞菁‑载体材料及其制备方法和应用。
络合物制备包含载体材料及其方法应用

[发明专利]基于手性有机酸分离的高纯钩吻素子及其药学可接受盐的制备方法-CN202211234296.4在审
发明人：俞昌喜;苏燕评;杨渐;许盈;石冬梅 -专利权人：福建医科大学
申请日： 2022-10-10 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了基于手性有机酸分离的高纯钩吻素子及其药学可接受盐的制备方法，包括如下步骤：钩吻药材粉经提取得钩吻生物总碱，经快速柱层析得到钩吻素子粗品，粗品与手性有机酸反应获得钩吻素子手性有机酸盐；加碱解离获得高纯钩吻素子；与酸成盐得到高纯钩吻素子药学可接受的盐。本发明方法制备量大，产量可达百克级甚至千克级；制备操作简洁高效，工艺稳定环保，反应条件温和，生产成本低；产品得率高，质量高(纯度达99.0％以上，总杂质不高于1.0％，最大单一杂质不高于0.1％)，适用于工业化大规模生产，可用于钩吻素子及其药学可接受盐的原料药制备。
基于手性有机酸分离高纯钩吻素子及其药学可接受制备方法

[发明专利]一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用-CN202211018408.2有效
发明人：林生;商洪才;王玲燕;李晋玉;夏桂阳;夏欢;武玉卓;卫晓红 -专利权人：北京中医药大学东直门医院
申请日： 2022-08-24 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种异喹啉类生物碱的制备方法及应用。所述异喹啉生物碱是通过光化学反应合成得到的。首先制备N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯，然后以黄连碱为原料，与N‑乙酰基‑2‑二氢吡咯在光照下进行Diels‑Alder[4+2]环加成，得到化合物1：将反应原料以1:1～1:5的比例溶于乙腈溶液中，以360nm～500nm波长的紫外光照射10～48h可以得到异喹啉生物碱。所述异喹啉生物碱对大鼠足肿胀具有较强的抑制作用，提示该类化合物可用于开发成抗类风湿性关节炎的药物。
一种喹啉生物碱制备方法应用

[发明专利]一种喜树碱类衍生物及其配体-药物偶联物-CN202111174975.2有效
发明人：朱义;万维李;朱贵莉;于天姿;卓识;杨秀娟 -专利权人：成都百利多特生物药业有限责任公司
申请日： 2021-10-09 - 公布日： 2023-10-20 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种喜树碱类衍生物及其配体‑药物偶联物。本发明公开了更优的抗肿瘤喜树碱类ADC药物，具有更高的安全性、有效性，更好满足临床需求。
一种喜树碱衍生物及其药物偶联物

[发明专利]一种以香豆素并菲啰啉吡嗪为母核的热活化延迟红光材料及其在有机电致发光器件中的应用-CN202111405396.4有效
发明人：李成龙;王悦 -专利权人：吉林大学
申请日： 2021-11-24 - 公布日： 2023-10-17 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：一种以香豆素并菲啰啉吡嗪为母核的热活化延迟红光材料及其在有机电致发光器件中的应用，属于有机电致发光技术领域。本发明将氰基取代香豆素与邻菲罗啉吡嗪整合在一起，作为强吸电子能力片段，结合给电子基团，设计TADF材料的基础上，通过分子内氢键的作用更进一步增强了分子刚性，确保高荧光量子效率。本发明所述的以香豆素并菲啰啉吡嗪为母核的热活化延迟红光材料作为客体材料掺杂到主体材料中作为发光层使用，客体材料的掺杂比例为2～5wt％，从而获得了EQE高的红光、深红光有机电致发光器件。
一种香豆素菲啰啉吡嗪活化延迟红光材料及其有机电致发光器件中的应用

