[发明专利]伊曲茶碱的合成工艺改进在审
申请号: | 201610881042.X | 申请日: | 2016-10-09 |
公开(公告)号: | CN107915735A | 公开(公告)日: | 2018-04-17 |
发明(设计)人: | 张洪志 | 申请(专利权)人: | 北京阜康仁生物制药科技有限公司 |
主分类号: | C07D473/06 | 分类号: | C07D473/06 |
代理公司: | 暂无信息 | 代理人: | 暂无信息 |
地址: | 100070*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | 伊曲茶碱的合成工艺改进,本发明以1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑亚硝基脲嘧啶(SM‑III)为起始原料,经过4步来制备伊曲茶碱。 | ||
搜索关键词: | 茶碱 合成 工艺 改进 | ||
【主权项】:
一种制备伊曲茶碱的工艺方法,其特征为以1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑亚硝基脲嘧啶(SM‑III)为起始原料,经过4步来制备伊曲茶碱;该方法具体以下实验步骤:(1)原料1,3‑二乙基‑6‑氨基‑5‑亚硝基脲嘧啶在30‑50℃下用30%碳酸钾水溶液和5当量保险粉处理,得到中间体YN‑II;(2)0.95当量的SM I用草酰氯处理后再与中间体YN‑II反应,得到中间体YN‑III;(3)中间体YN‑III在二氧六环中用5M的氢氧化钠60℃下处理得到中间体YN‑IV;(4)中间体YN‑IV在DMF中,以碳酸钾作缚酸剂,以硫酸二甲酯做甲基化试剂,20℃反应24小时。
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