[发明专利]一种四苯乙烯螺旋体及其不对称合成方法-CN202310714965.6在审
发明人：郑炎松;叶凤英 -专利权人：华中科技大学
申请日： 2023-06-16 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种四苯乙烯螺旋体及其不对称合成方法，属于化学与材料领域。通过使用具有光学活性的手性对苯二胺衍生物，与TPE二环四氯亚甲基进行分子内亲核取代反应，得到了TPE四环四胺螺旋体的左螺旋(M)和右螺旋(P)两个对映体，避免了用高压液相色谱进行费时费钱的手性拆分。本发明得到的M‑TPE螺旋体和P‑TPE螺旋体，能够显示镜像对称性很好的圆二色(CD)和圆偏振光(CPL)信号。M‑TPE和P‑TPE螺旋体分别掺杂到液晶分子5CB中后，能够大幅放大CPL信号，并能将CPL信号传递给非手性的尼罗红，绝对CPL不对称因子可以达到0.43，荧光量子产率达到71％，具有用作显示材料的潜力。
一种苯乙烯螺旋体及其不对称合成方法

[发明专利]一种抗肿瘤化合物及其制备方法和应用-CN202310152789.1有效
发明人：张禹;朱忠远;花海清;李冰;李键;林圣超;李曦;申红霞 -专利权人：映恩生物制药（苏州）有限公司
申请日： 2021-09-29 - 公布日： 2023-10-13 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本申请涉及一种抗肿瘤化合物及其制备方法和应用，具体涉及一种化合物或其互变异构体、内消旋体、外消旋体、对映异构体、非对映异构体、或其混合物形式，或其可药用的盐，及其制备方法和应用。
一种肿瘤化合物及其制备方法应用

[发明专利]一种伊喜替康衍生物的制备方法及其中间体-CN202180093750.6在审
发明人：鲍彬;邱雪飞;沈磊;王逸凡;杨彤;张文伯;王宝霞 -专利权人：上海复旦张江生物医药股份有限公司
申请日： 2021-03-31 - 公布日： 2023-10-10 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种伊喜替康衍生物的制备方法及其中间体。所述方法包括式(I)化合物的制备方法，其包括如下步骤：在溶剂中，将式(II)化合物在脱除保护基的试剂的作用下进行如下脱保护基反应，得到式I化合物；其中，PG为硅烷基类保护基或苄基类保护基。利用本发明的合成线路以及中间体可以以高收率制备高纯度的目标产物，并且涉及的目标产物不会发生消旋且纯化过程易于操作，从而适于工业化生产。#imgabs0#
一种伊喜替康衍生物制备方法及其中间体

[发明专利]适用于抗体-药物偶联物的毒素分子-CN202280012708.1在审
发明人：李傲;陈以乐;曹国庆 -专利权人：明慧医药（杭州）有限公司;明慧医药（上海）有限公司
申请日： 2022-01-28 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种适用于抗体‑药物偶联物的毒素分子，具体地，本发明提供了一种如下式(I)所示的化合物，或其药学上可接受的盐或水合物。本发明的化合物可以用于制备治疗与肿瘤细胞增殖相关的疾病。#imgabs0#
适用于抗体药物偶联物毒素分子

[发明专利]有机化合物、发光器件、发光装置、电子设备及照明装置-CN202280010988.2在审
发明人：吉安唯;吉住英子;大泽信晴;濑尾哲史 -专利权人：株式会社半导体能源研究所
申请日： 2022-01-12 - 公布日： 2023-10-03 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：提供一种新颖有机化合物。也就是说，提供一种在提高元件特性上有效的新颖有机化合物。一种由下述通式(G1)表示的有机化合物。#imgabs0#在上述通式(G1)中，A1至A4中的至少一个或两个表示氮，其余的表示碳。另外，A5至A8中的至少一个或两个表示氮，其余的表示碳。另外，B1及B2分别独立地表示氢、碳原子数为1至6的烷基或者氰基。另外，Htuni1及Htuni2分别独立地表示具有空穴传输性的骨架。
有机化合物发光器件装置电子设备照明

[发明专利]一种喜树碱类化合物及其偶联物-CN202211627164.8在审
发明人：周伟;徐辉;朱会凯;王珍珍;谭小钉 -专利权人：迈威（上海）生物科技股份有限公司;江苏迈威康新药研发有限公司
申请日： 2022-12-16 - 公布日： 2023-09-29 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明提供了一种新型结构的喜树碱类化合物，其为结构式I所示的化合物或其药学上可接受的盐、立体异构体、溶剂化物或前药：#imgabs0#本发明还提供了包含所述喜树碱类化合物的抗体药物偶联物。
一种喜树碱化合物及其偶联物

[发明专利]一种利福布汀的精制方法-CN202311040148.3在审
发明人：郑向楠;李宗涛;董旭;杨学谦;任继波;马秀娟;赵杰;张建勇;刘印;任中强;冯亮;宋迎春;刘作花 -专利权人：山东齐都药业有限公司
申请日： 2023-08-18 - 公布日： 2023-09-19 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种利福布汀的精制方法，属于利福布汀精制技术领域。其技术方案为：S1：将利福布汀粗品溶于有机溶剂中，随后升温至40‑60℃；S2：将琥珀酸溶于纯化水中，将琥珀酸溶液滴加入步骤S1的利福布汀溶液中，降温至0‑10℃，析晶；S3：过滤出晶体，将晶体溶于有机溶剂中，滴加饱和碳酸氢钠水溶液，静置分液并保留有机相，干燥后，过滤减压蒸干；S4：用有机溶剂溶解步骤S3蒸干后的物质，并将其滴加入纯化水中析出固体；S5：过滤出固体，干燥后即得精制的利福布汀。本发明生产的利福布汀纯度高（≥99.0%）、收率高（72‑79%）、未知单杂含量少（≤0.15%），符合美国药典标准。
一种利福布汀精制方法

[发明专利]三氟甲基修饰的大环超分子主体分子杯和金属分子杯、其制备方法及其应用-CN202310502333.3在审
发明人：于洋;曹竣豪;朱玉洁 -专利权人：上海大学
申请日： 2023-05-06 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明公开了一种水溶性三氟甲基大环超分子主体分子杯化合物、其制备方法及其应用，在雷琐酚杯[4]芳烃骨架的基础，依次进行芳香壁的加深、上缘2‑三氟甲基咪唑基及下缘水溶性基团的引入，实现了新型水溶性功能化分子杯H1,H1‑Pd，H2的构筑。本发明方法合成原料简单易得、反应条件温和、操作简便、产率高，能够进行分子杯主体的实验室克级规模制备，为其性能研究提供前提与基础。本发明公开的新型水溶性功能化分子杯主体具有与客体分子结合的深穴疏水空腔和上缘三氟甲基修饰的功能基，三氟甲基功能基的引入赋予了分子杯主体新的、特殊的识别性能，对受限空间小分子行为研究具有重要意义。
甲基修饰大环超分子主体金属制备方法及其应用

[发明专利]一种基于分子杯组装的水溶性超分子杯胶囊、其制备方法及其应用-CN202310502599.8在审
发明人：于洋;许慧慧;朱玉洁;陈永青 -专利权人：上海大学
申请日： 2023-05-06 - 公布日： 2023-09-08 - 主分类号： C07D491/22 文献下载
摘要：本发明涉及一种基于分子杯组装的水溶性超分子杯胶囊、其制备方法及其应用，本发明水溶性超分子杯胶囊具有水溶性2‑羟甲基苯并咪唑超分子胶囊H1‑H1具有功能化深穴型雷琐酚杯[4]芳烃组装基元H1的结构，本发明基于水溶性功能化2‑羟基苯并咪唑雷琐酚杯[4]芳烃，利用疏水效应和偶极非共价键协同作用二聚自组装形成分子胶囊，可用于包裹两亲性或水溶性胺类客体分子。本发明发明发展了一种简单高效构筑水溶性超分子胶囊的新方法，并将其成功应用与胺类化合物的选择性包裹，为超分子胶囊的构筑提供了新的思路，对受限空间小分子行为研究具有重要意义。
一种基于分子组装水溶性胶囊制备方法及其应用

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